SERACTIL
Compresse rivestite con film 200 mg, 300 mg, 400 mg forte
Composizione
Principi attivi
Dexibuprofenum
Sostanze ausiliarie
Metilidrossipropilcellulosa, cellulosa microcristallina, calcio carbossimetilcellulosa, biossido di silicio colloidale anidro, talco, titanio diossido, triacetato di glicerile, macrogol 6000
Forma farmaceutica e quantità di principio attivo per unità
Compresse rivestite con film da 200 mg, 300 mg e 400 mg di dexibuprofene.
Indicazioni/possibilità d’impiego
–Malattie reumatiche infiammatorie: poliartrite cronica, spondilite anchilosante.
–Malattie reumatiche degenerative: artrosi, spondilosi.
Nevralgie nelle malattie della colonna cervicale, sindrome cervicale, colpo della strega, sciatalgia.
–Mialgie, tendiniti, tenovaginiti e borsiti.
–Attacco acuto di gotta.
–Dolori post-traumatici ed edemi causati da fratture ossee, distorsioni, contusioni e interventi.
–Cefalea, odontalgie.
–Dismenorrea.
–Dolori e febbre nelle sindromi influenzali.
Posologia/impiego
Adulti e adolescenti di età superiore ai 16 anni: le dosi efficaci sono piuttosto varie a livello individuale e vanno adattate alle necessità dei singoli pazienti: dosi giornaliere abituali nelle malattie reumatiche inizialmente 900 mg (fino a un massimo di 1200 mg in casi acuti o gravi), negli stati dolorosi non reumatici, febbre e dismenorrea da 600 a 900 mg. In caso di disturbi acuti si possono somministrare fino a un massimo di 1200 mg al giorno. Non è sufficientemente dimostrata la sicurezza di dosi giornaliere superiori a 1200 mg. Le dosi giornaliere vanno assunte suddivise in 3 dosi singole. La dose massima singola è di 400 mg.
La dose più bassa efficace deve essere assunta per la durata più breve possibile necessaria per un sollievo dei sintomi (cfr. rubrica «Avvertenze e misure precauzionali»).
Bambini (6-16 anni): a seconda dell’indicazione 10-15 mg/kg al giorno, ripartiti in 3-4 dosi singole.
Nei bambini con peso corporeo inferiore ai 30 kg Seractil non deve essere usato, poiché non è disponibile un dosaggio appropriato.
Per favorire un’azione rapida, è raccomandata l’assunzione a stomaco vuoto. In caso di disturbi gastrointestinali, Seractil può essere assunto anche insieme o dopo il pasto.
Controindicazioni
– Ipersensibilità al principio attivo o ad una delle sostanze ausiliarie, secondo la composizione.
– Anamnesi di broncospasmo, orticaria o sintomi similallergici dopo assunzione di acido acetilsalicilico o di altri antireumatici non steroidei.
– Terzo trimestre di gravidanza e allattamento (cfr. rubrica «Gravidanza, allattamento»).
– Ulcera gastrica e/o duodenale attiva o emorragie gastrointestinali.
– Malattie infiammatorie intestinali (come ad es. morbo di Crohn, colite ulcerosa).
– Gravi disfunzioni epatiche (cirrosi epatica e ascite).
– Grave insufficienza renale (clearance della creatinina < 30 ml/min).
– Grave insufficienza cardiaca (NYHA III-IV).
– Trattamento dei dolori postoperatori dopo intervento di bypass coronarico (o impiego di una macchina cuore-polmone).
Avvertenze e misure precauzionali
Prudenza nei pazienti con ridotta funzione epatica, renale o cardiaca.
Mascheramento dei sintomi di infezioni soggiacenti
Il dexibuprofene può mascherare i sintomi di un’infezione, comportando un eventuale ritardo nell’induzione di una terapia adeguata con conseguente aggravamento dell’infezione. Questo è stato osservato nel caso di polmoniti batteriche contratte in contesto ambulatoriale e complicanze della varicella causate da batteri. Se il dexibuprofene viene somministrato per il trattamento di febbre o dolori in relazione con un’infezione, si raccomanda il monitoraggio dell’infezione. I pazienti trattati in contesto ambulatoriale devono consultare un medico se i sintomi persistono o peggiorano.
