Decapeptyl® 0,1 mg
Ferring AG
Composizione
Principi attivi
Triptorelini acetas hydricus.
Sostanze ausiliarie
Natrii chloridum (corresp. 3,54 mg natrium/ml), acidum aceticum glaciale, aqua ad iniectabile.
Forma farmaceutica e quantità di principio attivo per unità
La soluzione iniettabile in siringa preriempita (s.c.) contiene 0,1 mg/ml di triptorelini acetas hydricus, equivalenti a 95,6 µg di triptorelinum.
Indicazioni/Possibilità d'impiego
Down-regolazione nell'ambito della procreazione medicalmente assistita (ART).
Posologia/Impiego
Il trattamento con Decapeptyl deve essere avviato e monitorato sotto la supervisione di un medico esperto nel trattamento dei disturbi della fertilità.
Posologia abituale
Decapeptyl 0,1 mg s.c. una volta al giorno.
Il trattamento può iniziare durante la fase follicolare precoce (giorno 2 o 3 del ciclo mestruale) o a metà della fase luteale (giorno 21-23 del ciclo mestruale o 5-7 giorni prima dell'inizio previsto delle mestruazioni). L'iperstimolazione ovarica controllata con gonadotropine va iniziata dopo circa 2-4 settimane di trattamento con Decapeptyl.
Durante l'uso di Decapeptyl va attuato un supporto della fase luteale secondo la prassi del centro di medicina della riproduzione.
Modo di somministrazione
Iniettare Decapeptyl 0,1 mg per via sottocutanea nella parete addominale della parte inferiore dell'addome.
A causa del rischio di reazioni allergiche o pseudo-allergiche, la paziente deve rimanere sotto sorveglianza medica per 30 minuti dopo la prima somministrazione. Le attrezzature idonee per il trattamento di queste reazioni devono essere immediatamente disponibili.
Le iniezioni successive possono essere effettuate dalla paziente stessa o dal suo partner dopo un'apposita formazione, a condizione che siano stati informati dei possibili sintomi di una reazione da ipersensibilità e della necessità di un trattamento medico immediato.
Per prevenire la lipoatrofia, occorre cambiare regolarmente la sede di iniezione.
Monitoraggio del trattamento
Valutare il grado di soppressione ipofisaria in base al livello di estradiolo. La stimolazione con gonadotropine esogene va avviata non prima che la concentrazione di estradiolo sia <50 pg/ml.
Durante la procreazione assistita è opportuno effettuare periodici controlli ecografici ed esami biologico-endocrinologici. Se dopo 4 settimane la down-regolazione non è stata confermata (tramite determinazione del livello di estradiolo o riscontro ecografico di atrofia dell'endometrio), va presa in considerazione l'interruzione del trattamento con Decapeptyl.
In caso di stimolazione ovarica eccessiva, la somministrazione di gonadotropine deve essere ridotta o sospesa.
Al fine di garantire la tracciabilità dei medicamenti di produzione biotecnologica, il nome commerciale e il numero di lotto del prodotto somministrato devono essere documentati a ogni trattamento.
Istruzioni posologiche speciali
Bambini e adolescenti
Decapeptyl 0,1 mg non è indicato nei bambini e negli adolescenti.
Pazienti anziani
Decapeptyl 0,1 mg non è indicato nelle donne dopo la menopausa.
Pazienti con disturbi della funzionalità epatica o renale
Nessuna istruzione posologica speciale per le pazienti con ridotta funzionalità epatica o renale.
Controindicazioni
Emorragie vaginali di origine sconosciuta.
Gravidanza e allattamento.
Ipersensibilità ad altri analoghi del GnRH o agli ormoni di rilascio delle gonadotropine (GnRH).
Ipersensibilità al principio attivo o a una delle sostanze ausiliarie secondo la composizione.
Avvertenze e misure precauzionali
Prima di iniziare il trattamento con triptorelina è necessario escludere una gravidanza in atto.
In casi rari sono state osservate reazioni allergiche dopo l'iniezione di triptorelina. Pertanto, dopo la prima iniezione, la paziente deve essere tenuta sotto osservazione per circa 30 minuti.
A causa del rischio di ematoma nella sede di iniezione, in pazienti in terapia anticoagulante è richiesta particolare cautela.
Reazioni cutanee gravi da medicamenti (Severe Cutaneous Adverse Reactions / SCAR)
In associazione al trattamento con triptorelina, sono state riportate: sindrome di Stevens-Johnson (SJS), necrolisi epidermica tossica (TEN), reazione da medicamenti con eosinofilia e sintomi sistemici (DRESS) e pustolosi esantematica acuta generalizzata (AGEP) (tra cui casi con interessamento d'organo e/o necessità di trapianti cutanei), che possono avere un decorso rischioso per la vita o fatale (cfr. «Effetti indesiderati»).
