Kenacort^® compresse

Dermapharm AG

Composizione

Principio attivo

Triamcinolone

Sostanze ausiliarie

Lattosio monoidrato 99,75 mg, amido di mais, cellulosa microcristallina, magnesio stearato

Forma farmaceutica e quantità di principio attivo per unità

1 compressa contiene:

4 mg di triamcinolone

La compressa può essere divisa in dosi, rispettivamente in quarti, uguali.

Indicazioni/Possibilità d'impiego

Malattie reumatiche

Come terapia adiuvante in caso di esacerbazioni acute o peggioramento delle seguenti malattie: febbre reumatica, poliartrite cronica, stati irritativi in caso di artrosi, reumatismo dei tessuti molli.

Malattie allergiche

Malattie allergiche gravi o invalidanti che non rispondono in maniera sufficiente a una terapia convenzionale adeguata: asma bronchiale, bronchite spastica cronica, febbre da fieno, rinite vasomotoria, orticaria e reazioni di ipersensibilità al medicamento, diverse dermatiti allergiche.

Patologie degli organi respiratori

Fibrosi polmonare, bronchite enfisematosa cronica.

Malattie ematologiche

Porpora trombocitopenica, anemia emolitica.

Malattie neoplastiche

Per il trattamento palliativo di leucemia linfatica, linfogranulomatosi e linfosarcoma.

Posologia/Impiego

Posologia abituale

Una terapia con corticosteroidi è generalmente complementare a una terapia di base ma non le sostituisce. La posologia dovrebbe essere aggiustata in funzione della gravità della malattia e della risposta del paziente. Per ridurre gli effetti indesiderati, e non appena le condizioni del paziente lo consentano, si passa gradualmente da dosi iniziali elevate a basse dosi di mantenimento.

Se in caso di malattia cronica si verifica una remissione spontanea, il trattamento dovrebbe essere interrotto.

Poiché l'insorgenza di effetto di triamcinolone, come quello di tutti i glucocorticoidi, è ritardata (vedere «Proprietà/Effetti»), per la terapia a breve termine di condizioni acute gravi (rischiose per la vita), come stato asmatico o shock anafilattico, Kenacort non deve essere somministrato in sostituzione del trattamento convenzionale (ad azione immediata) bensì in aggiunta a questo. Si rimanda alle Informazioni professionali dei relativi preparati. Tuttavia, in caso di patologie delle vie respiratorie croniche non complicate, i glucocorticoidi non dovrebbero essere utilizzati.

Un trattamento a lungo termine con glucocorticoidi dovrebbe essere effettuato soltanto dopo un'attenta valutazione del rapporto rischio-beneficio. Qualora si confermasse necessario un trattamento a lungo termine, i pazienti devono essere monitorati attentamente per segni che richiedano una riduzione della dose o un'interruzione della terapia e si dovrebbe inoltre decidere se sia indicata una terapia giornaliera o intermittente.

Come qualunque terapia con glucocorticoidi, anche un trattamento con Kenacort non dovrebbe essere interrotto improvvisamente, bensì scalato con una riduzione graduale, lenta, delle dosi giornaliere al fine di evitare una riacutizzazione della malattia e un'insufficienza corticosurrenalica (vedere «Avvertenze e misure precauzionali»).

Istruzioni posologiche speciali

Adulti

La terapia d'urto dovrebbe iniziare con 32 mg di Kenacort (8 compresse) per poi essere ridotta, dal 2° giorno, in base all'effetto clinico. Una volta raggiunta una dose giornaliera di 16 mg, questa dovrebbe essere assunta al mattino tra le ore 6 e le ore 8. Le compresse vengono assunte intere con un po' di liquido, preferibilmente dopo colazione.

Per il caso in cui Kenacort debba sostituire una terapia con un altro glucocorticoide, si devono considerare le dosi equivalenti (vedere «Proprietà/effetti»).