Avvertenza generale in caso di uso di antinfiammatori non steroidei sistemici con obbligo di prescrizione:
Durante il trattamento con gli antinfiammatori non steroidei (FANS), selettivi e non selettivi per COX-2, possono presentarsi in qualsiasi momento, anche senza sintomi premonitori o indicazioni anamnestiche, ulcere gastrointestinali, emorragie o perforazioni. Per ridurre questo rischio, dovrebbe essere somministrata la più bassa dose efficace durante un periodo di trattamento della durata più breve possibile.
Per alcuni inibitori di COX-2 selettivi è stato mostrato in studi controllati con placebo un rischio più alto di complicanze trombotiche di tipo cardiovascolare e cerebrovascolare. Non è ancora noto se questo rischio sia in diretta correlazione con la selettività per COX-1/COX-2 dei singoli FANS. Poiché non sono attualmente disponibili dati di studi clinici comparabili per il dexibuprofene alla dose massima e su un periodo prolungato, non si può escludere un aumento del rischio simile. Fino all’ottenimento dei dati corrispondenti, il dexibuprofene deve essere usato solo dopo una valutazione accurata del rapporto rischio-beneficio in caso di cardiopatia coronarica clinicamente confermata, di patologie cerebrovascolari, di arteriopatia obliterante periferica o in pazienti con fattori di rischio importanti (ad es. ipertensione arteriosa, iperlipidemia, diabete mellito, fumo). Anche a causa di questo rischio, si deve somministrare la più bassa dose efficace durante un periodo di trattamento della durata più breve possibile.
Gli effetti a livello renale dei FANS comprendono ritenzione idrica con edemi e/o ipertensione arteriosa. Il dexibuprofene deve essere usato con estrema cautela nei pazienti con compromissione della funzionalità cardiaca e altre condizioni che predispongono alla ritenzione di liquidi. Deve essere usata prudenza anche con l’assunzione concomitante di diuretici o ACE-inibitori, come pure quando esiste un rischio elevato di ipovolemia.
Sindrome di Kounis
Sono stati riportati casi di sindrome di Kounis in pazienti trattati con FANS. La sindrome di Kounis comprende sintomi cardiovascolari conseguenti a una reazione allergica o a una reazione di ipersensibilità con restringimento delle arterie coronarie e può potenzialmente portare a infarto miocardico.
Reazioni cutanee
Durante la terapia con FANS sono state riportate molto raramente reazioni cutanee gravi, talvolta con esito fatale, incluse dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell) nonché esantema da medicamenti con eosinofilia e sintomi sistemici (DRESS) (cfr. «Effetti indesiderati»). Il rischio che si verifichino tali reazioni sembra essere più elevato all’inizio del trattamento e nella maggior parte dei casi le reazioni insorgono entro un mese dall’inizio della terapia. Seractil compresse rivestite con film deve essere interrotto alla prima comparsa di eruzioni cutanee, alterazioni della mucosa o altri segni di una reazione di ipersensibilità.
Interazioni
Altri antiflogistici non steroidei e/o glucocorticoidi e alcol:
Amplificazione degli effetti indesiderati gastrointestinali, aumento del rischio di emorragie gastrointestinali.
L’acido salicilico allontana il dexibuprofene dal suo legame con le proteine.
Probenecid, sulfinpirazone:
Escrezione ritardata del dexibuprofene, attenuazione dell’effetto uricosurico del probenecid e del sulfinpirazone.
Antipertensivi:
È da prevedere un’attenuazione dell’efficacia di diuretici e antipertensivi.
Anticoagulanti:
In vari studi clinici non è stato possibile confermare l’aumento del rischio di emorragia attesa in analogia con gli altri antiflogistici.
