Cinnageron®
Streuli Pharma AG
Composizione
Principi attivi
Cinnarizina.
Sostanze ausiliarie
Stearato di magnesio, talco, amido pregelatinizzato, involucro della capsula: gelatina, (E127), (E132), (E104), (E171).
Forma farmaceutica e quantità di principio attivo per unità
1 capsula rigida contiene: 75 mg di cinnarizina.
Indicazioni/Possibilità d'impiego
Irritazioni e disturbi circolatori del labirinto.
Disturbi cocleari e vestibolari: tinnito, vertigini, nistagmo e relativi sintomi quali nausea, sudorazione e vomito; sindrome di Ménière.
Posologia/Impiego
Posologia abituale
Adulti: 1 capsula rigida da 75 mg una volta al giorno.
Il medicamento va assunto preferibilmente dopo i pasti con un po' di liquido.
Non si devono assumere più di 75 mg di cinnarizina al giorno.
Istruzioni posologiche speciali
Per ottenere un risultato terapeutico ottimale e duraturo, può essere necessario assumere Cinnageron per un periodo prolungato (ad es. un minimo di 4 settimane).
Controindicazioni
Cinnageron è controindicato nei pazienti con sintomi extrapiramidali, parkinsonismo o anamnesi di depressione.
Non si dispone ancora di esperienza sufficiente per l'uso di Cinnageron nei bambini al di sotto dei 4 anni.
Cinnageron non deve essere somministrato in caso di recente infarto miocardico né in caso di ipersensibilità al principio attivo o a una qualsiasi delle sostanze ausiliarie.
Avvertenze e misure precauzionali
Soprattutto i pazienti anziani devono essere monitorati durante la terapia per individuare l'insorgenza di sintomi extrapiramidali e depressione. Se necessario, sospendere il preparato.
È richiesta cautela in caso di ipotensione arteriosa marcata.
Cinnageron può provocare sonnolenza, specialmente all'inizio del trattamento. Pertanto, è necessario prestare particolare attenzione se Cinnageron viene assunto contemporaneamente ad alcol, medicamenti che deprimono il SNC o antidepressivi triciclici.
Come altri antistaminici, Cinnageron può causare dolori epigastrici, che possono tuttavia essere attenuati assumendo il medicamento dopo i pasti.
Interazioni
L'assunzione concomitante di alcol, medicamenti che deprimono il SNC e antidepressivi triciclici può potenziare l'effetto sedativo di Cinnageron o dei suddetti medicamenti.
In caso di combinazione con sostanze vasodilatatrici, è necessario prevedere un possibile potenziamento dell'effetto.
Gravidanza, allattamento
Gravidanza
Non sono disponibili dati clinici sull'uso in donne in gravidanza. Negli studi sugli animali non è stato riscontrato alcun effetto teratogeno. Cfr. rubrica «Dati preclinici». Il rischio potenziale per gli esseri umani non è noto. Per l'assunzione in gravidanza si raccomanda cautela.
Allattamento
Non è sufficientemente dimostrato se la cinnarizina passi nel latte materno. Pertanto, in linea di principio, si sconsiglia l'allattamento al seno durante il trattamento.
Effetti sulla capacità di condurre veicoli e sull'impiego di macchine
Specialmente all'inizio del trattamento può verificarsi sonnolenza, che può compromettere la capacità di reazione. L'attenzione nella circolazione stradale e nell'uso di macchinari ecc. può quindi risultare ridotta.
Effetti indesiderati
La sicurezza di Stugeron è stata valutata su 303 pazienti trattati con cinnarizina, che hanno partecipato a 6 studi controllati con placebo per le indicazioni di disturbi circolatori periferici, disturbi circolatori cerebrali, vertigini e prevenzione della cinetosi, e in 937 pazienti trattati con cinnarizina che hanno partecipato a sei studi comparativi e 13 studi in aperto per le indicazioni di disturbi circolatori periferici, disturbi circolatori cerebrali e vertigini. Sulla base dei dati di sicurezza aggregati provenienti da questi studi clinici, gli effetti collaterali (ADR) segnalati con maggiore frequenza (>1 %) sono stati: sonnolenza (9,9 %), nausea (3,0 %) e aumento di peso (1,5 %).
Oltre agli ADR sopra menzionati, sono stati osservati i seguenti ADR negli studi clinici e nell'esperienza post-marketing con l'uso di Stugeron. Le frequenze indicate corrispondono alla seguente convenzione:
molto comune: ≥1/10; comune: da ≥1/100 a <1/10; non comune: da ≥1/1000 a <1/100; raro: da ≥1/10 000 a <1/1000; molto raro: <1/10 000.
Patologie del sistema nervoso
Comune: sonnolenza.
Non comune: ipersonnia.
Molto raro: discinesia, disturbi extrapiramidali, parkinsonismo, tremore.
Patologie gastrointestinali
Comune: nausea.
Non comune: vomito.
Raro: dolore epigastrico, dispepsia.
Patologie epatobiliari
Molto raro: ittero colestatico.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Non comune: iperidrosi, cheratosi lichenoide.
Molto raro: lichen planus, lupus eritematoso cutaneo subacuto.
Patologie muscolo-scheletriche, del tessuto connettivo e ossee
Molto raro: rigidità muscolare.
Patologie generali e condizioni relative alla sede di somministrazione
Non comune: stanchezza.
Esami
Comune: aumento di peso.
La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-benefico del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi nuovo o grave effetto collaterale sospetto attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.