Le pazienti devono essere informate sui segni e sintomi di gravi reazioni cutanee indesiderate e, alla comparsa di tali segni o sintomi, devono consultare immediatamente il medico. Se compaiono segni e sintomi che possono indicare queste reazioni, la triptorelina deve essere immediatamente sospesa e va preso in considerazione un trattamento alternativo.
Se durante l'uso di triptorelina la paziente ha sviluppato una grave reazione cutanea come SJS, TEN, DRESS o AGEP, il trattamento con triptorelina non deve in nessun caso essere ripreso in questa paziente.
Depressione
Durante il trattamento con agonisti del GnRH, come la triptorelina, sussiste un rischio aumentato di sbalzi d'umore e depressione. Le pazienti devono essere informate al riguardo e opportunamente trattate qualora presentino sintomi. Le pazienti con depressione nota devono essere strettamente monitorate durante la terapia.
Apoplessia dell'ipofisi
In casi rari, durante il trattamento con agonisti del GnRH si può portare alla manifestazione di un adenoma ipofisario gonadotropo latente. In tal caso può verificarsi un'apoplessia dell'ipofisi, caratterizzata da improvvisa cefalea, vomito, disturbi visivi e oftalmoplegia.
Sindrome da iperstimolazione ovarica (OHSS)
Il quadro clinico della OHSS si distingue dal semplice ingrossamento delle ovaie. Questa sindrome può manifestarsi con gravità crescente e comprende un notevole ingrossamento delle ovaie, livelli sierici elevati degli ormoni sessuali e aumentata permeabilità vascolare. Quest'ultima può portare a raccolte di liquido nelle cavità peritoneali, pleuriche e raramente pericardiche.
Nei casi gravi di OHSS si possono osservare i seguenti sintomi: dolore addominale, distensione addominale, marcato ingrossamento delle ovaie, aumento ponderale, dispnea, oliguria e sintomi gastrointestinali quali nausea, vomito e diarrea. All'esame clinico si possono riscontrare ipovolemia, emoconcentrazione, disturbi dell'equilibrio elettrolitico, ascite, emoperitoneo, versamento pleurico, idrotorace, dispnea acuta e tromboembolia.
La OHSS si manifesta più comunemente dopo il termine del trattamento ormonale e raggiunge l'apice circa 7-10 giorni dopo il trattamento. La OHSS si manifesta in genere solo dopo la somministrazione di hCG per l'induzione dell'ovulazione o quando si è instaurata una gravidanza. In caso di gravidanza, il decorso può essere più grave e prolungato. Pertanto, in caso di iperstimolazione ovarica, l'hCG non deve essere somministrato. Inoltre, la paziente deve essere avvisata di astenersi dai rapporti sessuali per almeno 4 giorni o di utilizzare contraccettivi non ormonali.
La OHSS può progredire rapidamente (entro 24 ore o fino a diversi giorni) e portare a un quadro clinico grave. La paziente deve quindi essere monitorata durante il trattamento e per almeno due settimane dopo la somministrazione di hCG.
Quando si utilizzano agonisti del GnRH (come la triptorelina) in associazione con gonadotropine, il rischio di OHSS può essere maggiore rispetto alla sola somministrazione di gonadotropine.
In genere, la OHSS regredisce spontaneamente con l'inizio delle mestruazioni. In caso di OHSS grave, il trattamento con gonadotropine deve essere interrotto e la paziente deve essere ricoverata in ospedale.
La OHSS è più comune nelle pazienti con sindrome ovarica policistica.
Altri rischi della ART
In pazienti predisposte, in particolare in caso di sindrome ovarica policistica, il numero di follicoli in via di maturazione durante la fase di stimolazione può essere notevolmente aumentato.
Le tecniche di procreazione assistita sono associate a un aumento del rischio di gravidanza multipla, aborto spontaneo, gravidanza ectopica e malformazioni congenite. Questi rischi sussistono anche con l'uso di Decapeptyl come terapia aggiuntiva nella stimolazione ovarica controllata.
Cisti ovariche
Nella fase iniziale del trattamento con un agonista del GnRH possono manifestarsi cisti ovariche. In genere si tratta di cisti da ritenzione asintomatiche.
Sostanze ausiliarie di particolare interesse
Questo medicamento contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per ml, cioè è essenzialmente «senza sodio».
Interazioni
Con la triptorelina non sono stati condotti studi di interazione specifici. La possibilità di interazioni con altri medicamenti, ad es. con prodotti che stimolano il rilascio di istamina, non può essere esclusa.
In caso di somministrazione concomitante di triptorelina con medicamenti che hanno effetti sulla secrezione di gonadotropine da parte dell'ipofisi è richiesta cautela. In questi casi si raccomanda il monitoraggio dello stato ormonale della paziente.
