Fachinformation für Humanarzneimittel  
Bern, 06.05.2025  
YALDIGO Suppositorien  
Zusammensetzung  
Wirkstoffe  
Mesalazinum (5-Aminosalizylsäure, 5-ASA).  
Hilfsstoffe  
Hartfett.  
Darreichungsform und Wirkstoffmenge pro Einheit  
Zäpfchen, 500 mg bzw. 1 g.  
Aussehen: hellgraue bis beige, torpedoförmige Zäpfchen  
Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten  
Yaldigo 500 mg Suppositorien  
Zur Akutbehandlung der Proktitis ulcerosa (bis 20 cm vom Anus).  
Kann auch zur Akutbehandlung oder Rezidivprophylaxe der Colitis ulcerosa im Bereich des  
Rektosigmoid oder bei schmerzhaft entzündlichen Komplikationen bei Hämorrhoiden wie Anitis,  
Kryptitis, anale Papillitis und Rhagaden verwendet werden.  
Yaldigo 1 g Suppositorien  
Zur Akutbehandlung einer leichten bis mittelschweren Colitis ulcerosa im Rektumbereich (Proktitis  
ulcerosa).  
Dosierung/Anwendung  
Bei Colitis ulcerosa (Rektosigmoiditis und Proktitis).  
Erwachsene  
Therapieeinleitung  
Akuter Schub: 1 Supp. Yaldigo 500 mg 3x täglich (morgens, mittags und abends) oder 1 Supp.  
Yaldigo 1 g 1x täglich. Die Supp. Yaldigo 1 g sollten vorzugsweise vor dem Schlafengehen eingeführt  
werden.  
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Erhaltungstherapie  
Rezidivprophylaxe: während der anfallsfreien Phase ist eine Langzeitbehandlung angezeigt, um  
Rezidive zu vermeiden: 1 Supp. Yaldigo 500 mg 2x täglich (morgens und abends).  
Die Langzeitbehandlung mit Yaldigo sollte auch in der Rezidivprophylaxe konsequent durchgeführt  
werden.  
Wird eine Dosis oder werden mehrere Dosen ausgelassen, ist die nächste Dosis wie gewohnt  
einzunehmen.  
Bei schmerzhaft-entzündlichen Komplikationen bei Hämorrhoiden  
Während der akuten Phase morgens und abends 1 Supp. Yaldigo 500 mg. Nach Abklingen der  
akuten Symptome sollen die Zäpfchen für mindestens 1 Woche weiter verabreicht werden.  
Ältere Patienten  
Ausser bei schwerwiegend beeinträchtigter Leber- und Nierenfunktion kann die angegebene  
Dosierung für Erwachsene verabreicht werden (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).  
Studien mit älteren Patienten wurden nicht durchgeführt.  
Kinder und Jugendliche  
Die Anwendung und Sicherheit bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren ist nicht ausreichend  
untersucht.  
Art der Anwendung  
Die Zäpfchen sollen nach dem Stuhlgang tief in den Anus eingeführt werden.  
Die Yaldigo 1 g Supp. sollen vorzugsweise vor dem Schlafengehen angewendet werden.  
Dauer der Anwendung  
Die Dauer der Anwendung bestimmt der Arzt.  
Kontraindikationen  
Überempfindlichkeit gegenüber Mesalazin oder einem der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung.  
Bekannte Allergien gegen Salizylate.  
Schwere Leberfunktionsstörungen.  
Schwere Nierenfunktionsstörungen (GFR <30 ml/min./1.73m2).  
Kinder unter 2 Jahren.  
Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen  
Blutuntersuchungen (Differentialblutbild, Leberfunktionsparameter wie ALT oder AST, Serum-  
Kreatinin) und Urintests (Dip Sticks) sollten vor Beginn und während der Behandlung nach Ermessen  
des Arztes durchgeführt werden. Als Richtlinie werden Nachkontrollen 14 Tage nach Beginn der  
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Behandlung und dann über die folgenden 12 Wochen alle 4 Wochen empfohlen. Bei normalen  
Befunden werden Kontrolluntersuchungen alle 3 Monate empfohlen. Bei Auftreten zusätzlicher  
Krankheitszeichen ist eine sofortige Kontrolluntersuchung erforderlich.  