Antidiabetici orali:
Non è stata osservata alcuna amplificazione dell’effetto ipoglicemizzante.
Antagonisti dei recettori istaminici H2:
Non è stata dimostrata un’interazione clinicamente rilevante tra il dexibuprofene e la cimetidina o la ranitidina.
Digossina:
La concentrazione plasmatica della digossina può risultare aumentata.
Fenitoina:
La concentrazione plasmatica della fenitoina può risultare aumentata.
Litio:
È raccomandato un particolare controllo della concentrazione plasmatica del litio.
Metotrexato:
Aumento della tossicità del metotrexato.
Baclofene:
La tossicità del baclofene risulta aumentata.
Gravidanza, allattamento
Gravidanza
L’inibizione della sintesi delle prostaglandine può influenzare negativamente la gravidanza e/o lo sviluppo dell’embrione e del feto. Dati da studi epidemiologici indicano che c’è un rischio più alto di aborti e di malformazioni cardiache e gastroschisi in seguito all’uso di un inibitore della sintesi delle prostaglandine nelle prime fasi della gravidanza. Si suppone che il rischio aumenti con l’aumentare della dose e della durata della terapia.
Negli animali è stato dimostrato che la somministrazione di un inibitore della sintesi delle prostaglandine causa un aumento degli aborti in fase preimpianto e postimpianto e della mortalità dell’embrione e del feto. Inoltre, è stato segnalato un aumento dell’incidenza di diversi tipi di malformazioni, comprese malformazioni cardiovascolari, negli animali che avevano ricevuto un inibitore della sintesi delle prostaglandine durante il periodo in cui avviene l’organogenesi.
Durante il primo e il secondo trimestre di gravidanza si deve somministrare dexibuprofene soltanto se è assolutamente necessario. Se il dexibuprofene è usato da una donna che sta cercando di rimanere incinta o se viene usato durante il primo o il secondo trimestre di gravidanza, la dose deve essere mantenuta più bassa possibile, e la durata del trattamento deve essere la più breve possibile.
Il dexibuprofene è controindicato nel terzo trimestre di gravidanza. Tutti gli inibitori della sintesi delle prostaglandine possono:
–esporre il feto ai rischi seguenti:
otossicità cardiopolmonare (con chiusura prematura del dotto arterioso e ipertensione polmonare);
odisturbi della funzionalità renale, che progrediscono verso l’insufficienza renale con oligoidramnios.
–esporre la donna e il neonato ai rischi seguenti:
opossibilità di emorragie di durata più lunga, per l’effetto inibitorio sull’aggregazione piastrinica, che può verificarsi anche a dosi molto basse;
oinibizione delle contrazioni uterine, con conseguente ritardo nell’inizio del travaglio o prolungamento della sua durata.
Durante il primo e il secondo trimestre di gravidanza, Seractil compresse rivestite con film dovrebbe essere somministrato solo laddove ciò sia assolutamente necessario. Se Seractil compresse rivestite con film è utilizzato in una donna che sta cercando una gravidanza o se è utilizzato nel primo o nel secondo trimestre di gravidanza, il dosaggio dovrebbe essere il più basso possibile e la durata del trattamento dovrebbe essere la più breve possibile.
Oligoidramnios / insufficienza renale neonatale / restringimento del dotto arterioso
L’assunzione di FANS a partire dalla 20a settimana di gravidanza può causare disfunzioni renali fetali che possono portare a oligoidramnios e, in alcuni casi, a insufficienza renale neonatale. Questi effetti indesiderati insorgono mediamente dopo diversi giorni o settimane di trattamento, anche se in rari casi è stato segnalato oligoidramnios già 48 ore dopo l’inizio del trattamento con FANS. Spesso, ma non sempre, l’oligoidramnios è reversibile con l’interruzione del trattamento. Le complicazioni di un oligoidramnios prolungato possono includere contratture degli arti e ritardo nella maturazione polmonare. Dopo l’introduzione sul mercato, in alcuni casi di compromissione della funzione renale neonatale sono state necessarie procedure invasive come la trasfusione di scambio o la dialisi.