Gravidanza, allattamento
Gravidanza
Decapeptyl 0,1 mg non deve essere usato durante la gravidanza. Prima di iniziare il trattamento bisogna escludere una gravidanza in atto. Qualora si instauri una gravidanza, il trattamento deve essere interrotto immediatamente.
Non sono disponibili studi controllati in donne in gravidanza. Non vi sono indizi clinici di una correlazione causale tra la triptorelina e successive anomalie dello sviluppo degli ovociti o dell'esito della gravidanza in caso di uso della triptorelina nel trattamento dell'infertilità. I dati molto limitati disponibili sull'uso della triptorelina durante la gravidanza non indicano un aumento del rischio di anomalie congenite. Gli studi sullo sviluppo a lungo termine sono tuttavia limitati. Gli studi sperimentali condotti su animali hanno mostrato una tossicità riproduttiva (cfr. «Dati preclinici»). Sulla base degli effetti farmacologici non si possono escludere effetti nocivi sulla gravidanza e/o sul bambino.
Allattamento
Non è noto se la triptorelina passi nel latte materno. La triptorelina non deve essere usata durante l'allattamento.
Effetti sulla capacità di condurre veicoli e sull'impiego di macchine
A causa dei suoi noti effetti indesiderati (come ad es. disturbi visivi), la triptorelina potrebbe avere effetti sulla capacità di condurre veicoli e sull'impiego di macchine.
Effetti indesiderati
Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati osservati con la triptorelina negli studi clinici e/o durante la sorveglianza del mercato o che costituiscono effetti di classe noti degli analoghi del GnRH.
Gli effetti indesiderati osservati più comunemente negli studi clinici sono stati cefalea, cisti ovariche e arrossamento nella sede di iniezione. Durante la sorveglianza del mercato sono state osservate anche altre reazioni nella sede di applicazione.
Un possibile effetto indesiderato grave è la sindrome da iperstimolazione ovarica (cfr. «Avvertenze e misure precauzionali»).
Gli effetti indesiderati sono classificati secondo la classificazione sistemica organica MedDRA e la frequenza secondo la seguente convenzione: «molto comune» (≥1/10), «comune» (≥1/100, <1/10), «non comune» (≥1/1'000, <1/100), «raro» (≥1/10'000, <1/1'000), «molto raro» (<1/10'000), «non nota» (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).
Disturbi del sistema immunitario
Non comune: reazioni da ipersensibilità
Molto raro: reazioni allergiche (soprattutto reazioni cutanee)
Non nota: angioedema
Disturbi psichiatrici
Non comune: perdita di libido, disturbo delle emozioni, disturbo del sonno, depressione
Raro: disturbi d'ansia
Patologie del sistema nervoso
Comune: cefalea
Raro: emicrania, parestesie
Patologie dell'occhio
Non nota: visione sfocata, disturbi visivi
Patologie vascolari
Non comune: vampate di calore
Molto raro: tromboflebite
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche
Raro: dispnea
Patologie gastrointestinali
Comune: nausea
Non comune: dolore addominale
Non nota: altri disturbi addominali
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Non comune: iperidrosi, eruzione cutanea
Raro: prurito, eruzione cutanea con vescicole
Non nota: sindrome di Stevens-Johnson (SJS), necrolisi epidermica tossica (TEN), reazione da medicamenti con eosinofilia e sintomi sistemici (DRESS), pustolosi esantematica acuta generalizzata (AGEP), dermatite esfoliativa, dermatite bollosa, eritema multiforme, orticaria
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo
Non comune: dolore dell'apparato locomotore
Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella
Comune: cisti ovariche (cfr. «Avvertenze e misure precauzionali»)
Non comune: dolore al seno, dolore al basso ventre, emorragie vaginali, dispareunia, secchezza vulvovaginale
Raro: sindrome da iperstimolazione ovarica (cfr. «Avvertenze e misure precauzionali»), secrezione vaginale
Non nota: ingrossamento delle ovaie
Patologie generali e condizioni relative alla sede di somministrazione
Comune: eritema nella sede di iniezione
Non comune: dolore nella sede di iniezione, infiammazione nella sede di iniezione, stanchezza, attacchi di sudorazione
Raro: alterazione del colore nella sede di iniezione, irritazione nella sede di iniezione, cisti.
La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-benefico del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi effetto indesiderato sospetto, nuovo o serio, attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.
Posologia eccessiva
Non sono stati segnalati effetti collaterali conseguenti a una posologia eccessiva.
Sintomi
Negli esseri umani, una posologia eccessiva può prolungare la durata d'azione.
Trattamento
In caso di posologia eccessiva, il trattamento con Decapeptyl 0,1 mg deve essere interrotto.
Non esiste un antidoto specifico.
