Salofalk® 1000 Schiuma rettale
Dr. Falk Pharma AG
Composizione
Principi attivi
Mesalazina, INN (=acido 5-aminosalicilico)
Sostanze ausiliarie
Sodio metabisolfito (Ph.Eur.) (E223) 50 mg per erogazione, alcol cetostearilico (Ph.Eur.) 9,1 mg per erogazione, polisorbato 60, sodio edetato (Ph.Eur.), glicole propilenico 3,44 g per erogazione, gas propellenti: propano, butano, 2-metilpropano.
Forma farmaceutica e quantità di principio attivo per unità
1 erogazione (4,5 g) contiene: 1000 mg di mesalazina
Indicazioni/Possibilità d'impiego
Trattamento della colite ulcerosa attiva e lieve del retto, del sigma e del colon discendente.
Posologia/Impiego
Posologia abituale
Adulti e adolescenti oltre i 12 anni d'età
2 erogazioni una volta al giorno prima di coricarsi.
Durata della terapia
In generale, una lieve riacutizzazione della colite ulcerosa di solito scompare dopo 4-6 settimane. Si raccomanda di continuare il trattamento di mantenimento con un preparato di mesalazina per via orale, ad esempio Salofalk 250/500 compresse rivestite con film o Salofalk 1000 mg/1,5 g/3 g granulato, al dosaggio raccomandato per questi preparati.
Bambini sotto i 12 anni d'età
L'utilizzo di Salofalk schiuma rettale è sconsigliato nei bambini in quanto non sono disponibili sufficienti esperienze in questa fascia di età.
Modo di somministrazione
Salofalk schiuma rettale deve essere utilizzato a 20-25 °C. Fissare l'applicatore al flacone. Agitare il flacone per circa 20 secondi, prima di inserire l'applicatore il più profondamente possibile nel retto, senza che diventi fastidioso per il paziente. Per somministrare una dose di Salofalk schiuma rettale, la testa della pompa viene premuta completamente e poi rilasciata di nuovo. Notare che il corretto funzionamento del flacone dosatore è garantito solo se la testa della pompa è rivolta verso il basso. Dopo la prima o la seconda erogazione, a seconda delle esigenze del paziente (vedere di seguito), l'applicatore viene lasciato in sede per 10-15 secondi prima di essere rimosso dal retto.
Se il paziente ha difficoltà a trattenere questa quantità di schiuma rettale, la schiuma può essere somministrata anche in due dosi separate: una prima volta prima di coricarsi e l'altra durante la notte o al mattino presto (dopo che la prima dose singola è stata eliminata).
I migliori risultati si ottengono quando l'intestino viene evacuato prima dell'applicazione di Salofalk schiuma rettale.
Controindicazioni
Ipersensibilità al principio attivo o a una qualsiasi delle sostanze ausiliarie come descritto in «Composizione».
Gravi disturbi della funzionalità epatica e renale. Ipersensibilità ai salicilati o ai loro derivati.
Avvertenze e misure precauzionali
In caso di disturbi della funzionalità polmonare, in particolare asma, è indicato uno stretto monitoraggio del paziente durante la terapia con mesalazina. Salofalk schiuma rettale deve essere utilizzato con cautela nei pazienti asmatici, poiché il solfito nella schiuma può causare reazioni di ipersensibilità. In pazienti con ipersensibilità nota a preparati contenenti sulfasalazina, il trattamento con mesalazina deve essere iniziato solo sotto un attento controllo medico. Se si manifestano fenomeni acuti di intolleranza, come per esempio crampi addominali, dolori addominali acuti, febbre, forte mal di testa ed eruzioni cutanee, il trattamento deve essere interrotto immediatamente.
Prima e durante la terapia, a discrezione del medico curante, devono essere eseguiti esami del sangue (emocromo differenziale, parametri della funzionalità epatica come ALT o AST, creatinina sierica) e un'analisi delle urine. Come linea guida, si raccomandano degli esami di controllo 14 giorni dopo l'inizio del trattamento, poi 2-3 volte dopo altre 4 settimane. In caso di nuovi segni di malattia si rendono necessari esami di controllo. In caso di risultati normali, questi devono essere eseguiti ogni tre mesi.
Si consiglia cautela nei pazienti con disturbi della funzionalità epatica.
La mesalazina non deve essere usata in pazienti con disturbi della funzionalità renale. Se durante il trattamento si nota un deterioramento della funzionalità renale, è necessario considerare una nefrotossicità causata dalla mesalazina. In tal caso Salofalk deve essere interrotto immediatamente.
Sono stati segnalati casi di nefrolitiasi alla somministrazione di mesalazina, inclusi calcoli renali contenenti mesalazina al 100%. Si raccomanda di garantire un sufficiente apporto di liquidi durante il trattamento.
