Spersacarpine® 2%
Composizione
Principi attivi
Pilocarpini hydrochloridum.
Sostanze ausiliarie
Acidum boricum (E 284), Natrii tetraboras (Borax) (E 285), Hypromellosum, Benzalkonii chloridum 0,1 mg/ml, Aqua purificata.
Forma farmaceutica e quantità di principio attivo per unità
Collirio, soluzione.
1 ml contiene 20 mg di Pilocarpini hydrochloridum.
Indicazioni/possibilità d’impiego
Glaucoma cronico ad angolo aperto, glaucoma acuto e cronico ad angolo stretto, ipertensione oculare.
Posologia/impiego
1 goccia 2–4 volte al giorno, in base alla curva tonometrica giornaliera.
Bambini e adolescenti
L’uso e la sicurezza di Spersacarpine 2% collirio nei bambini e negli adolescenti finora non sono stati esaminati.
Controindicazioni
Ipersensibilità nota al principio attivo pilocarpina o a una qualsiasi delle sostanze ausiliarie secondo la composizione. In caso di irite acuta, glaucoma da blocco ciliare e altre malattie in cui la miosi è indesiderata.
Avvertenze e misure precauzionali
Anche in caso di uso corretto, a seguito di restringimento della pupilla e visione offuscata, la pilocarpina intacca l’acuità visiva e di conseguenza anche la capacità di reazione nel traffico stradale e durante l’uso di macchine.
Il preparato deve essere somministrato con la massima cautela in pazienti con anamnesi o particolari rischi di distacco della retina.
A causa dei potenziali effetti sistemici, occorrono cautela e un monitoraggio particolari nei pazienti con le seguenti patologie:
Insufficienza cardiaca, asma bronchiale (attacchi acuti di asma possono essere causati anche dall’uso topico di pilocarpina), ipertiroidismo, ulcera ventricolare o duodenale, stenosi del tratto digerente (ad es. ileo), disturbi dello svuotamento vescicale dovuti ad ostruzione delle vie urinarie.
Per ridurre al minimo l’assorbimento sistemico, dopo l’instillazione il paziente deve comprimere il dotto lacrimale premendo con un dito per 1–2 minuti.
Sono stati riportati casi di irritazione agli occhi, occhio secco, alterazione del film lacrimale e della superficie corneale a seguito di somministrazione oftalmica di benzalconio cloruro.
Da usare con cautela nei pazienti con occhio secco e con compromissione della cornea.
I pazienti devono essere monitorati in caso di uso prolungato.
Avvertenza per i portatori di lenti a contatto
Benzalconio cloruro può essere assorbito dalle lenti a contatto morbide e può portare al cambiamento del loro colore.
Durante il trattamento si sconsiglia di portare lenti a contatto. Se l’uso delle lenti a contatto non può essere evitato, queste devono essere tolte prima dell’uso ed è necessario aspettare 15 minuti prima di riapplicarle.
Interazioni
La pilocarpina può prolungare l’effetto dei miorilassanti depolarizzanti anche dopo somministrazione locale nell’occhio. L’effetto dei miorilissanti stabilizzanti può essere invece ridotto. L’effetto cronotropo negativo dei glicosidi cardioattivi può essere potenziato dalla pilocarpina.
Se si utilizzano più preparati oculari, attendere almeno 5 minuti tra le rispettive somministrazioni.
Gravidanza, allattamento
Gravidanza
Non sono disponibili studi sperimentali sufficienti. La pilocarpina ha mostrato effetti teratogeni nel ratto e sugli embrioni di pollo. Esperienze sulla sicurezza dell’utilizzo durante la gravidanza non sono disponibili né per l’uso topico né per l’uso sistemico. Poiché l’uso topico comporta una disponibilità sistemica, l’utilizzo è controindicato in gravidanza.
Allattamento
Non essendo noto se il principio attivo sia escreto nel latte materno, non si deve allattare durante il trattamento.
Effetti sulla capacità di condurre veicoli e sull’impiego di macchine
Anche in caso di uso corretto, a seguito di restringimento della pupilla e visione offuscata, la pilocarpina intacca l’acuità visiva e di conseguenza anche la capacità di reazione nel traffico stradale e durante l’uso di macchine. Il paziente deve esserne debitamente informato.