Inoltre, in seguito al trattamento nel secondo trimestre è stato segnalato un restringimento del dotto arterioso, che nella maggior parte dei casi è regredito dopo l’interruzione del trattamento.
Se il trattamento con Seractil compresse rivestite con film ha una durata superiore a 48 ore, si deve valutare il monitoraggio ecografico del liquido amniotico e del cuore del feto. Se insorgono oligoidramnios o restringimento del dotto arterioso, sospendere Seractil compresse rivestite con film ed effettuare un monitoraggio secondo la pratica clinica.
Durante il terzo trimestre di gravidanza, Seractil compresse rivestite con film è controindicato.
Allattamento
I FANS passano nel latte materno. Per precauzione quindi le donne che allattano non devono assumere il dexibuprofene. Se il trattamento è indispensabile, bisogna passare all’allattamento artificiale.
Fertilità
L’impiego di dexibuprofene può compromettere la fertilità femminile ed è quindi sconsigliato alle donne che desiderano una gravidanza. Nelle donne che hanno difficoltà a rimanere incinte o nelle quali sono in atto accertamenti relativi all’infertilità, è opportuno considerare la possibilità di sospendere il dexibuprofene.
Effetti sulla capacità di condurre veicoli e sull’impiego di macchine
Seractil può interferire con la capacità di concentrazione. Pertanto, occorre prudenza nella guida di veicoli e nell’impiego di macchine.
Effetti indesiderati
L’esperienza clinica ha mostrato che il rischio di effetti indesiderati del dexibuprofene è paragonabile a quello dell’ibuprofene racemico. Gli effetti collaterali di tipo gastrointestinale sono i più comuni. Possono svilupparsi ulcera peptica, perforazioni o emorragie gastrointestinali, talvolta con esito letale, specialmente nei pazienti anziani (cfr. rubrica «Avvertenze e misure precauzionali»).
Studi clinici di «bridging» e altri studi della durata di circa 2 settimane mostrano nell’8-20% circa dei pazienti principalmente effetti collaterali lievi di tipo gastrointestinale, che sono molto meno comuni nei gruppi di pazienti in cui il rischio è basso, ad esempio nei trattamenti di breve durata e in caso di uso occasionale.
Molto comune ≥ 1/10,
Comune ≥ 1/100, < 1/10,
Non comune ≥ 1/1000, < 1/100,
Raro ≥ 1/10’000, < 1/1000,
Molto raro < 1/10'000,
Non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).
Infezioni ed infestazioni
Molto raro: infiammazioni connesse ad infezioni possono risultare amplificate (fascite necrotizzante).
Patologie del sistema emolinfopoietico
Può aumentare la durata delle emorragie.
Raro: disturbi dell’ematopoiesi, incluse trombocitopenia, leucopenia, granulocitopenia, pancitopenia, agranulocitosi, anemia aplastica o anemia emolitica.
Disturbi del sistema immunitario
Non comune: porpora (inclusa porpora allergica), angioedema.
Raro: reazione anafilattica.
Molto raro: reazioni di ipersensibilità di carattere generale, inclusi sintomi come febbre con esantema, dolori addominali, cefalea, nausea e vomito, segni di disturbi della funzionalità epatica e meningite asettica. Nella maggior parte dei casi in cui è stata osservata meningite asettica con l’uso di ibuprofene vi era alla base una patologia autoimmune (come lupus eritematoso sistemico o connettiviti di altro tipo) quale fattore di rischio. Nel caso di reazioni di ipersensibilità di carattere generale si possono presentare edema nella zona del viso, della lingua e della laringe, broncospasmi, asma, tachicardia, ipotensione arteriosa e shock.
Disturbi psichiatrici
Non comune: stati d’ansia.
Raro: reazioni psicotiche, depressione, irritabilità.