La mesalazina può causare una colorazione rosso-marrone delle urine dopo il contatto con candeggina a base di ipoclorito di sodio (es. in sanitari igienizzati con alcune candeggine contenenti ipoclorito di sodio).
In casi molti rari con mesalazina sono state riportate discrasie ematiche gravi. Si devono eseguire esami ematologici nel caso in cui i pazienti presentino sanguinamenti inspiegabili, lividi, porpora, anemia, febbre o dolore faringo-laringeo. In caso di discrasie ematiche presunte o confermate Salofalk schiuma rettale deve essere interrotto.
Raramente sono state segnalate reazioni di ipersensibilità cardiache (miocardite e pericardite) causate dalla mesalazina. In tal caso Salofalk schiuma rettale deve essere interrotto immediatamente.
Ipertensione intracranica idiopatica
Nei pazienti che assumono mesalazina è stata segnalata ipertensione intracranica idiopatica (pseudotumor cerebri). I pazienti devono essere avvertiti della presenza di segni e sintomi di ipertensione intracranica idiopatica, tra cui cefalea grave o ricorrente, disturbi visivi o tinnito. Se si verifica ipertensione intracranica idiopatica, si deve prendere in considerazione l'interruzione della mesalazina.
Reazioni avverse cutanee severe
In associazione al trattamento con mesalazina, sono state segnalate reazioni avverse cutanee severe (SCAR), incluse la reazione indotta da farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici (DRESS), la sindrome di Stevens-Johnson (SJS) e la necrolisi epidermica tossica (TEN).
La mesalazina deve essere sospesa alla prima comparsa di segni e sintomi di reazioni cutanee severe, quali eruzione cutanea, lesioni delle mucose o qualsiasi altro segno di ipersensibilità.
In casi isolati, il solfito contenuto nel medicamento può causare reazioni di ipersensibilità, principalmente sotto forma di problemi respiratori, anche in pazienti non asmatici.
Questo medicamento contiene 3,44 g di glicole propilenico per erogazione. Il glicole propilenico può causare irritazioni della cute.
Questo medicamento contiene alcol cetostearilico. L'alcol cetostearilico può causare reazioni cutanee locali (ad es. dermatite da contatto).
Interazioni
Non sono stati condotti studi di interazione specifici.
Nei pazienti che vengono trattati contemporaneamente con azatioprina, 6-mercaptopurina o tioguanina, è prevedibile un aumento dell'effetto mielosoppressivo di queste sostanze.
Effetti di Salofalk schiuma rettale su altri medicamenti
Sono disponibili evidenze isolate e contraddittorie sull'influenza della mesalazina sull'effetto anticoagulante della warfarina (non omologata in Svizzera).
Gravidanza, allattamento
Gravidanza
Non sono disponibili dati sufficienti sull'utilizzo di mesalazina in gravidanza. Tuttavia, in un numero limitato di gestanti sottoposte a trattamento con mesalazina, non sono emersi effetti indesiderati sulla gravidanza o sulla salute del feto o del neonato. Attualmente non sono disponibili altre informazioni epidemiologiche rilevanti. È stato segnalato un caso isolato di insufficienza renale in un neonato a seguito di uso prolungato di un alto dosaggio di mesalazina (2-4 g/giorno per via orale) durante la gravidanza.
Studi su animali con somministrazione orale di mesalazina non hanno evidenziato effetti diretti o indiretti sulla gravidanza, sullo sviluppo embrionale/fetale, sulla nascita o sullo sviluppo postnatale.
In gravidanza Salofalk deve essere utilizzato solo quando inequivocabilmente necessario.
Allattamento
L'acido N-acetilaminosalicilico e, in misura minore, la mesalazina sono secreti nel latte materno. Sono disponibili solo esperienze limitate nell'uomo sull'uso di mesalazina durante l'allattamento. Nei lattanti non è possibile escludere reazioni di ipersensibilità, come la diarrea. Salofalk Schiuma rettale durante l'allattamento con latte materno deve essere utilizzato solo se il beneficio atteso supera il potenziale rischio. Se nel neonato compare diarrea, è necessario interrompere l'allattamento con latte materno.
Effetti sulla capacità di condurre veicoli e sull'impiego di macchine
La mesalazina non ha effetti sulla capacità di guidare veicoli o sulla capacità di utilizzare macchine.
Effetti indesiderati
Gli effetti indesiderati sono ordinati per classe sistemica organica MedDRA e per frequenza, secondo la seguente convenzione: «comune» (≥1/100, <1/10), «non comune» (≥1/1'000, <1/100), «raro» (≥1/10'000, <1/1'000), «molto raro» (<1/10'000), «non nota» (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).