Bambini piccoli e bambini

Nei bambini piccoli e nei bambini sono generalmente sufficienti dosi più basse rispetto a quelle indicate sopra, ma la posologia dovrebbe essere aggiustata in funzione più della gravità della malattia che dell'età, del peso corporeo o della altezza.

Normalmente i bambini con peso corporeo <27 kg ricevono 4-12 mg di Kenacort al giorno.

Controindicazioni

Ipersensibilità al triamcinolone o a qualsiasi altro ingrediente; micosi sistemiche. Generalmente, tuttavia, non sussistono controindicazioni per condizioni nelle quali la somministrazione di glucocorticoidi può salvare la vita.

Kenacort non deve essere utilizzato per via sistemica per periodi prolungati, superiori per durata alla terapia d'urgenza, in presenza delle seguenti patologie: disturbi psichiatrici in anamnesi, herpes simplex ed herpes zoster, in particolare herpes della cornea, varicelle e complicanze di una recente vaccinazione (soprattutto i bambini in terapia con corticoidi devono essere protetti dal contagio con varicelle ed herpes; vedere «Avvertenze e misure precauzionali»), indicativamente nel periodo compreso tra 8 settimane prima e fino a 2 settimane dopo vaccinazioni protettive, infezioni da amebe, micosi sistemiche, ulcera gastrointestinale, poliomielite ad eccezione della forma bulbare, linfomi dopo vaccinazione con BCG, osteoporosi, glaucoma ad angolo stretto e ad angolo aperto.

Avvertenze e misure precauzionali

Le possibili complicanze di una terapia con corticosteroidi dipendono dall'entità della posologia e dalla durata della terapia. Pertanto, per ogni paziente si dovrebbe valutare su base individuale il rapporto rischio-beneficio relativamente alla posologia e alla durata del trattamento (vedere anche «Posologia abituale»).

Effetti endocrini

Un trattamento con corticosteroidi per oltre 2 settimane, poiché inibisce il rilascio di ACTH, può portare a insufficienza corticosurrenalica, che può evolvere fino all'atrofia corticosurrenalica. La disfunzione corticosurrenalica può persistere fino a un anno e oltre e in condizioni di stress e sollecitazioni rappresenta un rischio di vita per il paziente.

In pazienti che durante la terapia con corticosteroidi sono esposti a sollecitazioni inusuali (ad es. intervento chirurgico, trauma grave, infezione grave), è indicata in via transitoria la somministrazione di un corticoide ad azione rapida prima, durante e dopo l'evento.

Alla fine di un trattamento a lungo termine, la posologia deve essere ridotta gradualmente e molto lentamente al fine di evitare l'insorgenza di una disfunzione corticosurrenalica.

Qualora subentri una sindrome di Cushing, la dose deve essere ridotta gradualmente.

Effetti immunosoppressivi/Aumentata sensibilità alle infezioni

Durante l'utilizzo concomitante di glucocorticoidi e del principio attivo cobicistat, impiegato nella terapia delle infezioni da HIV, che è un potente inibitore del CYP3A e un inibitore di diverse proteine di trasporto, è stata segnalata un'aumentata tossicità da steroidi fino a casi di sindrome di Cushing. Pertanto il triamcinolone dovrebbe essere utilizzato insieme a cobicistat solo dopo un'attenta valutazione del rapporto rischio-beneficio. In questo caso, il paziente deve essere monitorato attentamente per possibili effetti indesiderati da steroidi. Si dovrebbe valutare la scelta di uno steroide alternativo con metabolismo indipendente dal CYP3A.

Si consiglia particolare cautela anche nell'utilizzo di triamcinolone con altri potenti inibitori del CYP3A4. La dose di steroide deve essere eventualmente aggiustata.

In caso di malattie infettive in atto, il trattamento con corticoidi deve essere effettuato sotto sufficiente protezione antibiotica.

