Oestro-Gynaedron^®

Composizione

Principio attivo:

Estriolum

Sostanze ausiliarie:

50 mg di Alcohol cetylicus et stearylicus, Isopropylis myristas, glyceroli monostearas emulsificans, macrogoli 20 glyceroli monostearas, propylenglycolum, phenoxyethanolum, carbomerum 974P, natrii hydroxidum, aqua purificata

Forma farmaceutica e quantità di principio attivo per unità

1 g di crema vaginale contiene 0,5 mg di estriolum.

Indicazioni/possibilità d’impiego

Cambiamenti patologici correlati alla carenza di estrogeni come colpite, vulvite, prurito vulvare e vaginale, craurosi, secrezione vaginale, ulcere da pressione nelle portatrici di pessario. Schiarimento di strisci vaginali di difficile valutazione. Trattamento preliminare e a posteriori in caso di interventi chirurgici alla vagina, terapia concomitante in caso di infezioni vaginali.

Posologia/impiego

Salvo diversamente prescritto: durante la prima settimana di trattamento, introdurre il contenuto di 1 applicatore (1 g di crema) in profondità nella vagina una volta al giorno alla sera, quindi proseguire con la stessa dose 2 o 3 volte alla settimana fino alla scomparsa dei sintomi. Se Oestro-Gynaedron deve essere applicato sulla pelle nella zona dei genitali, nella prima settimana va spalmato sull'area cutanea interessata una volta al giorno e in seguito 2 o 3 volte alla settimana, salvo diversamente prescritto. In caso di trattamento a lungo termine, occorre fare una pausa di 4 settimane ogni 2-3 mesi per stabilire la necessità di un ulteriore trattamento.

L’uso e la sicurezza di Oestro-Gynaedron Crema vaginale nelle bambine e nelle adolescenti finora non sono stati esaminati.

Controindicazioni

Endometriosi (anche sospetta); tumori ormono-dipendenti dell’utero e della mammella in corso, pregressi o sospetti, anche in seguito a trattamento di sanguinamenti vaginali di origine non chiarita; ipersensibilità al principio attivo; gravidanza.

Avvertenze e misure precauzionali

Come per tutte le terapie a base di estrogeni, è indicato un controllo clinico regolare. In caso di gravi disturbi della funzionalità epatica, patologie del miocardio, insufficienza renale, epilessia o emicrania (anche nell’anamnesi), ipertensione, diabete mellito, porfiria, iperlipidemia è necessario un monitoraggio particolare. Questo vale anche per le pazienti con grave prurito, eruzione vescicolare o peggioramento di un’otosclerosi durante una precedente gravidanza o per le pazienti con tromboflebite o disturbi tromboembolici nell’anamnesi.

In caso di peggioramento dei sintomi suindicati nonché in caso di trombosi o ittero, il trattamento deve essere interrotto.

Questo medicamento contiene alcol cetostearilico, che può causare reazioni sulla pelle localizzate (ad es. dermatite da contatto).

Interazioni

I medicamenti che causano un’induzione enzimatica, come ad es. i barbiturici, l’idantoina, la carbamazepina e la rifampicina, possono aumentare il metabolismo degli estrogeni se somministrati in concomitanza, causando sanguinamenti intermestruali o perdite vaginali. Tuttavia, le interazioni di questo tipo sono poco probabili per Oestro-Gynaedron a causa dell’azione prevalentemente topica dell’estrogeno e a fronte dell’ambiente del circolo enteroepatico.

Al contrario, gli ormoni sessuali possono ridurre le concentrazioni plasmatiche di altre sostanze attive. Ad esempio, quando la lamotrigina è stata co-somministrata con contraccettivi ormonali combinati è stato osservato un aumento clinicamente rilevante della clearance della lamotrigina con una corrispondente diminuzione significativa dei livelli plasmatici di lamotrigina, a causa dell'induzione della glucuronidazione. Tale diminuzione delle concentrazioni plasmatiche può essere associata a un ridotto controllo delle crisi. Si prevede che i preparati per la terapia ormonale sostitutiva presentino un rischio di interazione comparabile. Quando si inizia la terapia con Oestro-Gynaedron, è necessario un monitoraggio con eventuale aggiustamento della dose di lamotrigina. Dopo l'interruzione del preparato ormonale, i livelli di lamotrigina aumentano nuovamente, per cui il paziente deve essere monitorato anche in questa fase e, se necessario, la dose di lamotrigina deve essere ridotta.

Gravidanza, allattamento

L’uso di Oestro-Gynaedron Crema vaginale è controindicato durante la gravidanza. Se durante l’uso insorge una gravidanza o si sospetta una gravidanza, il medicamento deve essere interrotto immediatamente e si deve consultare il medico.

Dagli studi sperimentali sugli animali sono emerse evidenze di rischi fetali. Tuttavia non sono disponibili studi epidemiologici controllati sull’uomo.