Patologie del sistema emolinfopoietico
Molto raro: alterazioni dell'emocromo (anemia aplastica, agranulocitosi, pancitopenia, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia).
Disturbi del sistema immunitario
Molto raro: reazioni di ipersensibilità come esantema allergico, febbre da medicamenti, sindrome simile al lupus eritematoso, pancolite.
Patologie del sistema nervoso
Raro: cefalea, capogiri.
Molto raro (<1/10'000): neuropatia periferica.
Non nota: ipertensione intracranica idiopatica (vedere paragrafo «Avvertenze e misure precauzionali»).
Patologie cardiache
Raro: miocardite, pericardite.
Organi respiratori (patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche)
Raro: reazioni polmonari allergiche e fibrotiche (tra cui dispnea, tosse, broncospasmo, alveolite, eosinofilia polmonare, infiltrato polmonare, infezione polmonare).
Patologie gastrointestinali
Raro: dolore addominale, diarrea, flatulenza, nausea e vomito.
Molto raro: pancreatite acuta.
Patologie epatobiliari
Molto raro: alterazioni dei parametri della funzionalità epatica (aumento delle transaminasi e dei parametri di colestasi), epatite, epatite colestatica.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Comune: eruzione cutanea, prurito.
Raro: sensibilità alla luce: sono state segnalate reazioni gravi in pazienti con patologie cutanee pre-esistenti come dermatite atopica e eczema atopico.
Molto raro: alopecia.
Non nota: reazione indotta da farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici (DRESS), sindrome di Stevens-Johnson (SJS), necrolisi epidermica tossica (TEN): In associazione al trattamento con mesalazina, sono state segnalate reazioni avverse cutanee severe (SCAR), incluse la reazione indotta da farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici (DRESS), la sindrome di Stevens-Johnson (SJS) e la necrolisi epidermica tossica (TEN) (vedere paragrafo «Avvertenze e misure precauzionali»).
Sistema muscoloscheletrico (patologie del sistema locomotore, del tessuto connettivo e delle ossa)
Molto raro: mialgia, artralgia.
Patologie renali e urinarie
Molto raro: disturbi della funzionalità renale, incluse nefrite interstiziale acuta e cronica e insufficienza renale.
Non nota: nefrolitiasi.
Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella
Molto raro: oligospermia reversibile.
Patologie generali e condizioni relative alla sede di somministrazione
Comune: sensazione di tensione addominale.
Non comune: disturbi della regione anale, irritazioni nel sito di somministrazione e defecazione dolorosa.
La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio/beneficio del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi nuovo o grave effetto collaterale sospetto attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.
Posologia eccessiva
Sono disponibili solo informazioni molto limitate sul sovradosaggio di mesalazina (ad es. assunzione di dosi orali elevate con intento suicidario).
Trattamento
Non è noto alcun antidoto specifico. Il trattamento si basa sulle condizioni cliniche ed è sintomatico/supportivo.
Proprietà/Effetti
Codice ATC
A07EC02
Meccanismo d'azione
–
Farmacodinamica
Il meccanismo dell'effetto antinfiammatorio non è noto. Esperimenti in-vitro dimostrano che l'inibizione della lipossigenasi potrebbe svolgere un ruolo.
Inoltre, è stata evidenziato un effetto sul contenuto di prostaglandine nella mucosa intestinale. La mesalazina (acido 5-aminosalicilico/5-ASA) può anche agire come neutralizzatore dei radicali dei composti reattivi dell'ossigeno.
Efficacia clinica
Non pertinente.
Farmacocinetica
Assorbimento
L'assorbimento massimo della mesalazina avviene nelle porzioni prossimali dell'intestino, mentre quello minimo avviene in quelle distali.
Salofalk schiuma rettale si distribuisce nel retto, nel sigma e nel colon discendente e ha un'azione diretta nel sito dell'infiammazione.
Distribuzione
La distribuzione della mesalazina nell'organismo umano non è ancora completamente chiara. Negli animali, la mesalazina passa nel rene dopo somministrazione per os o e.v. Se una sospensione di mesalazina viene somministrata per via rettale ad un adulto, la sostanza passa dal retto al colon. Il volume di distribuzione (Vd) della mesalazina negli adulti è di circa 0,2 l/kg. In vitro, il 42% della mesalazina e il 78% del suo metabolita acetilato si legano alle proteine plasmatiche. Quando la sulfasalazina (un precursore della mesalazina) viene somministrata per via orale, sia la mesalazina che l'acido N-acetil-5-aminosalicilico attraversano la barriera placentare. Tuttavia, le concentrazioni di mesalazina nel cordone ombelicale e nel liquido amniotico sono molto basse. Non è noto se la mesalazina superi la barriera placentare dopo somministrazione per via rettale.