I pazienti in terapia con corticosteroidi non dovrebbero essere vaccinati per evitare il rischio di complicanze neurologiche e un'insufficiente risposta vaccinale.

In pazienti con tubercolosi latente o reattività alla tubercolina, in caso di indicazione confermata per una terapia con corticosteroidi è necessario uno stretto controllo poiché le malattie tubercolari trattate con corticosteroidi possono riacutizzarsi. Nel caso di una terapia a lungo termine, i pazienti dovrebbero ricevere una chemioterapia. In pazienti con tubercolosi fulminante o tubercolosi miliare attiva, Kenacort deve essere somministrato solo in combinazione con una terapia tubercolostatica appropriata.

Le varicelle che si manifestano durante un trattamento sistemico con corticosteroidi possono evolvere in forma grave e, soprattutto nei bambini, avere esito fatale. Richiedono un trattamento immediato, ad es. con aciclovir e.v. In pazienti a rischio è indicata una profilassi con aciclovir o un'immunoprofilassi passiva con immunoglobulina anti-varicella zoster.

Pazienti anziani

In pazienti in post-menopausa e in pazienti geriatrici, a causa dell'aumentato rischio di osteoporosi, un trattamento sistemico con glucocorticoidi dovrebbe essere effettuato esclusivamente nel rigoroso rispetto dell'indicazione e in seguito a un'attenta valutazione del rapporto rischio-beneficio.

Utilizzo nei bambini

Nei bambini, un trattamento a lungo termine con glucocorticoidi richiede una valutazione particolarmente accurata del rapporto rischio-beneficio a causa del rischio di una prematura chiusura delle epifisi.

Feocromocitoma

In seguito alla somministrazione sistemica di corticosteroidi sono state riferite crisi da feocromocitoma, talvolta con esito fatale. Pertanto, nei pazienti con feocromocitoma noto o sospetto, i corticosteroidi devono essere somministrati solo dopo una adeguata valutazione del rapporto rischio-beneficio. Se un paziente in trattamento con corticosteroidi dovesse sviluppare sintomi potenzialmente indicativi di una crisi da feocromocitoma, quali crisi ipertensiva, insufficienza cardiaca, tachicardia, cefalea, dolore addominale e/o dolore toracico, occorre prendere in considerazione la possibilità di un feocromocitoma al momento non ancora identificato.

Altre malattie nelle quali l'utilizzo di corticosteroidi richiede particolare cautela

Nelle seguenti malattie i corticosteroidi devono essere somministrati con cautela: anamnesi di ulcera, colite ulcerosa aspecifica con minaccia di perforazione, ascessi o altre infiammazioni purulente, diverticolite, anastomosi intestinali recenti, propensione a malattie trombotiche o tromboemboliche, insufficienza cardiaca grave, carcinomi metastatici.

Indicazione per i diabetici

Nel corso di una terapia con corticosteroidi, un diabete mellito in atto può peggiorare o un diabete latente può manifestarsi. Pertanto, il metabolismo del glucosio dovrebbe essere controllato regolarmente.

È richiesta cautela anche:

·in caso di miastenia gravis e somministrazione concomitante di inibitori della colinesterasi poiché in tali casi l'effetto degli inibitori della colinesterasi diminuisce e il rischio di una crisi miastenica aumenta. Pertanto, ogni qualvolta possibile, gli inibitori della colinesterasi dovrebbero essere interrotti 24 ore prima della somministrazione di un corticosteroide (vedere «Interazioni»);

·in caso di somministrazione concomitante di acido acetilsalicilico in pazienti con ipoprotrombinemia;

·nel quadro del trattamento a lungo termine combinato con glucocorticoidi e salicilati, a causa dell'aumentato rischio di sanguinamenti e ulcerazioni gastrointestinali, che possono evolvere fino a perforazione, per cui ogni riduzione della dose del glucocorticoide dovrebbe essere effettuata con cautela per via del rischio di tossicità da salicilati (vedere «Interazioni»);

·in caso di insufficienza renale, glomerulonefrite acuta o nefrite cronica.