Nierenfunktionsstörungen  
Vorsicht ist geboten bei Patienten mit erhöhten Blutharnstoffwerten oder Proteinurie. Die Möglichkeit  
von Mesalazin-induzierter Nierenschädigung muss bei Patienten in Betracht gezogen werden, die  
Nierenfunktionsstörungen während der Behandlung entwickeln.  
Bei Auftreten von Nierenfunktionsstörungen sollte die Behandlung mit Yaldigo sofort beendet werden  
und die Patienten sollten sofort ärztlichen Rat einholen.  
Nephrolithiasis  
Es wurden Fälle von Nephrolithiasis bei Verabreichung von Mesalazin gemeldet, einschließlich  
Nierensteinen mit einem Gehalt von 100 % Mesalazin. Es wird empfohlen, während der Behandlung  
eine ausreichende Flüssigkeitszufuhr sicherzustellen.  
Verfärbung des Urins  
Mesalazin kann nach Kontakt mit Natriumhypochlorit-Bleichmitteln zu einer rotbraunen Verfärbung  
des Urins führen (z. B. in Toiletten, die mit dem in bestimmten Bleichmitteln enthaltenen  
Natriumhypochlorit gereinigt wurden).  
Blutdyskrasie  
Sehr selten ist über schwerwiegende Dyskrasie berichtet worden. Bei Verdacht oder Vorliegen einer  
Dyskrasie (Anzeichen für unerklärte Blutungen, Hämatome, Purpura, Anämie, anhaltendes Fieber  
oder Halsschmerzen) sollte die Behandlung mit Yaldigo sofort abgebrochen werden und die Patienten  
sollten sofort ärztlichen Rat einholen.  
Leberfunktionsstörungen  
Es gibt Berichte über erhöhte Leberenzymwerte bei Patienten die mit Mesalazin-haltigen Präparaten  
behandelt worden sind. Vorsicht ist geboten, wenn Yaldigo Patienten mit Leberfunktionsstörungen  
verabreicht wird.  
Kardiale Überempfindlichkeitsreaktionen  
Selten ist bei Yaldigo über Mesalazin-induzierte kardiale Überempfindlichkeitsreaktionen (Myo- und  
Perikarditis) berichtet worden. Yaldigo darf nicht verabreicht werden bei bekannter früherer  
Mesalazin-induzierter kardialer Überempfindlichkeit. Vorsicht ist geboten bei Patienten mit früherer  
Myo- oder Perikarditis allergischer Genese unabhängig von deren Ursache.  
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Idiopathische intrakranielle Hypertonie  
Bei Patienten, die Mesalazin erhalten, wurde über idiopathische intrakranielle Hypertonie  
(Pseudotumor cerebri) berichtet. Patienten sollten auf Anzeichen und Symptome einer idiopathischen  
intrakraniellen Hypertonie, einschliesslich schwerer oder wiederkehrender Kopfschmerzen,  
Sehstörungen oder Tinnitus, hingewiesen werden. Wenn eine idiopathische intrakranielle Hypertonie  
auftritt, sollte ein Absetzen von Mesalazin in Betracht gezogen werden.  
Lungenerkrankung  
Patienten mit einer Lungenerkrankung, insbesondere Asthma, sollten während der Behandlung mit  
Yaldigo besonders sorgfältig überwacht werden.  
Überempfindlichkeit gegenüber Sulfasalazin-haltigen Präparaten  
Bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Sulfasalazin sollte die Behandlung mit  
Yaldigo nur unter sorgfältiger ärztlicher Kontrolle begonnen werden. Sollten akute  
Unverträglichkeitserscheinungen wie z.B. Krämpfe, Abdominalschmerzen, Fieber, schwere  
Kopfschmerzen oder Hautausschläge auftreten, ist die Behandlung sofort abzubrechen.  
Magen- und Darmulzera  
Aus theoretischen Gründen sollte bei diagnostiziertem Magen- oder Darmulkus die Behandlung mit  
Vorsicht begonnen werden.  
Schwere Nebenwirkungen der Haut  
Es wurde über schwere arzneimittelinduzierte Hautreaktionen (Severe cutaneous adverse reactions,  
SCARs), einschließlich Arzneimittelreaktion mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS-  
Syndrom), Stevens-Johnson-Syndrom (SJS) und toxischer epidermaler Nekrolyse (TEN), im  
Zusammenhang mit Mesalazin-Behandlungen berichtet.  