Dopo la somministrazione di mesalazina o sulfasalazina, nel latte materno sono rilevabili basse concentrazioni di mesalazina; tuttavia è presente un metabolita acetilato in concentrazioni più elevate.
Metabolismo
La mesalazina viene metabolizzata a livello pre-sistemico sia nella mucosa intestinale che nel fegato in acido N-acetil-5-aminosalicilico (N-Ac-5-ASA), farmacologicamente inattivo. L'acetilazione sembra essere indipendente dal fenotipo acetilante del paziente. L'acetilazione di una quota di mesalazina avviene anche per mezzo dei batteri del colon. Il legame proteico della mesalazina è pari al 42%, mentre quello del N-Ac-5-ASA è pari al 78%.
Eliminazione
L'emivita di eliminazione (t½) della mesalazina e del suo principale metabolita acido N-acetil-5-aminosalicilico è di 0,5-1.5 h per la mesalazina somministrata per via orale o rettale e di 5-10 h per il suo metabolita. Dopo la somministrazione per os, circa il 20% della dose somministrata viene escreta nelle urine, principalmente sotto forma di acido N-acetil-5-aminosalicilico. In caso di somministrazione rettale di una sospensione di mesalazina, il principio attivo e il suo metabolita acido N-acetil-5-aminosalicilico vengono escreti principalmente nelle feci. Il metabolita acetilato assorbito viene rapidamente eliminato dai reni ed escreto nelle urine (90% in 24 ore). La frazione non assorbita, che costituisce la maggior parte della sostanza attiva, viene escreta nelle feci. Non sono disponibili dati sulla clearance renale della mesalazina. In caso di somministrazione di mesalazina per via orale a pazienti in buona salute, la clearance renale dell'acido N-acetil-5-aminosalicilico è di circa 2,8-4,3 ml/min. per kg (range: da 1 a 6,5 ml/min per kg). La clearance renale di questo metabolita può essere ridotta in caso di colite ulcerosa o enterite regionale di Crohn.
Informazioni specifiche su Salofalk schiuma rettale
Assorbimento
Le massime concentrazioni plasmatiche di mesalazina e dei suoi metaboliti N-Ac-5-ASA si ottengono entro circa 4 ore. Le concentrazioni plasmatiche di una dose rettale di 2 g di mesalazina sono paragonabili ad una dose orale di 250 mg di mesalazina, con una concentrazione massima di circa 0,4 µg/ml. Il metabolismo pre-sistemico è rapido e, come la mesalazina, anche l'N-Ac-5-ASA raggiunge il suo picco di concentrazione plasmatica dopo circa 4 ore. Tuttavia, le concentrazioni plasmatiche sono da 4 a 5 volte superiori, raggiungendo circa i 2 µg/ml.
Distribuzione
In uno studio combinato farmacoscintigrafico/farmacocinetico, è stato dimostrato che la distribuzione della schiuma è omogenea e rapida ed è quasi completa nel giro di un'ora. La schiuma raggiunge le regioni intestinali del retto, del sigma e del colon discendente.
Dati preclinici
Studi su animali con somministrazione orale di mesalazina non hanno evidenziato effetti negativi diretti o indiretti sulla gravidanza, sullo sviluppo embrionale/fetale, sulla nascita o sullo sviluppo postnatale.
I dati preclinici provenienti da studi convenzionali su farmacologia della sicurezza, genotossicità, cancerogenicità (ratto) o tossicità riproduttiva non hanno evidenziato rischi specifici per l'uomo.
Tossicità renale (necrosi papillare renale e danno epiteliale dei tubuli renali prossimali glomerulari o dell'intero nefrone) è stata osservata in studi di tossicità con somministrazione multipla di alte dosi orali di mesalazina. La rilevanza clinica di questi risultati non è chiara.
Altre indicazioni
Incompatibilità
Non pertinente.
Stabilità
Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.
Stabilità dopo apertura:
Dopo la prima erogazione, il medicamento può essere utilizzato solo per 12 settimane.
Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento
Non conservare a temperature superiori a 25 °C. Non conservare in frigorifero e non congelare!
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Indicazioni per la manipolazione
Il contenitore è sotto pressione e contiene il 3,75% in peso di gas propellenti infiammabili. Tenere lontano da fonti di accensione, comprese le sigarette. Proteggere dalla luce diretta del sole. Non forzare l'apertura, forare o bruciare i flaconi, anche quelli usati.
Numero dell'omologazione
59777 (Swissmedic).
Confezioni
Salofalk 1000 schiuma rettale: 14 erogazioni (con 14 applicatori) (B)
Titolare dell’omologazione
Dr. Falk Pharma AG, 8152 Opfikon
Stato dell'informazione
Aprile 2025