Durante il trattamento con Kenacort l'alimentazione deve essere altamente proteica e ricca di vitamine.

I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit totale di lattasi, o da malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicamento.

Interazioni

Si raccomanda di consultare anche l'Informazione professionale dei medicamenti somministrati in concomitanza.

Interazioni farmacocinetiche

Effetti di altri medicamenti sulla farmacocinetica di triamcinolone

Il triamcinolone viene metabolizzato con il coinvolgimento sostanziale del CYP3A4. Pertanto il metabolismo può essere influenzato in maniera rilevante da induttori e inibitori di questo enzima.

Effetto di triamcinolone sulla farmacocinetica di altri medicamenti

I glucocorticoidi possono sia indurre sia inibire il CYP3A4 e pertanto aumentare o ridurre le concentrazioni plasmatiche di altri substrati del CYP3A4. Esempi sono: aprepitant, fosaprepitant, etinilestradiolo, noretisterone e inibitori della proteasi.

Se somministrati a posologie elevate per periodi prolungati, i glucocorticoidi possono accelerare l'eliminazione dei salicilati e ridurne pertanto l'efficacia. Vice versa, se la dose dei corticosteroidi viene ridotta, la tossicità dei salicilati può essere potenziata.

Inibitori enzimatici

In caso di somministrazione concomitante con potenti o moderati inibitori del CYP3A, il metabolismo di triamcinolone viene ridotto, il che può provocare maggiori effetti indesiderati fino ai sintomi di una sindrome di Cushing. Ciò vale ad es. per cobicistat (vedere «Avvertenze e misure precauzionali»), inibitori della protesi (soprattutto ritonavir), antimicotici azolici (itraconazolo, voriconazolo, posaconazolo, fluconazolo), antibiotici macrolidi (claritromicina, eritromicina), diltiazem, isoniazide e verapamil.

Anche gli ormoni sessuali (ad es. etinilestradiolo, noretisterone) possono influenzare la clearance dei glucocorticoidi. In particolare, gli estrogeni possono potenziare l'effetto dei corticosteroidi. Alle posologie terapeutiche di questi ormoni (ad es. nei contraccettivi ormonali) è tuttavia improbabile che gli ormoni sessuali un'inibizione clinicamente rilevante di enzimi del CYP.

Induttori enzimatici

In caso di somministrazione concomitante con induttori del CYP3A4, il metabolismo di triamcinolone viene accelerato per cui l'efficacia può essere ridotta. Ciò vale ad es. per i barbiturici, la carbamazepina, la fenitoina, il primidone e la rifampicina nonché per i preparati contenenti erba di S. Giovanni (Hypericum perforatum). In questi casi può essere necessario aumentare la dose di triamcinolone.

Substrati del CYP3A4

La clearance epatica di triamcinolone può essere influenzata anche dalla somministrazione concomitante di altri substrati del CYP3A4.

Interazioni reciproche

Se il triamcinolone acetonide viene somministrato in concomitanza con ciclosporina, si verifica un'inibizione reciproca del metabolismo. Pertanto gli effetti indesiderati di entrambe le sostanze possono presentarsi potenziati. In particolare è stato osservato un aumento degli episodi di convulsioni.

Interazioni farmacodinamiche

Acido acetilsalicilico e antinfiammatori non steroidei (FANS)

L'effetto ulcerogeno di queste sostanze può essere potenziato.

Immunosoppressori

Per via dell'effetto sinergico di altri immunosoppressori (come ad es. metotrexato) può essere sufficiente una più bassa dose di corticosteroidi.

Anticolinergici

L'atropina e altri anticolinergici possono innalzare ulteriormente un'aumentata pressione intraoculare.

Simpaticomimetici

I corticosteroidi possono potenziare gli effetti desiderati e indesiderati dei simpaticomimetici come il salbutamolo.

