Tranexamic OrPha compresse rivestite con film

Composizione

Principi attivi

Acido tranexamico.

Sostanze ausiliarie

Compresse rivestite con film

Nucleo della compressa: cellulosa microcristallina, amido pregelatinizzato, povidone K30, croscarmellosa sodica*, talco, silice colloidale anidra, magnesio stearato.

Film di rivestimento: ipromellosa, titanio diossido, macrogol 8000.

*1 compressa rivestita con film contiene al massimo 3.6 mg di sodio.

Forma farmaceutica e quantità di principio attivo per unità

Compressa rivestita con film (con linea di frattura, divisibile) da 500 mg.

Indicazioni/possibilità d'impiego

Terapia e profilassi dei sanguinamenti causati da un'aumentata fibrinolisi/fibrinogenolisi locale, come nelle prostatectomie e in tutti i tipi di interventi chirurgici delle vie urinarie, in caso di ematuria, sanguinamenti recidivanti del tratto gastrointestinale, colite ulcerosa, ipermenorrea essenziale o indotta da IUD, conizzazione cervicale.

Epistassi e a seguito di estrazione dentaria in pazienti con coagulopatie.

Edema angioneurotico ereditario.

Posologia/impiego

Posologia abituale

Adulti

Fibrinolisi locale aumentata

Posologia standard

2–3 compresse rivestite con film 2–3 volte al giorno.

Per le indicazioni di cui sotto si raccomandano le seguenti posologie

Interventi chirurgici delle vie urinarie, prostatectomia

Il trattamento con Tranexamic OrPha compresse rivestite con film non è sufficiente nei primi tre giorni dopo l'intervento chirurgico. In questa fase, la terapia e la profilassi dei sanguinamenti richiedono l'uso di altre misure. Dopo 3 giorni, 2–3 compresse rivestite con film 2–3 volte al giorno finché l'ematuria non è più macroscopicamente evidente.

Ematuria

2–3 compresse rivestite con film 2–3 volte al giorno finché l'ematuria non è più macroscopicamente evidente.

Sanguinamenti del tratto gastrointestinale

Somministrazione orale di 1.5 g (3 compresse rivestite con film) 3 volte al giorno per 7 giorni.

Ipermenorrea essenziale o indotta da IUD

Immediatamente dopo l'inizio di un sanguinamento abbondante, 2 compresse rivestite con film 4 volte al giorno il 1° giorno, 2 compresse rivestite con film 3 volte al giorno il 2° e 3° giorno.

Conizzazione cervicale

Dopo l'intervento, 3 compresse rivestite con film 3 volte al giorno per 12–14 giorni.

Epistassi

In caso di sanguinamenti persistenti o recidivanti, 2 compresse rivestite con film 3 volte al giorno per 7 giorni.

Estrazione dentaria in pazienti con coagulopatie

Dopo l'intervento: somministrazione orale di 25 mg/kg di peso corporeo 3–4 volte al giorno per 6–8 giorni.

Edema angioneurotico ereditario

2–3 compresse rivestite con film 2–3 volte al giorno come terapia intermittente (in presenza di sintomi prodromici) o cronica.

Istruzioni posologiche speciali

Pazienti con disturbi della funzionalità renale

A causa del rischio di accumulo, nei pazienti con insufficienza renale la posologia deve essere ridotta secondo lo schema seguente.

Posologia di Tranexamic OrPha compresse rivestite con film

Pazienti anziani

Non sono necessarie particolari misure precauzionali nei pazienti anziani, purché non siano presenti segni di compromissione della funzionalità renale.

Bambini e adolescenti

La posologia per i bambini deve essere determinata in base al peso corporeo calcolando 25 mg/kg per dose.

Modo di somministrazione

Per assunzione orale.

Controindicazioni

·Ipersensibilità al principio attivo o a una qualsiasi delle sostanze ausiliarie secondo la composizione.

·Ipercoagulabilità manifesta, in quanto i trombi già formatisi possono risultare stabilizzati in modo indesiderabile dall'inibizione farmacologica della fibrinolisi.

·Coagulopatia da consumo (CID) in atto (sindrome da defibrinazione; conferma della diagnosi mediante test di coagulazione, vedere le raccomandazioni riportate in «Avvertenze e misure precauzionali»).

·Emorragia subaracnoidea.

·Grave insufficienza renale (rischio di accumulo).

·Malattia tromboembolica acuta.

·Storia nota di trombosi venosa o arteriosa.

·Storia nota di convulsioni.

Avvertenze e misure precauzionali

Per il trattamento di pazienti con coagulopatia da consumo, la somministrazione di Tranexamic OrPha compresse rivestite con film deve essere tassativamente (e sotto controllo costante dei parametri della coagulazione) associata a quella di eparina e, se necessario, alla sostituzione di fibrinogeno (sotto controllo di un medico esperto).