Patologie del sistema nervoso
Comune: stordimento, cefalea, capogiro, vertigini.
Non comune: insonnia, irrequietezza.
Raro: disorientamento, confusione, agitazione.
Molto raro: meningite asettica (cfr. rubrica «Disturbi del sistema immunitario»).
Patologie dell’occhio
Non comune: disturbi alla vista.
Raro: ambliopia tossica reversibile.
Patologie dell’orecchio e del labirinto
Non comune: tinnito.
Raro: disturbi dell’udito.
Patologie cardiache
Frequenza non nota: sindrome di Kounis.
Patologie gastrointestinali
Molto comune: dispepsia/dolori addominali (12%)
Comune: diarrea, nausea, vomito.
Non comune: ulcere ed emorragie gastrointestinali, gastrite, stomatite ulcerativa, melena. Bruciore locale nella zona della bocca o della faringe.
Raro: perforazione gastrointestinale, flatulenza, stipsi, esofagite, stenosi esofagea, esacerbazione di una diverticolite, colite emorragica aspecifica, colite ulcerosa o morbo di Crohn.
Alla comparsa di emorragie gastrointestinali si possono verificare anemia o ematemesi.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Comune: eruzione cutanea.
Non comune: orticaria, prurito.
Molto raro: eritema essudativo polimorfo, necrolisi epidermica, lupus sistemico eritematoso, alopecia, fotosensibilità, reazione cutanea bollosa come sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica acuta (sindrome di Lyell) e vasculite allergica.
Frequenza non nota: esantema da medicamenti con eosinofilia e sintomi sistemici (DRESS).
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche
Non comune: rinite, broncospasmo.
Patologie renali e urinarie
Molto raro: nefrite interstiziale, sindrome nefrosica o insufficienza renale.
Patologie epatobiliari
Raro: disturbi della funzionalità epatica, epatite e ittero.
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione
Comune: stanchezza.
Ritenzione di liquidi: i pazienti affetti da ipertensione arteriosa o con disturbi della funzionalità renale sembrano esservi predisposti.
Sono stati segnalati edemi, ipertensione arteriosa e insufficienza cardiaca connessi al trattamento con FANS.
Studi clinici e dati epidemiologici dimostrano che l’uso dell’ibuprofene, specialmente a dosi elevate (2400 mg/giorno) e nell’ambito di una terapia di lunga durata, è potenzialmente connesso con un rischio leggermente aumentato di eventi trombotici a livello arterioso (ad es. infarto del miocardio o ictus).
La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l’omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-benefico del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi effetto indesiderato sospetto, nuovo o serio, attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.
Sovradosaggio
Segni e sintomi
I sintomi di un sovradosaggio comprendono: disturbi a carico del sistema nervoso centrale con cefalea, vertigini, stordimento e perdita di conoscenza, dolori addominali, nausea, vomito, ipotensione, depressione respiratoria e cianosi. Non esiste un antidoto specifico.
Trattamento
Svuotare quanto prima lo stomaco del paziente con gastrolusi o provocando il vomito. Quando è già avvenuto l’assorbimento del medicamento, è consigliabile somministrare sostanze alcalinizzanti che favoriscono l’escrezione urinaria del dexibuprofene acido.
Proprietà/effetti
Codice ATC
M01AE14
Meccanismo d’azione
Il dexibuprofene (=S(+)-ibuprofene) è un enantiomero dell’ibuprofene.
L’ibuprofene è un cosiddetto racemato, che consiste per il 50% in S(+)-ibuprofene otticamente destrogiro, clinicamente attivo, e per il 50% in R(-)-ibuprofene levogiro. Nell’uomo l’R(-)-ibuprofene non ha efficacia terapeutica; tuttavia viene in parte convertito in S(+)-ibuprofene. Considerando questa conversione, gli equivalenti teorici della dose di dexibuprofene rispetto all’ibuprofene sono in un rapporto di circa 0,7:1. Studi clinici con Seractil mostrano che anche basse dosi equivalenti possono essere sufficienti.