Bloccanti neuromuscolari

I corticosteroidi possono influenzare l'effetto di bloccanti neuromuscolari non depolarizzanti (ad es. pancuronio, vecuronio). Sono state riferite un'antagonizzazione del blocco neuromuscolare nonché, in caso di utilizzo concomitante di dosi elevate, miopatie acute.

Inibitori della colinesterasi

In caso di utilizzo concomitante di triamcinolone e di inibitori della colinesterasi come neostigmina o piridostigmina può subentrare una crisi miastenica.

Anticoagulanti

L'effetto dell'eparina o di anticoagulanti orali può essere aumentato o ridotto. Occorre controllare la coagulazione del sangue ed ev. aggiustare la dose degli anticoagulanti.

Glicosidi cardiaci

La tossicità dei glicosidi digitalici viene potenziata dalla somministrazione concomitante di triamcinolone.

Antidiabetici

Per via dell'effetto diabetogeno dei glucocorticoidi, nei diabetici occorre monitorare i livelli di glucosio. Se del caso, si deve aggiustare la posologia degli antidiabetici.

Antipertensivi

L'effetto antipertensivo viene in parte ridotto dall'effetto mineralcorticoide dei corticoidi, il che può provocare un aumento dei valori della pressione arteriosa.

Medicamenti con effetto sul bilancio del potassio

Se i corticosteroidi vengono somministrati in concomitanza con medicamenti che aumentano l'escrezione del potassio (ad es. furosemide, idroclorotiazide, amfotericina B, beta-simpaticomimetici o derivati della xantina) sussiste un aumentato rischio di ipokaliemia. Pertanto occorre monitorare il livello di potassio avviando ev. una sostituzione del potassio.

Psicofarmaci

L'effetto di ansiolitici e antipsicotici può essere ridotto. Se del caso, si deve aggiustare la dose della sostanza attiva sul SNC.

Citostatici

L'efficacia della ciclofosfamide può essere ridotta.

Vaccini

I vaccini con virus vivi come ad es. i vaccini per poliomielite, BCG, parotite, morbillo, rosolia e varicella, possono mostrare un'aumentata tossicità per via dell'effetto immunosoppressivo dei corticosteroidi. Possono manifestarsi infezioni virali disseminate.

In caso di vaccini con virus inattivati la risposta immunitaria può essere ridotta.

Gravidanza, allattamento

Gravidanza

Gli studi sugli animali hanno mostrato effetti indesiderati sullo sviluppo fetale (teratogenicità, embriotossicità) e non esistono studi controllati sull'uomo.

Pertanto, in una terapia di lungo corso durante la gravidanza non sono da escludere ad es. disturbi della crescita intrauterina, e in caso di trattamento a fine gravidanza sussiste il rischio di un'atrofia corticosurrenale per il feto. Pertanto, come tutti i glucocorticoidi, Kenacort non dovrebbe essere usato durante la gravidanza, a meno che ciò non sia inequivocabilmente necessario. In caso di indicazione fondata, il prednisolone (o prednisone) dovrebbe essere preferito a tutti gli altri glucocorticoidi – soprattutto a quelli fluororati – in quanto la sua permeabilità placentare è minima.

La paziente dovrebbe essere avvisata che deve informare immediatamente il medico in caso di gravidanza sospetta o confermata.

I neonati le cui madri hanno ricevuto un corticosteroide a dosi elevate durante la gravidanza devono essere monitorati attentamente per segni di un'insufficienza corticosurrenalica e per la necessità di una terapia sostitutiva a scalare.

Allattamento

Poiché triamcinolone viene escreto nel latte materno e, tra l'altro, può compromettere la funzionalità corticosurrenale e la crescita del lattante, in questi casi si dovrebbe interrompere l'allattamento.

Effetti sulla capacità di condurre veicoli e sull'impiego di macchine

Non sono stati effettuati studi a riguardo.