Posologia eccessiva
Segni e sintomi
Sono stati segnalati casi di sovradosaggio acuto con dosi di cinnarizina comprese tra 90 e 2250 mg. I sintomi osservati più frequentemente in caso di sovradosaggio da cinnarizina sono: alterazioni dello stato di coscienza (che vanno dalla sonnolenza allo stupor e al coma), vomito, sintomi extrapiramidali e ipotensione. In alcuni rari casi, bambini piccoli hanno manifestato convulsioni. Nella maggior parte dei casi le conseguenze cliniche non sono state gravi, ma sono stati segnalati casi di decesso verificatisi in seguito a sovradosaggio di uno o più medicamenti tra cui la cinnarizina.
Trattamento
Non esiste un antidoto specifico. Il trattamento è sintomatico e di supporto. Si raccomanda di rivolgersi a un centro tossicologico per ottenere le raccomandazioni più aggiornate sul trattamento del sovradosaggio.
Proprietà/Effetti
Codice ATC
N07CA02
Meccanismo d'azione
La cinnarizina è un calcio-antagonista selettivo. Secondo la classificazione dell'OMS, la cinnarizina è un calcio-antagonista del gruppo IV. La cinnarizina ha inoltre un'azione antistaminica (H1). La cinnarizina inibisce la contrazione delle cellule muscolari della parete vascolare (effetto antivasocostrittore) bloccando i canali del calcio. Oltre a questo antagonismo diretto del calcio, la cinnarizina riduce l'attività contrattile delle sostanze vasoattive, come la noradrenalina e la serotonina, attraverso un blocco dei canali del calcio mediato dai recettori. Il blocco dell'afflusso cellulare di calcio è selettivo a livello tissutale e produce un effetto antivasocostrittore senza influenzare la pressione arteriosa, la frequenza cardiaca, la forza di contrazione e la conduzione dell'eccitazione cardiaca.
L'ambito d'azione del Cinnageron si estende anche al cervello.
La cinnarizina è inoltre in grado di migliorare una microcircolazione insufficiente, riducendo la deformabilità degli eritrociti e la viscosità del sangue. La resistenza cellulare all'ipossia risulta aumentata. La cinnarizina inibisce la stimolazione dell'apparato vestibolare, determinando una soppressione del nistagmo e di altri disturbi autonomici. Gli episodi acuti di vertigini possono essere prevenuti o ridotti grazie alla cinnarizina.
Farmacodinamica
Cfr. il paragrafo Meccanismo d'azione.
Efficacia clinica
Nessun dato disponibile.
Farmacocinetica
Assorbimento
Dopo una singola somministrazione orale di 75 mg di cinnarizina, dopo 1-4 ore si raggiunge una concentrazione plasmatica massima compresa tra 200 e 400 ng/ml, a seconda delle variazioni interindividuali.
La biodisponibilità relativa delle capsule di Cinnageron è superiore al 75 %.
Distribuzione
Negli studi sugli animali, dopo l'assorbimento la cinnarizina si distribuisce rapidamente nel sangue, nel fegato, nel tessuto adiposo, nei polmoni e nei reni. Concentrazioni inferiori si riscontrano nel cervello, nel cuore, nella milza e, con un leggero ritardo, nelle gonadi. Le concentrazioni più elevate vengono rilevate nel fegato, nei reni e nel tessuto adiposo. Non vi sono indicazioni di accumulo.
Nel sangue, la cinnarizina è legata alle proteine plasmatiche per il 91 %.
Metabolismo
La cinnarizina viene metabolizzata in gran parte attraverso la via metabolica CYP2D6.
Eliminazione
L'emivita plasmatica osservata della cinnarizina è compresa tra 4 e 24 ore. Nell'urina la cinnarizina compare in minima parte immodificata (frazione renale <1 %), mentre la maggior parte viene eliminata sotto forma di metaboliti (circa 1/3 con l'urina, circa 2/3 con le feci).
Cinetica di gruppi di pazienti speciali
Il metabolismo, l'escrezione e le concentrazioni plasmatiche non sono influenzati dall'insufficienza renale. In caso di danno epatico, è necessario prevedere un'eliminazione ritardata della cinnarizina. Il dosaggio deve pertanto essere adeguato di conseguenza.
Dati preclinici
Una serie completa di studi di sicurezza non clinici ha dimostrato che solo in seguito a esposizione cronica sono stati osservati effetti corrispondenti a valori da 5 a 26 volte superiori (su base mg/m²) alla dose massima raccomandata di 100 mg/giorno, calcolata come 2 mg/kg sulla base di un soggetto di 50 kg.
Mutagenicità e cancerogenicità
In uno studio di mutagenicità in vitro con Salmonella typhimurium, la cinnarizina non ha mostrato alcun potenziale mutageno. La cancerogenicità non è stata specificatamente studiata.
Tossicità per la riproduzione
Negli studi sulla riproduzione condotti su ratti, conigli e cani non sono stati osservati effetti sulla fertilità né teratogenicità. A dosi tossiche per la madre nei ratti, pari a 3 volte (su base mg/m²) la dose massima raccomandata per l'uomo, la cinnarizina ha determinato una riduzione del numero di cuccioli per figliata, un aumento della percentuale di feti riassorbiti e un peso fetale alla nascita inferiore.
Altre indicazioni
Incompatibilità
Non note.
Influenza su metodi diagnostici
A causa dell'effetto antistaminico, Cinnageron può influenzare i test cutanei per la diagnosi delle allergie fino a 4 giorni dopo l'ultima assunzione.
Stabilità
Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sulla confezione.
Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento
Conservare a temperatura ambiente (15–25 °C) e fuori dalla portata dei bambini.
Numero dell'omologazione
40441 (Swissmedic).
Confezioni
Capsule rigide da 75 mg: confezioni da 30 e 100 [B].
Titolare dell’omologazione
Streuli Pharma SA, 8730 Uznach.
Stato dell'informazione
Giugno 2020.