Mesalazin sollte beim ersten Auftreten von Anzeichen und Symptomen schwerer Hautreaktionen wie  
z. B. Hautausschlag, Schleimhautläsionen oder sonstigen Anzeichen einer Überempfindlichkeit  
abgesetzt werden.  
Ältere Patienten  
Bei älteren Patienten ist die Anwendung von Yaldigo nur bei Vorliegen einer normalen Nieren- und  
Leberfunktion empfohlen und sollte generell mit Vorsicht erfolgen (siehe «Kontraindikationen»).  
Kinder und Jugendliche  
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Yaldigo wurde bei Kindern und Jugendlichen nicht ausreichend  
untersucht (siehe « Dosierung/Anwendung»).  
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Interaktionen  
Es liegen isolierte Berichte über eine vermeintlich veränderte Blutgerinnung (INR-Werte) nach  
gemeinsamer Verabreichung mit Cumarinen (Phenprocoumon, Warfarin) vor.  
Mesalazin kann die myelosuppressiven Effekte von Azathioprin, 6-Mercaptopurin oder Thioguanin  
verstärken. Lebensbedrohliche Infektionen können auftreten. Patienten sollten sorgfältig auf  
Anzeichen einer Infektion und Myelosuppression beobachtet werden. Besonders zu Beginn einer  
solchen Kombinationstherapie sowie in regelmässigen Abständen (wöchentlich) sollte das Blutbild mit  
besonderer Berücksichtigung der Leukozyten-, Thrombozyten- und Lymphozytenzahl kontrolliert  
werden.  
Wenn die Zahl der Leukozyten nach einem Monat stabil ist, erscheinen monatliche  
Blutuntersuchungen für die folgenden drei Monate und danach vierteljährliche Kontrollen adäquat.  
Abgesehen von Interaktionsstudien mit Purinantimetaboliten bei Erwachsenen und Kindern wurden  
keine anderen Wechselwirkungsstudien bei Erwachsenen oder Kindern durchgeführt.  
Schwangerschaft, Stillzeit  
Schwangerschaft  
Es liegen keine ausreichenden Daten zur Anwendung von Yaldigo bei schwangeren Frauen vor.  
Jedoch wurden bei einer begrenzten Zahl von Mesalazin exponierten schwangeren Frauen (627)  
keine negativen Auswirkungen auf die Schwangerschaft oder Gesundheit der Föten/Neugeborenen  
gefunden. Zurzeit sind keine weiteren relevanten epidemiologischen Daten verfügbar. In einem  
Einzelfall wurde unter Langzeitanwendung einer hohen Dosis Mesalazin (2 – 4 g, oral) während der  
Schwangerschaft Nierenversagen bei einem Neugeborenen beobachtet.  
Studien an Tieren mit oraler Mesalazin Applikation lassen nicht auf direkte oder indirekte schädliche  
Auswirkungen auf Schwangerschaft, embryonale/fetale Entwicklung, Geburt oder postnatale  
Entwicklung schliessen. Yaldigo sollte während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn  
der zu erwartende Nutzen das potentielle Risiko übersteigt.  
Stillzeit  
In der menschlichen Muttermilch wurden niedrige Konzentrationen von Mesalazin und seinem N-  
Acetyl-Metaboliten nachgewiesen. Die klinische Signifikanz hiervon ist nicht bekannt. Bislang liegen  
nur begrenzte Erfahrungen während der Stillzeit bei Frauen vor. Überempfindlichkeitsreaktionen wie  
Durchfall beim Säugling können nicht ausgeschlossen werden. Daher sollte Yaldigo während der  
Stillzeit nur angewendet werden, wenn der zu erwartende Nutzen das potenzielle Risiko übersteigt.  
Falls der Säugling Durchfall entwickelt, sollte das Stillen beendet werden.  
Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen  
Es wurden keine entsprechenden Studien durchgeführt. Relevante Auswirkungen sind nicht zu  
erwarten.  
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Unerwünschte Wirkungen  
a) Zusammenfassung des Sicherheitsprofils  
Über allergische Reaktionen in Bezug auf Herz, Lungen, Leber, Nieren, Pankreas, Haut und  
Unterhautzellgewebe wurde berichtet. Bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen  
Sulfasalazin ist die Behandlung bei Auftreten akuter Symptome einer Unverträglichkeit wie Krämpfe,  
Abdominalschmerz, Fieber, starker Kopfschmerz oder Exanthem unverzüglich zu beenden.  