A causa di effetti indesiderati come capogiri, è richiesta cautela nella guida di veicoli e nell'impiego di macchine.

Effetti indesiderati

Nel caso di un trattamento a breve termine il rischio di effetti indesiderati è basso. Occorre tuttavia tenere presente che durante una terapia corticoide possono manifestarsi sanguinamenti intestinali (spesso dovuti a stress) in presenza di scarsa sintomatologia.

Nell'ambito di una terapia ad alto dosaggio a lungo termine, ovvero se viene superata la dose soglia per la sindrome di Cushing (>8 mg di triamcinolone al giorno), possono subentrare gli effetti collaterali noti dei glucocorticoidi.

Gli effetti indesiderati elencati di seguito sono tipici dei corticosteroidi in somministrazione sistemica e possono pertanto manifestarsi anche con Kenacort.

Gli effetti indesiderati di triamcinolone sono dipendenti dalla dose e dalla durata del trattamento nonché dall'età, dal sesso e dalla malattia di base del paziente.

Infezioni e infestazioni

Mascheramento di infezioni, attivazione di infezioni latenti, infezioni opportunistiche.

Disturbi del sistema immunitario

Reazioni di ipersensibilità incluse anafilassi, reazioni soppresse ai test cutanei.

Patologie endocrine

Sviluppo di una condizione cushingoide, soppressione dell'asse ipofisi-surrene (che può persistere fino a un anno e oltre e rappresenta un rischio di vita per il paziente in condizioni di stress e sollecitazioni), sviluppo di una crisi da feocromocitoma in pazienti con feocromocitoma preesistente (anche latente), ridotta tolleranza ai carboidrati (manifestarsi di un diabete mellito latente, aumentato fabbisogno di insulina o antidiabetici orali nei diabetici; vedere anche «Interazioni»), inibizione della crescita in età infantile.

Disturbi del metabolismo e della nutrizione

Bilancio negativo dell'azoto in seguito a catabolismo proteico, ritenzione idrica e di sodio, perdita di potassio, alcalosi ipokaliemica.

Disturbi psichiatrici

Insonnia, disturbi psichici (euforia, depressione, alterazioni dell'umore e della personalità, peggioramento di disturbi affettivi e della propensione alle psicosi fino a psicosi manifeste).

Patologie del sistema nervoso

Aumentata pressione intracranica con edema papillare (pseudotumor cerebri), convulsioni, capogiri, cefalea.

Patologie dell'occhio

Cataratta sottocapsulare posteriore, pressione intraoculare elevata, glaucoma, esoftalmo.

Patologie cardiache

Ipertensione, insufficienza cardiaca in pazienti predisposti.

Patologie gastrointestinali

Ulcera peptica con possibile sanguinamento e perforazione, sanguinamento gastrico, pancreatite, esofagite, perforazione intestinale.

Patologie epatobiliari

Dopo trattamenti con corticosteroidi è stato osservato un aumento di alanina transaminasi (ALT, SGPT), aspartato aminoransferasi (AST, SGOT) e fosfatasi alcalina. Queste alterazioni sono generalmente basse e non associate a una sindrome clinica. Dopo l'interruzione della terapia sono reversibili.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Ritardo e/o compromissione della guarigione delle ferite, petecchie, ecchimosi, cute sottile e sensibile.

Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo

Miopatia steroidea, atrofia muscolare, forti artralgie, osteoporosi, fratture patologiche, fratture vertebrali da compressione, necrosi ossea asettica.

Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella

Disturbi mestruali.

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-beneficio del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi nuovo o grave effetto collaterale sospetto attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Posologia eccessiva

La tossicità acuta dei glucocorticoidi è bassa e un sovradosaggio acuto o un'intossicazione acuta da triamcinolone in caso di utilizzo conforme alle prescrizioni è poco probabile. Non esiste un antidoto specifico per il caso di sovradosaggio. È eventualmente indicato un trattamento sintomatico.