L'uso di Tranexamic OrPha compresse rivestite con film non è raccomandato in caso di aumento della fibrinolisi causato da coagulazione intravasale disseminata (CID).

In caso di mestruazioni irregolari, prima di procedere al trattamento con Tranexamic OrPha compresse rivestite con film occorre chiarire la causa dell'irregolarità.

In caso di effetto insufficiente nell'ipermenorrea deve essere considerata un'altra terapia.

Non esistono esperienze cliniche relative al trattamento dell'ipermenorrea e della menorragia in pazienti di età inferiore a 15 anni.

In caso di ematuria che ha origine nel tratto urinario superiore (in particolare in caso di emofilia) esiste il rischio di ostruzione delle vie urinarie.

Se non trattata, l'ostruzione delle vie urinarie può portare a gravi conseguenze come insufficienza renale, infezione delle vie urinarie, idronefrosi e anuria. Si raccomanda pertanto un attento monitoraggio dei pazienti con ematuria o rischio di ematuria del tratto urinario superiore.

I pazienti con tendenza alla trombosi e ad aumentato rischio di trombosi devono essere monitorati durante il trattamento con Tranexamic OrPha compresse rivestite con film . I pazienti con storia nota di evento tromboembolico e che presentano una storia familiare nota di tendenza alla malattia tromboembolica (pazienti con trombofilia) devono usare Tranexamic OrPha compresse rivestite con film solo in presenza di un'indicazione medica stringente e sotto rigoroso controllo medico.

A causa dell'aumentato rischio di trombosi, Tranexamic OrPha compresse rivestite con film deve essere utilizzato con cautela nei pazienti che assumono contraccettivi orali.

In caso di uso a lungo termine nell'angioedema ereditario deve essere regolarmente testata la funzionalità epatica. In presenza di segni clinici di un'alterata visione dei colori devono essere effettuati controlli specifici. I pazienti che sviluppano disturbi della vista devono interrompere la terapia.

I livelli plasmatici sono aumentati nei pazienti con insufficienza renale. Per questo motivo, si raccomanda una riduzione della dose in base alla clearance della creatinina (vedere «Istruzioni posologiche speciali»).

Durante il trattamento con acido tranexamico si sono verificate convulsioni. Nel corso di interventi chirurgici cardiaci, la maggior parte di questi casi è stata osservata dopo iniezione endovenosa (iv) di acido tranexamico ad alte dosi.

Sodio

Questo medicamento contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per compressa rivestita con film, cioè essenzialmente «senza sodio».

Interazioni

La somministrazione concomitante di eparina, derivati cumarinici, salicilati o inibitori dell'aggregazione piastrinica può indebolire l'effetto di Tranexamic OrPha compresse rivestite con film, come pure quello di altri antifibrinolitici.

Gravidanza, allattamento

Gravidanza

Gli studi sulla funzione riproduttiva negli animali non hanno evidenziato rischi per il feto, ma non esistono studi controllati sulle donne in gravidanza. Per l'utilizzo in gravidanza si raccomanda cautela.

Allattamento

L'acido tranexamico viene escreto nel latte materno, ma solo per circa l'1% della concentrazione sierica. A dosi terapeutiche, è improbabile che si verifichino effetti collaterali nel bambino.

Effetti sulla capacità di condurre veicoli e sull'impiego di macchine

Tranexamic OrPha compresse rivestite con film ha un effetto limitato sulla capacità di guidare veicoli o sulla capacità di utilizzare macchine. In seguito all'assunzione di Tranexamic OrPha compresse rivestite con film possono verificarsi disturbi visivi.

Effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati più frequentemente riportati dopo somministrazione orale sono disturbi gastrointestinali dose-dipendenti come nausea, vomito e diarrea (oltre il 5% dei casi), che tuttavia scompaiono dopo la riduzione della dose.

Frequenza: molto comune (≥1/10), comune (≥1/100, <1/10), non comune (≥1/1000, <1/100), raro (≥1/10'000, <1/1000), molto raro (<1/10'000), «non nota» (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Frequenza degli effetti indesiderati con una dose giornaliera da 4 g.

Patologie del sistema emolinfopoietico

Molto raro: trombocitopenia, sviluppo di un tempo di coagulazione patologico.

Disturbi del sistema immunitario

Molto raro: reazioni da ipersensibilità, inclusa anafilassi.

Patologie del sistema nervoso

Comune: cefalea, capogiri.

Non nota: convulsioni, soprattutto in caso di errato utilizzo (vedere «Controindicazioni» e «Avvertenze e misure precauzionali»).