In klinischen Studien mit 248 Teilnehmern zeigten sich bei ca. 3 % der Teilnehmer unerwünschte  
Reaktionen nach Anwendung von Mesalazin 1 g Zäpfchen. Als häufigste UAW wurden  
Kopfschmerzen bei ca. 0,8 % und gastrointestinale Beschwerden (Obstipation bei ca. 0,8 %; Übelkeit,  
Erbrechen und Abdominalschmerzen bei jeweils ca. 0,4 %) berichtet.  
Es wurde über schwere arzneimittelinduzierte Hautreaktionen (SCARs), einschließlich Stevens-  
Johnson-Syndrom (SJS), toxischer epidermaler Nekrolyse (TEN) und Arzneimittelausschlag mit  
Eosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS), im Zusammenhang mit Mesalazin-  
Behandlungen berichtet (siehe «Warnhinweise»).  
b) Zusammenfassung der Nebenwirkungen  
Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt:  
Sehr häufig: ≥1/10, häufig: ≥1/100 und <1/10, gelegentlich: ≥1/1'000 und <1/100, selten: ≥1/10'000  
und <1/1'000, sehr selten: <1/10'000, unbekannt (nicht bestimmbar aus der verfügbaren Information).  
Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems  
Gelegentlich: Eosinophilie (als Teil einer allergischen Reaktion)  
Sehr selten: Verändertes Blutbild (aplastische Anämie, Agranulozytose, Panzytopenie, Neutropenie,  
Leukopenie, Thromozytopenie, Blutdyskrasie).  
Erkrankungen des Immunsystems  
Sehr selten: Überempfindlichkeitsreaktionen wie allergisches Exanthem, Arzneimittelfieber, Lupus  
erythematosus Syndrom, Pancolitis.  
Erkrankungen des Nervensystems  
Sehr häufig: Kopfschmerz.  
Häufig: Schwindel.  
Gelegentlich: Parästhesie.  
Sehr selten: Periphere Neuropathie.  
Nicht bekannt: Idiopathische intrakranielle Hypertonie (siehe «Warnhinweise und  
Vorsichtsmassnahmen»)  
Erkrankungen des Herzens  
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Selten: Myokarditis, Perikarditis.  
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und des Mediastinums  
Sehr selten: Allergische und fibrotische Lungenreaktionen (einschliesslich Dyspnoe, Husten,  
Bronchospasmus, Alveolitis, pulmonale Eosinophilie, Lungeninfiltration, Pneumonitits),  
interstitielle Pneumonie, eosinophile Pneumonie, Lungenerkrankung.  
Unbekannt: Pleuritits  
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts  
Häufig: Erbrechen, Übelkeit, Dyspepsie, Abdominalschmerz, Diarrhö.  
Gelegentlich: Flatulenz.  
Sehr selten: Akute Pankreatitis  
Leber- und Gallenerkrankungen  
Sehr selten: Veränderung der Leberfunktionsparameter (Erhöhung der Transaminasen und  
Cholestase-Parameter), Hepatitis, cholestatische Hepatitis.  
Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes  
Häufig: Exanthem  
Gelegentlich: Urtikaria, Pruritus  
Selten: Lichtempfindlichkeit: bei Patienten mit bereits bestehenden Hauterkrankungen, wie  
beispielsweise atopischer Dermatitis und atopischem Ekzem, wurden schwerwiegende  
Reaktionen berichtet.  
Sehr selten: Alopezie.  
Unbekannt: Arzneimittelreaktion mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS-Syndrom),  
Stevens-Johnson-Syndrom (SJS), toxische epidermale Nekrolyse (TEN)  
Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen  
Häufig: Arthralgie.  
Gelegentlich: Myalgie.  
Unbekannt: Lupus-ähnliches Syndrom mit Perikarditis und Pleuroperikarditis als prominente  
Symptome sowie Hautausschlag.  
Erkrankung der Nieren und Harnwege  
Sehr selten: Nierenfunktionsstörung einschliesslich akuter und chronischer interstitieller Nephritis und  
Niereninsuffizienz, nephrotisches Syndrom, Nierenversagen, das bei frühem Absetzen  
der Behandlung reversibel sein kann.  
Unbekannt: Nephrolithiasis*  
*Nähere Informationen sind Rubrik «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen» zu entnehmen.  