In caso di sovradosaggio cronico occorre attendersi un aumento degli effetti indesiderati e dei rischi descritti in «Avvertenze e misure precauzionali».

Proprietà/Effetti

Codice ATC

H02AB08

Meccanismo d'azione

Kenacort compresse contiene triamcinolone, un gucocorticoide sintetico con debole effetto mineralcorticoide. Come per tutti i glucocorticoidi, l'effetto di triamcinolone si basa sulla stimolazione, a livello di nucleo cellulare, della sintesi di proteine specifiche nella cellula. Queste sono responsabili degli effettivi molteplici effetti biologici che aiutano l'organismo ad adattarsi fisiologicamente alle situazioni di stress. Alcuni effetti desiderati dal punto di vista terapeutico vengono raggiunti solo a una posologia (farmacologica) non elevata a livello fisiologico, in particolare l'effetto antiflogistico e l'effetto immunosoppressivo (antiallergico).

Con 16 mg di triamcinolone si verifica una lieve soppressione della secrezione di cortisolo che tuttavia non altera il ritmo circadiano. Proprio 16 mg dell'ambito della terapia circadiana con triamcinolone garantiscono una normale stimolazione dell'ACTH.

Farmacodinamica

Nessun dato.

Efficacia clinica

A fronte del decorso clinico e dei livelli sierici osservati degli steroidi si presume che il livello sierico terapeuticamente efficace sia compreso tra 1 e 2 ng/ml. Una soppressione corticosurrenalica si verifica solo a concentrazioni più elevate. La capacità di stimolare l'ACTH si mantiene per l'intero periodo di trattamento.

A fronte del meccanismo d'azione, il pieno effetto farmacologico dei glucocorticoidi insorge in ritardo (diverse ore dopo somministrazione orale o parenterale) e persiste per un periodo superiore all'emivita plasmatica.

La dose equivalente antinfiammatoria di triamcinolone corrispondente ad altri glucocorticoidi è: 4 mg di triamcinolone = 4 mg di metilprednisolone = 0,75 mg di desametasone = 5 mg di prednisone o prednisolone = 20 mg di idrocortisone = 25 mg di cortisone.

La durata dell'effetto antiflogistico di una singola dose (fino a 36 ore) corrisponde all'incirca alla durata della soppressione dell'asse ipotalamo-ipofisi-surrene.

Nelle malattie allergiche (asma, febbre da fieno, neurodermite), 2,5 mg di triamcinolone sono equivalenti a 5 mg di prednisone o prednisolone.

Farmacocinetica

Assorbimento

Dopo somministrazione orale di 16 mg di triamcinolone, una concentrazione plasmatica massima (C_max) di ca. 3 ng/ml viene raggiunta entro 4 ore; dopo 10 ore i valori sono compresi tra 1 e 2 ng/ml.

In caso di somministrazione giornaliera di 8 mg vengono misurati livelli ematici circadiani compresi tra 100 e 200 ng/100 ml, con livelli di cortisolo endogeno immutati.

Distribuzione

Triamcinolone è presente nel plasma in parte rilevante in forma non legata alle proteine e pertanto come principio attivo. La percentuale legata alle proteine plasmatiche può arrivare all'80%. Non ha luogo un legame con la transcortina.

Triamcinolone viene escreto nel latte materno ma non è noto se passi la barriera placentare o la barriera ematoencefalica, come nel caso di altri glucocorticoidi.

Metabolismo

Triamcinolone viene metabolizzato prevalentemente a livello epatico, con il coinvolgimento sostanziale dell'isoenzima CYP3A4 del citocromo P450, in metaboliti inattivi (principalmente 6β-idrossi-triamcinolone). Come per tutti i corticoidi, l'ulteriore metabolismo avviene per coniugazione (al 70% circa con acido glucuronico e al 30% circa con solfati). La degradazione metabolica è tuttavia sensibilmente più lenta rispetto a quella del cortisolo.