Effetti indesiderati
La frequenza degli effetti indesiderati è indicata come segue:
«molto comune» (≥1/10), «comune» (≥1/100, <1/10), «non comune» (≥1/1’000, <1/100), «raro» (≥1/10’000, <1/1’000), «molto raro» (<1/10’000), «non nota» (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).
Patologie dell’occhio
Sono stati osservati acuità visiva ridotta in pazienti con opacità lenticolare, disturbo dell’accomodazione con miopia transitoria, restringimento della pupilla con disturbo visivo al crepuscolo e nell’oscurità e, non comunemente, lacrimazione aumentata.
Non comune: lieve irritazione della congiuntiva, come pure cefalea nella regione degli occhi e della fronte come espressione di uno spasmo del muscolo ciliare.
Raro: reazioni allergiche.
Molto raro: cisti dell’orletto pupillare, restringimento della camera anteriore, eventualmente con successivo sviluppo di glaucoma acuto ad angolo chiuso.
In casi estremamente rari sussiste il rischio di distacco retinico negli individui predisposti.
Patologie cardiache
Non nota: disfunzione cardiaca, ipertensione.
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche
Non nota: spasmi bronchiali, edema polmonare.
Patologie gastrointestinali
Non nota: nausea, vomito, spasmi addominali, scialorrea.
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo
Non nota: debolezza muscolare, crampi.
Patologie renali e urinarie
Non nota: tenesmi.
Patologie generali e condizioni relative alla sede di somministrazione
Non nota: sudorazione.
La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l’omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-beneficio del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi effetto indesiderato sospetto, nuovo o serio, attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.
Sovradosaggio
L’ingestione accidentale richiede l’induzione del vomito o l’avvio della lavanda gastrica. Se sono presenti segni di intossicazione, come scialorrea, sudorazione, nausea, può rendersi necessaria una terapia con atropina.
La soglia di rischio per l’uso oftalmico (assorbimento tramite la mucosa) è di 100 mg di pilocarpina (= 5 ml di una soluzione al 2%).
Proprietà/effetti
Codice ATC
S01EB01
Meccanismo d’azione
La pilocarpina, un parasimpaticomimetico diretto, stimola i recettori colinergici. Usato localmente nell’occhio, tale stimolazione causa una contrazione del muscolo sfintere dell’iride e del muscolo ciliare. Ciò da un lato determina il restringimento della pupilla e dall’altro riduce la pressione intraoculare allargando le vie di drenaggio dell’umore acqueo per 6–12 ore. La durata d’azione dipende dalla concentrazione di pilocarpina. La pressione intraoculare viene ridotta del 10–40% rispetto al valore iniziale. Entrambi questi effetti regrediscono entro 14 ore dopo una singola somministrazione; l’aumentata permanenza del principio attivo nell’occhio ottenuta grazie all’ipromellosa contenuta nel collirio può potenziare ulteriormente l’effetto.
Farmacodinamica
Cfr. «Meccanismo d’azione».
Efficacia clinica
Nessun dato disponibile.
Farmacocinetica
Assorbimento
La pilocarpina penetra rapidamente attraverso la cornea. La miosi raggiunge il suo massimo dopo 10–30 minuti, la riduzione della pressione intraoculare dopo 2–3 ore. Non sono disponibili dati per quanto riguarda l’entità dell’assorbimento sistemico.
Distribuzione
Non applicabile.
Metabolismo
Non applicabile.
Eliminazione
Non applicabile.
Dati preclinici
Studi condotti nel ratto con dosi orali elevate di pilocarpina hanno mostrato effetti fetotossici.
Non sono disponibili dati specifici su questo preparato o dati sull’uso topico.
Altre indicazioni
Stabilità
Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.
Stabilità dopo apertura
Chiudere immediatamente il flacone dopo l’uso.
Dopo l’apertura, consumare entro un mese, quindi eliminare.
Precauzioni particolari per la conservazione
Conservare nella confezione originale, a temperatura ambiente (15–25 °C) e fuori dalla portata dei bambini.
Numero dell’omologazione
26073 (Swissmedic).
Confezioni
Spersacarpine 2%, collirio, flacone contagocce da 10 ml (B).
Titolare dell’omologazione
OmniVision AG, 8212 Neuhausen.
Stato dell’informazione
Agosto 2021.