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Erkrankungen der Geschlechtsorgane und Brüste  
Sehr selten: Oligospermie (reversibel).  
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort  
Häufig: Fieber.  
Gelegentlich: Brustschmerzen.  
Unbekannt: Mesalazin Intoleranz mit erhöhtem C-reaktivem Protein und/oder Exazerbation der  
Erkrankung, Lokalreaktion  
Untersuchungen  
Unbekannt: Erhöhte Kreatininwerte im Blut, Gewichtsverlust, Kreatinin-Clearance erniedrigt, Amylase  
erhöht, Sedimentationsgeschwindigkeit der roten Blutkörperchen erhöht, Lipase erhöht,  
Blut Harnstoff Stickstoff (BUN) erhöht.  
c) Beschreibung ausgewählter Nebenwirkungen  
Eine nicht bekannte Anzahl der oben genannten Nebenwirkungen hängt wahrscheinlich eher mit der  
zugrundeliegenden chronisch-entzündlichen Darmerkrankung als mit der Behandlung mit Yaldigo  
zusammen. Dies gilt besonders für gastrointestinale Nebenwirkungen und Arthralgie.  
Bei Patienten, bei denen während der Behandlung eine Nierenfunktionsstörung auftritt, sollte an eine  
Mesalazin-induzierte Nephrotoxizität gedacht werden, die nach Absetzen der Behandlung reversibel  
sein kann.  
Um eine Dyskrasie infolge der Entwicklung einer Knochenmarkdepression zu vermeiden, sollten die  
Patienten sorgfältig überwacht werden.  
Die gleichzeitige Verabreichung von Azathioprin, 6-MP oder Thioguanin kann über eine Verstärkung  
der myelosuppressiven Effekt eine Leukopenie auslösen.  
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie  
ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels.  
Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder  
schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System)  
anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.  
Überdosierung  
Es gibt wenige Daten zur Überdosierung (z.B. beabsichtigter Suizid mit einer hohen oralen Dosis  
Mesalazin). Diese weisen nicht auf eine renale oder hepatische Toxizität hin. Ein spezifisches Antidot  
ist nicht bekannt. Die Behandlung ist symptomatisch und unterstützend.  
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Eigenschaften/Wirkungen  
ATC-Code  
A07EC02  
Wirkungsmechanismus  
Yaldigo enthält Mesalazin (5-Aminosalizylsäure), welches antiinflammatorische Eigenschaften  
aufweist, deren Wirkmechanismus nicht völlig geklärt ist. Es resultiert eine Reduktion pro-  
inflammatorischer Prozesse in der entzündeten Darmmukosa.  
Pharmakodynamik  
Mesalazin inhibiert die LTB4-stimuierte Migration von intestinalen Makrophagen. Durch das  
Einschränken der Migration der Makrophagen in die entzündeten Bereiche kann Mesalazin die  
Darmentzündung reduzieren. Die Bildung pro-inflammatorischer Leukotriene (LTB4, 5-HETE) in  
Makrophagen der Darmwand wird unterdrückt. Kürzlich wurde die durch Mesalazin ausgelöste  
Aktivierung des PPAR-γ Rezeptors aufgezeigt, die einer nukleären Aktivierung intestinaler  
Entzündungsreaktionen entgegenwirkt.  
Klinische Wirksamkeit  
Die klinische Wirksamkeit und Sicherheit von Mesalazin 1 g Zäpfchen wurde in einer multizentrischen  
Phase III Studie untersucht. In diese Studie wurden 403 Patienten mit einer endoskopisch und  
histologisch bestätigten leichten bis mittelschweren ulcerativen Proktitis eingeschlossen. Zu Beginn  
betrug der mittlere Krankheitsaktivitätsindex (DAI) 6,2 ± 1,5 (Bereich: 3-10). Die Patienten wurden  
randomisiert einer der folgenden Behandlungsgruppen zugeordnet: Behandlung mit einem Mesalazin  
1 g Zäpfchen (1 g einmal pro Tag (OD)) oder Behandlung mit 3 Zäpfchen à 0,5 g Mesalazin (dreimal  
0,5 g pro Tag). Die Behandlungsdauer betrug 6 Wochen. Der primäre Studienendpunkt war eine  
klinische Remission definiert als DAI < 4 bei der letzten Studienvisite oder bei Verlassen der Studie.  