Eliminazione

L'escrezione dei metaboliti inattivi avviene per la maggior parte per via renale e solo in minima parte con le feci. Solo il 15% della dose somministrata viene eliminata immodificata per via renale. L'emivita plasmatica è di ca. 5 ore, l'emivita biologica è di 18-36 ore.

Cinetica di gruppi di pazienti speciali

Disturbi della funzionalità epatica

In caso di insufficienza epatica grave, il metabolismo dei glucocorticoidi è ritardato, pertanto gli effetti desiderati e indesiderati di Kenacort possono essere potenziati. Non sono disponibili dati sulla farmacocinetica di triamcinolone in caso di insufficienza epatica da lieve a moderata.

Disturbi della funzionalità renale

Non sono disponibili dati sulla farmacocinetica di triamcinolone in pazienti con compromissione della funzionalità renale.

Pazienti anziani

La farmacocinetica di triamcinolone in pazienti di età ≥65 anni non è stata esaminata in modo specifico.

Bambini e adolescenti

I dati sulla farmacocinetica di triamcinolone nella popolazione pediatrica sono limitati. Nei neonati la clearance di triamcinolone è inferiore rispetto ai bambini e agli adulti.

Gravidanza

In gravidanza, l'emivita di eliminazione dei glucocorticoidi è prolungata.

Altre situazioni

·In caso di ipoalbuminemia e iperbilirubinemia, le concentrazioni di principio attivo non legato alle proteine (ovvero farmacologicamente attivo) possono aumentare a livelli indesiderati.

·In presenza di ipotiroidismo, il metabolismo dei glucocorticoidi è ritardato, pertanto gli effetti desiderati e indesiderati di Kenacort possono essere potenziati.

Dati preclinici

Mutagenicità

Non sono stati effettuati studi sul potenziale mutageno.

Non sono disponibili studi a lungo termine sugli animali che indichino un potenziale tumorigenico.

Tossicità per la riproduzione

Le proprietà embriotossiche di triamcinolone sono state esaminate in tre specie di roditori (ratto, topo, criceto), nel coniglio e in tre specie di scimmie (rhesus, cappuccine, babbuini). Nei roditori e nel coniglio si sono verificati palatoschisi e disturbi della crescita intrauterina, con effetti teratogeni provocati, ad es. nel ratto, da dosi comprese nell'intervallo terapeutico per l'uomo. Nelle specie di scimmie è stato osservato un disturbo della formazione della cartilagine del condrocranio che ha causato anomalie craniche (encefalocele) e dismorfie del muso. Si sono verificate inoltre malformazioni del timo e disturbi della crescita intrauterina.

Non sono disponibili esperienze sulla sicurezza di un utilizzo nell'uomo.

Altre indicazioni

Influenza su metodi diagnostici

Il test del nitroblu tetrazolio per le infezioni batteriche può restituire risultati falsi negativi sotto l'effetto dei glucocorticoidi.

I seguenti valori di laboratorio possono risultati più bassi: BSG, tempo di coagulazione (Lee White); livelli plasmatici di acido urico, potassio, TSH, tiroxina, T₃, testosterone; valori urinari dei 17-chetosteroidi.

I seguenti valori di laboratorio possono risultati più alti: livelli plasmatici di sodio, cloruro, glucosio, colesterolo; valori urinari di calcio, creatinina, glucosio (in caso di predisposizione).

Stabilità

Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Indicazioni particolari concernenti l’immagazzinamento

Conservare nella confezione originale e fuori dalla portata dei bambini.

Conservare a temperatura ambiente (15-25 °C).

Numero dell'omologazione

24206 (Swissmedic).

Confezioni

Compresse da 4 mg: 20 [B]

Titolare dell’omologazione

Dermapharm AG, Hünenberg.

Stato dell'informazione

Dicembre 2021.