Patologie dell'occhio

Raro: disturbi della vista, inclusi disturbi della visione dei colori.

Patologie vascolari

Raro: eventi trombotici/tromboembolici come embolia polmonare o accidente cerebrovascolare.

Patologie gastrointestinali

Comune: nausea, vomito, diarrea, dolore addominale.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Non comune: reazioni cutanee allergiche.

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-benefico del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi nuovo o grave effetto collaterale sospetto attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Posologia eccessiva

I segni e i sintomi di un sovradosaggio possono includere: vertigini, cefalea, ipotensione, nausea, vomito, diarrea, sintomi ortostatici, abbassamento della pressione arteriosa e convulsioni. Le convulsioni si sono verificate con maggiore probabilità in caso di assunzione frequente e con dosi elevate di acido tranexamico. Non sono disponibili esperienze al riguardo, ad eccezione di un paziente di 17 anni in cui 37 g somministrati per os hanno causato una lieve intossicazione dopo il lavaggio gastrico.

Come terapia si raccomandano, se necessario, induzione del vomito, lavaggio gastrico, somministrazione di carbone medicinale nonché il trattamento sintomatico. Accertarsi che la diuresi sia sufficiente, eventualmente istituire un trattamento anticoagulante.

Nei pazienti predisposti a rischio di trombosi deve essere considerato un trattamento anticoagulante.

Proprietà/effetti

Codice ATC

B02AA02

Meccanismo d'azione

Inibizione della conversione del plasminogeno in plasmina, che scompone la fibrina.

Farmacodinamica

L'acido tranexamico inibisce l'attivazione del plasminogeno, ossia la conversione del plasminogeno in plasmina. In tal modo viene impedita la dissoluzione della fibrina e si riducono le perdite di sangue imputabili a un'aumentata attività fibrinolitica a livello locale o generalizzato.

L'efficacia antifibrinolitica dell'acido tranexamico è circa 10 volte superiore a quella dell'acido aminocaproico.

Efficacia clinica

Non sono disponibili dati.

Farmacocinetica

Assorbimento

Dopo somministrazione orale, l'acido tranexamico viene rapidamente assorbito nel tratto gastrointestinale. La biodisponibilità è di circa il 40%. L'assorbimento non è influenzato dall'assunzione concomitante di cibo. I livelli sierici massimi vengono raggiunti 2–3 ore dopo l'assunzione.

Distribuzione

Il legame alle proteine sieriche dell'acido tranexamico è solo del 3% circa e sembra essere dovuto unicamente al legame al plasminogeno.

Dosi orali da 20 mg/kg producono un livello sierico di 10–20 µg/ml. Dopo la somministrazione ripetuta di 10–20 mg/kg, livelli di acido tranexamico con efficacia antifibrinolitica sono mantenuti per 7–8 ore nel siero, fino a 17 ore nei tessuti e fino a 48 ore nelle urine.

L'acido tranexamico si distribuisce nello spazio extracellulare e attraversa la placenta. Viene escreto anche nel latte materno (1% della concentrazione sierica), nel liquido seminale e nel liquido sinoviale e attraversa la barriera ematoencefalica.

Metabolismo

Non sono disponibili dati.

Eliminazione

L'acido tranexamico è ampiamente eliminato per via renale in forma immodificata. L'emivita biologica è di circa 2 ore.

Cinetica di gruppi di pazienti speciali

Disturbi della funzionalità renale

In caso di funzionalità renale ridotta è possibile un accumulo del principio attivo.

Dati preclinici

I dati preclinici non evidenziano rischi particolari per l'uomo oltre a quelli già menzionati negli altri capitoli di questa informazione professionale. Questi dati si basano su studi convenzionali di sicurezza farmacologica, studi di tossicologia con dosi multiple nonché studi di tossicologia riproduttiva, genotossicologia e cancerogenicità.

Tossicità cronica (o tossicità per somministrazione ripetuta)

In studi a lungo termine nel cane e nel gatto sono state riscontrate le seguenti anomalie della retina: aumento della riflettività, atrofia del segmento dei fotorecettori, atrofia retinica periferica nonché atrofia dei bastoncelli e dei coni. Queste alterazioni oculari erano dose-dipendenti e si sono presentate a posologie elevate.

Altre indicazioni

Stabilità

Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sulla confezione.

Precauzioni particolari per la conservazione

Non conservare a temperature superiori a 25°C. Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Numero dell'omologazione

70009 (Swissmedic)

Confezioni

Tranexamic OrPha, compresse rivestite con film (con linea di frattura, divisibile) da 500 mg: 30. [B]

Titolare dell’omologazione

OrPha Swiss GmbH, 8700 Küsnacht

Stato dell'informazione

Maggio 2024