Bei der letzten per Protokoll Analyse hatten 87,9 % der Patienten aus der Mesalazin 1 g Zäpfchen OD  
Gruppe und 90,7 % der Patienten, die drei Zäpfchen à 0,5 g Mesalazin erhalten hatten, eine klinische  
Remission erreicht (intention-to-treat Analyse: Gruppe Mesalazinum 1 g Zäpfchen OD: 84,0 %;  
Gruppe, die drei Zäpfchen á 0,5 g Mesalazin erhalten hatten: 84,7 %). Die durchschnittliche Abnahme  
des DAI im Verlauf der Studie betrug 4,7 in beiden Behandlungsgruppen. Es traten keine  
schwerwiegenden Nebenwirkungen in Zusammenhang mit der Studienmedikation auf.  
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Pharmakokinetik  
Generelle Gesichtspunkte zu Mesalazinum:  
Absorption  
Die Mesalazin-Resorption ist am höchsten in den proximalen und am niedrigsten in den distalen  
Darmregionen. 5-Aminosalicylsäure wird, bei Verabreichung als Zäpfchen im Rektum und im distalen  
Colon freigesetzt und entfaltet jeweils eine lokale Wirkung am Ort der Erkrankung. Nur ein geringer  
Prozentsatz der Wirksubstanz wird in Abhängigkeit von Passagezeit und Entzündungsgrad der  
Schleimhaut resorbiert (Zäpfchen ca. 10–15%). Der grössere, nicht resorbierte Wirkstoffanteil wird  
direkt im Stuhl ausgeschieden.  
Distribution  
Die Verteilung von Mesalazin im menschlichen Körper ist nicht vollständig geklärt. Beim Tier geht  
Mesalazin im Anschluss an eine Applikation per os oder i.v. in die Niere über. Verabreicht man einem  
Erwachsenen rektal eine Mesalazin-Suspension, findet ein Übergang der Substanz vom Rectum ins  
Colon statt. Das Verteilungsvolumen (Vd) von Mesalazin beim Erwachsenen beträgt ungefähr 0,2  
l/kg. In vitro bindet sich Mesalazin zu 42% und sein acetylierter Metabolit zu 78% an Plasmaproteine.  
Bei oraler Verabreichung von Sulfasalazin (einer Vorstufe von Mesalazin) passieren sowohl  
Mesalazin als auch N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure die Plazentaschranke. Allerdings sind die  
Mesalazin-Konzentrationen in der Nabelschnur und im Fruchtwasser sehr gering. Ob Mesalazin die  
Plazentaschranke im Anschluss an eine rektale Applikation passiert, ist nicht bekannt.  
In der Muttermilch sind nach Gabe von Mesalazin wie bei Sulfasalazin geringe Konzentrationen von  
Mesalazin nachweisbar; hingegen ist ein acetylierter Metabolit in höheren Konzentrationen  
vorhanden.  
Metabolismus  
Mesalazin wird präsystemisch sowohl an der Darmschleimhaut als auch in der Leber zur  
pharmakologisch unwirksamen N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure (N-Ac-5-ASA) verstoffwechselt. Die  
Acetylierung scheint hierbei unabhängig vom Acetylierer-Phänotyp des Patienten zu erfolgen. Ein  
gewisser Anteil des Mesalazins wird auch durch die Dickdarmbakterien acetyliert. Die Proteinbindung  
von Mesalazin beträgt 43 %, die der N-Ac-5-ASA 78 %.  
Elimination  
Die Eliminationshalbwertszeit (t½) von Mesalazin und seinem Hauptmetaboliten N-Acetyl-5-  
Aminosalicylsäure beträgt – bei oraler oder rektaler Verabreichung – im Falle von Mesalazin 0,5–  
1,5 Std. und im Falle seines Metaboliten 5–10 Std. Im Anschluss an eine Applikation per os werden  
ca. 20% der verabreichten Dosis im Urin ausgeschieden, und zwar hauptsächlich in Form von N-  
Acetyl-5-Aminosalicylsäure. Bei rektaler Verabreichung einer Mesalazin-Suspension wird der  
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Wirkstoff selbst und sein Metabolit N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure in erster Linie in den Faeces  
ausgeschieden. Der resorbierte acetylierte Metabolit wird rasch von den Nieren eliminiert und im Urin  
ausgeschieden (90% in 24 Std.). Die nicht resorbierte Fraktion, welche den grössten Teil der aktiven  
Substanz ausmacht, wird im Stuhl ausgeschieden. Über die renale Clearance von Mesalazin liegen  
keine Daten vor. Bei oraler Verabreichung von Mesalazin an Patienten mit gutem  
Gesundheitszustand beträgt die renale Clearance von N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure ca. 2,8 bis  
4,3 ml/min. pro kg (Bandbreite: 1 bis 6,5 ml/min. pro kg). Die renale Clearance dieses Metaboliten  
kann im Falle von Colitis ulcerosa oder Enteritis regionalis Crohn herabgesetzt sein.  