Con l’uso di dexibuprofene l’impostazione della dose può risultare semplificata, poiché decade la conversione dell’R(-)-ibuprofene, la cui entità è molto variabile a livello intraindividuale e interindividuale.
Seractil possiede proprietà antiflogistiche, analgesiche e antipiretiche. Il suo effetto è riconducibile all’inibizione della sintesi delle prostaglandine mediante inibizione della ciclossigenasi.
Si basano sul medesimo meccanismo sia l’inibizione dell’aggregazione piastrinica, non sfruttata a livello terapeutico, che possibili effetti collaterali quali l’azione ulcerogena, la ritenzione di sodio e acqua nonché le reazioni broncospastiche.
Farmacodinamica
Non sono disponibili dati.
Efficacia clinica
Cfr. rubrica «Meccanismo d’azione».
Farmacocinetica
Assorbimento
Il dexibuprofene viene rapidamente rilasciato da Seractil e assorbito.
Le concentrazioni sieriche di picco del principio attivo, in media pari a 12, 16 o 24 mg/l, vengono raggiunte dopo circa 2 ore dalla somministrazione orale di Seractil 200, 300 o 400 mg.
La velocità di assorbimento viene lievemente ridotta dal cibo. Gli alimenti non interferiscono con la biodisponibilità.
Distribuzione
Il volume di distribuzione del dexibuprofene è di circa 10-11 l, il legame con le proteine è di oltre il 90%. Il dexibuprofene può passare la barriera placentare e compare in tracce (1% del livello plasmatico) nel latte materno.
Metabolismo
Nel fegato, più del 90% del dexibuprofene viene trasformato in derivati idrossilati e carbossilati, e in parte viene coniugato con l’acido glucuronico.
Eliminazione
Il dexibuprofene e i suoi metaboliti inattivi vengono escreti attraverso i reni con un’emivita nel siero di 1,5-2 ore. La clearance totale è di circa 4,5 l/h, la frazione extrarenale della dose Q0 è 1,0. Anche in seguito a somministrazioni ripetute non si assiste ad un accumulo di dexibuprofene. Dopo 24 ore dall’ultima somministrazione, il dexibuprofene è praticamente escreto completamente.
Dati preclinici
Genotossicità
Esperimenti in vitro e in vivo (batteri, linfociti umani) di mutagenicità non hanno dato indicazioni di effetti mutageni per quanto riguarda l’ibuprofene.
Cancerogenicità
In studi sul potenziale cancerogeno dell’ibuprofene nei ratti e nei topi non sono stati trovati indizi di effetti cancerogeni dell’ibuprofene.
Tossicità per la riproduzione
Studi di sperimentazione animale su due specie hanno dimostrato che l’ibuprofene passa la placenta; tuttavia non hanno messo in evidenza alcun effetto teratogeno.
Altre indicazioni
Incompatibilità
Non applicabile.
Influenza su metodi diagnostici
Raro: aumento dell’azoto ureico, delle transaminasi e della fosfatasi alcalina nel siero; abbassamento dei valori dell’emoglobina e dell’ematocrito, inibizione dell’aggregazione piastrinica, prolungamento della durata delle emorragie.
Stabilità
Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.
Precauzioni particolari per la conservazione
Conservare a temperatura ambiente (15-25 °C) e tenere fuori dalla portata dei bambini.
Indicazioni per la manipolazione
Nessuna.
Numero dell’omologazione
54767 (Swissmedic)
Confezioni
Seractil 200 mg (30 pz.) (B)
Seractil 200 mg (100 pz.) (B)
Seractil 300 mg (30 pz.) (B)
Seractil 300 mg (100 pz.) (B)
Seractil 400 mg forte (10 pz.) (B)
Seractil 400 mg forte (30 pz.) (B)
Seractil 400 mg forte (50 pz.) (B)
Titolare dell’omologazione
Gebro Pharma AG, Liestal.
Stato dell’informazione
Ottobre 2024