Proprietà/Effetti
Codice ATC
L02AE04
Meccanismo d'azione
La sostituzione dell'aminoacido glicina con D-triptofano in posizione 6 della gonadorelina porta alla formazione di un agonista dell'ormone di rilascio delle gonadotropine naturale (GnRH, LHRH) con attività biologica potenziata. Questo aumento dell'effetto è riconducibile a una maggiore affinità per i recettori ipofisari e a un'inattivazione rallentata nei tessuti target (e quindi a un aumento della durata d'azione).
Dopo iniezione sottocutanea in bolo di Decapeptyl 0,1 mg, la durata d'azione biologica è di almeno 24 ore.
Farmacodinamica
La somministrazione singola o intermittente di LHRH stimola il rilascio di LH e FSH dall'ipofisi. Al contrario, con la somministrazione continua, come avviene con le iniezioni s.c. giornaliere di Decapeptyl 0,1 mg, si osserva un effetto «paradosso»: dopo un aumento transitorio all'inizio del trattamento, i livelli plasmatici di LH, FSH ed estrogeno/progesterone scendono, entro circa due settimane, a livelli di castrazione.
Efficacia clinica
Con il pretrattamento con triptorelina nell'ambito della ART, la soppressione ipofisaria selettiva migliora il tasso di successo della stimolazione simultanea o successiva mediante somministrazione esogena di gonadotropine. Con le iniezioni giornaliere di Decapeptyl 0,1 mg prima dell'induzione della stimolazione con gonadotropine (down-regolazione), si ottiene una soppressione ipofisaria completa.
Durante la stimolazione con gonadotropine si osserva con una certa frequenza un picco precoce di LH con successiva luteinizzazione del follicolo o dei follicoli immaturi, a causa di un aumento eccessivo della concentrazione plasmatica di estradiolo. In tal caso, il ciclo di trattamento deve essere interrotto.
Il pretrattamento con analoghi del GnRH come la triptorelina inibisce il rilascio di LH. La stimolazione ovarica controllata avviene esclusivamente tramite la somministrazione esogena di gonadotropine. In questo modo si ottiene un miglioramento della maturazione follicolare, della produzione di ovociti e del tasso di gravidanze nonché una riduzione dei casi di interruzione della terapia.
Farmacocinetica
Assorbimento
La biodisponibilità sistemica della triptorelina dopo somministrazione sottocutanea di Decapeptyl è pari a circa il 100%. I livelli plasmatici da 1 a 24 ore dopo l'iniezione oscillano tra 1,28 ng/ml e 0,28 ng/ml.
Distribuzione
Il volume di distribuzione è di circa 41 litri.
Metabolismo
La trasformazione metabolica in peptidi più piccoli e aminoacidi avviene prevalentemente a livello epatico e renale.
Eliminazione
L'eliminazione della triptorelina acetato avviene in modo combinato mediante metabolismo ed eliminazione renale.
La clearance totale è di 154 ml/min. L'emivita plasmatica è di circa 3 ore. La triptorelina viene escreta prevalentemente con le urine.
Cinetica di gruppi di pazienti speciali
Disturbi della funzionalità renale ed epatica
In caso di funzionalità renale ed epatica compromessa, la clearance totale della triptorelina è ridotta e, in base ai dati pubblicati, l'emivita è prolungata rispetto ai soggetti sani.
Dati preclinici
Dai dati di studi preclinici sulla tossicità dopo somministrazione ripetuta di triptorelina e sulla genotossicità non sono emersi particolari rischi di sicurezza per l'essere umano.
In ratti trattati con triptorelina per un periodo prolungato è stato riscontrato un aumento dei tumori ipofisari. È noto che gli analoghi del LHRH inducono adenomi ipofisari nei roditori a causa della regolazione del sistema endocrino tipica dei roditori, che è diversa da quella dell'essere umano. L'effetto della triptorelina sulle anomalie ipofisarie nell'essere umano non è noto, e l'effetto osservato nei ratti è considerato irrilevante per l'essere umano.
Gli studi di tossicità riproduttiva condotti in ratti, conigli e scimmie non hanno evidenziato effetti tossici del trattamento con triptorelina sulla fertilità e sullo sviluppo embriofetale, prenatale e postnatale. La triptorelina non è teratogena, ma si riscontrano segni di ritardato sviluppo fetale e ritardo del travaglio nei ratti.
Altre indicazioni
Incompatibilità
Poiché non sono stati condotti studi di compatibilità, non si può somministrare questo medicamento in combinazione con altri medicamenti.
Stabilità
Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.
Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento
Conservare in frigorifero (2-8 °C). Non congelare.
Conservare nella confezione originale per proteggere il contenuto dalla luce.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Numero dell'omologazione
47660 (Swissmedic).
Confezioni
Siringhe preriempite da 1 ml: confezioni da 7 siringhe (A).
Titolare dell’omologazione
Ferring AG, 6340 Baar.
Stato dell'informazione
Giugno 2026