Spezifische Gesichtspunkte zu Mesalazinum 1 g Zäpfchen:  
Absorption  
Maximale Plasmakonzentrationen von 5-ASA nach einer Einmalapplikation von 1 g Mesalazin  
Zäpfchen waren 192 ± 125 ng/ml (Bereich: 19–557 ng/ml), die des Hauptmetaboliten N-Ac-5-ASA  
waren 400 ± 211 ng/ml (Bereich: 57– 1070 ng/ml). Die maximalen 5-ASA-Plasmakonzentrationen  
wurden nach 7,1 ± 4,9 Stunden (Bereich: 0,3–24 Stunden) erreicht.  
Distribution  
Szintigraphische Untersuchungen Technetium-markierter Mesalazin 500 mg Zäpfchen zeigten eine  
maximale Ausbreitung der durch die Körpertemperatur geschmolzenen Zäpfchen nach 2-3 Stunden.  
Die Ausbreitung beschränkte sich primär auf das Rektum und das Rektosigmoid. Es ist anzunehmen,  
dass sich Mesalazin 1 g Zäpfchen sehr ähnlich verhalten. Sie sind daher besonders zur Behandlung  
der Proktitis (Colitis ulcerosa des Rektums) geeignet.  
Elimination  
Nach einmaliger Applikation von 1 g Mesalazin Zäpfchen wurden ca. 14% (innerhalb 48 Stunden) der  
verabreichten 5-ASA-Dosis im Urin wiedergefunden.  
Kinetik spezieller Patientengruppen  
Die Kinetik spezieller Patientengruppen (z.B. bei Leber- und Niereninsuffizienz, genetische  
Polymorphismen) ist nicht untersucht  
Präklinische Daten  
Für Mesalazin wurde keine Mutagenität oder klastogene Aktivität im Ames Test sowie keine  
Kanzerogenität in Tierversuchen festgestellt. In einer Untersuchung am Knochenmark der Maus  
konnte keine Mikronucleus Induktion nachgewiesen werden. In humanen Lymphocyten konnte für  
den Hauptmetaboliten N-Acetyl-mesalazin weder eine Mikronucleus Induktion noch ein Austausch  
von Schwester Chromatiden nachgewiesen werden. In Studien an der Ratte (360 mg/kg) oder  
Kaninchen (480 mg/kg) wurden keine Anhaltspunkte für ein erhöhtes teratogenes Risiko gefunden. In  
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Ratten beiderlei Geschlechtes veränderte Mesalazin die Fertilität nicht. Die Ergebnisse von  
Reproduktionsstudien an weiblichen Versuchstieren ergaben keine negativen Hinweise auf Fertilität,  
Gestation, Wehen, Geburt, Laktation oder Lebensfähigkeit.  
Sonstige Hinweise  
Haltbarkeit  
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit „EXP“ bezeichneten Datum verwendet  
werden.  
Besondere Lagerungshinweise  
Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.  
Die Yaldigo 500 mg Supp. bei Raumtemperatur (15–25 °C) lagern.  
Die Yaldigo 1 g Supp. nicht über 30° C lagern.  
In der Originalverpackung aufbewahren, um den Inhalt vor Licht zu schützen.  
Zulassungsnummer  
55497 (Swissmedic).  
Packungen  
Yaldigo Supp 500 mg 20 Stk. (B)  
Yaldigo Supp 500 mg 50 Stk. (B)  
Yaldigo Supp 1 g 10 Stk. (B)  
Yaldigo Supp 1 g 30 Stk. (B)  
Yaldigo Supp 1 g 60 Stk. (B)  
Zulassungsinhaberin  
Tillotts Pharma AG, 4310 Rheinfelden, Schweiz  
Stand der Information  
Mai 2025  
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