Il medicamento non deve essere usato durante l’allattamento, poiché la produzione di latte materno può risultare ridotta e quantità minime di principio attivo possono passare nel latte.

Effetti sulla capacità di condurre veicoli e sull’impiego di macchine

Non si prevede che Oestro-Gynaedron abbia effetti sulla capacità di guidare veicoli o sulla capacità di utilizzare macchine.

Effetti indesiderati

La frequenza è indicata come segue:

Patologie del sistema nervoso

Non comune: capogiro, cefalea (durante le prime settimane di trattamento, di solito questi sintomi recedono)

Patologie gastrointestinali

Non comune: nausea o vomito (durante le prime settimane di trattamento, di solito questi sintomi recedono)

Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella

Non comune: mastodinia lieve, bruciore vaginale lieve (durante le prime settimane di trattamento, di solito questi sintomi recedono)

Raro: sanguinamenti uterini (durante o dopo la sospensione del trattamento)

Patologie generali e condizioni relative alla sede di somministrazione

Non comune: aumento di peso dovuto alla ritenzione di liquidi nel corpo

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l’omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-beneficio del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi effetto indesiderato sospetto, nuovo o serio, attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Posologia eccessiva

La tossicità dell’estriolo è molto bassa. Pertanto, se usato correttamente, non sono previsti sintomi di tossicità.

I sintomi che possono insorgere nei bambini piccoli in caso di ingestione accidentale della crema sono nausea e vomito e lieve sanguinamento vaginale nelle ragazze. Se necessario, può essere eseguita una lavanda gastrica.

Proprietà/effetti

Codice ATC:

G03CA04

Oestro-Gynaedron contiene l’ormone estriolo, che è identico all’ormone naturale. L’effetto dell’estriolo è relativamente breve rispetto agli altri estrogeni, poiché il principio attivo viene trattenuto nei tessuti bersaglio solo per un breve lasso di tempo, presenta una bassa affinità per le proteine plasmatiche e viene metabolizzato ed eliminato rapidamente.

Meccanismo d’azione

L’estriolo stimola specificamente l’epitelio della vulva, della vagina e della cervice, ma non ha alcun effetto proliferativo sull’endometrio, a condizione che venga rispettato il dosaggio raccomandato. Il preparato viene pertanto utilizzato per la terapia locale delle malattie correlate alla carenza di estrogeni nell’area vaginale durante la menopausa e l’età senile.

Farmacodinamica

Nessun dato disponibile

Efficacia clinica

Nessun dato disponibile

Farmacocinetica

Assorbimento

L’estriolo viene assorbito rapidamente e completamente dalla mucosa vaginale.

In caso di applicazione vaginale a dosi terapeutiche, le concentrazioni plasmatiche dell’estriolo rientrano nei valori normali del ciclo.

In seguito ad applicazione vaginale, circa il 20% della dose raggiunge immutato la circolazione, quindi dopo 1-3 ore dall’applicazione di 0,5 mg di crema si raggiunge una concentrazione sierica massima di 0,4-0,6 nmol/l (144 pg/ml), con grandi differenze individuali.

Distribuzione

L’estriolo disponibile a livello sistemico presenta una bassa affinità per l’albumina plasmatica. A differenza di altri estrogeni, l’estriolo si lega debolmente alle globuline di trasporto.

Metabolismo, eliminazione

L’emivita plasmatica dell’estriolo non coniugato è di circa 9-10 ore. Dopo 4 ore è presente in forma coniugata fino al 90%. Questo metabolita viene assorbito rapidamente dal plasma attraverso il fegato ed è soggetto a circolo enteroepatico. L’escrezione nelle urine avviene sotto forma di glucuronati e solfati. Con una singola dose orale di 2 mg di estriolo, nelle prime 6 ore si osserva una concentrazione massima di urine, che poi diminuisce rapidamente.

Cinetica di gruppi di pazienti speciali

Nessun dato disponibile

Dati preclinici

Studi preclinici con estriolo su tossicità per somministrazione ripetuta, genotossicità e potenziale cancerogeno non evidenziano alcun rischio particolare per l’essere umano, sebbene negli studi epidemiologici e negli studi sugli animali con estriolo sia emerso un aumentato rischio di cancerogenicità.

Altre indicazioni

Stabilità

Il medicamento non dev’essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Indicazioni particolari concernenti l’immagazzinamento

Conservare Oestro-Gynaedron nella confezione originale a temperatura ambiente (15-25°C) e fuori dalla portata dei bambini.

Indicazioni per la manipolazione

L’uso dell’applicatore è descritto nel foglietto illustrativo. La paziente deve essere avvisata di pulire l’applicatore con acqua tiepida, poiché con l’acqua bollente l’applicatore si deforma.

Numero dell’omologazione

52195 (Swissmedic)

Confezioni

Oestro-Gynaedron Crema vaginale: Tubo da 50 g con applicatore riutilizzabile [B]

Titolare dell’omologazione

Drossapharm AG, Basilea

Stato dell’informazione

Marzo 2024