Ciloxan^®

Novartis Pharma Schweiz AG

Composizione

Principi attivi

Ciprofloxacini hydrochloridum.

Sostanze ausiliarie

Collirio: Benzalkonii chloridum (0.06 mg/ml), Dinatrii edetas, Mannitolum, Acidum aceticum, Natrii acetas trihydricus, Natrii hydroxidum et / aut Acidum hydrochloridum ad pH, Aqua purificata.

Unguento oftalmico: Paraffinum liquidum, Vaselinum album.

Forma farmaceutica e quantità di principio attivo per unità

Collirio, soluzione: Ciprofloxacinum 3 mg ut Ciprofloxacini hydrochloridum 3.5 mg pro 1.0 ml.

Unguento oftalmico: Ciprofloxacinum 3 mg ut Ciprofloxacini hydrochloridum 3.5 mg pro 1.0 g.

Indicazioni/Possibilità d'impiego

Trattamento delle infezioni batteriche del segmento anteriore dell'occhio e degli annessi, come congiuntiviti, blefariti e blefarocongiuntiviti, nonché delle ulcere corneali batteriche causate da germi sensibili.

Posologia/Impiego

Posologia abituale

Collirio, soluzione

Adulti e bambini di età superiore a 1 anno:

Ulcus corneae

Ciloxan, collirio, soluzione deve essere somministrato nei seguenti intervalli, anche durante la notte:

Giorno 1: Per le prime 6 ore, instillare 2 gocce ogni 15 minuti, poi 2 gocce ogni 30 minuti nel sacco congiuntivale dell'occhio infiammato.

Giorno 2: Instillare 2 gocce ogni ora nel sacco congiuntivale dell'occhio infiammato.

Giorni 3–14: Instillare 2 gocce ogni 4 ore nel sacco congiuntivale dell'occhio infiammato.

Se un paziente necessita di un trattamento di durata superiore a 14 giorni, il dosaggo è determinato dal medico.

Congiuntivite batterica/blefarite

Giorni 1–2: Durante il giorno, instillare 1–2 gocce ogni 2 ore nel sacco congiuntivale dell'occhio infiammato.

Successivamente: Instillare 1–2 gocce ogni 4 ore nel sacco congiuntivale dell'occhio infiammato fino alla guarigione dell'infezione.

Unguento optalmico

Adulti e bambini di età superiore a 1 anno:

Ulcus corneae

Ciloxan, unguento oftalmico, deve essere somministrato nei seguenti intervalli, anche durante la notte:

Giorni 1–2: Applicare ogni 1–2 ore un filo di pomata di circa 1.25 cm nel sacco congiuntivale.

Giorni 3–14: Applicare ogni 4 ore un filo di pomata di circa 1.25 cm nel sacco congiuntivale.

Se un paziente necessita di un trattamento di durata superiore a 14 giorni, il dosaggo è determinato dal medico.

Congiuntivite batterica/blefarite

Giorni 1–2: Applicare 3 volte al giorno un filo di pomata di circa 1.25 cm nel sacco congiuntivale (o sul margine palpebrale).

Giorni 3–7: Applicare 2 volte al giorno un filo di pomata di circa 1.25 cm nel sacco congiuntivale (o sul margine palpebrale).

Se un paziente necessita di un trattamento di durata superiore a 7 giorni, il dosaggio è determinato dal medico.

Bambini e adolescenti

Ciloxan può essere usato nei bambini di età pari o superiore a 1 anno.

Controindicazioni

Ipersensibilità alla ciprofloxacina e alle altre sostanze contenute in Ciloxan collirio, soluzione o unguento oftalamico. Ipersensibilità ad altri antibiotici chinolonici.

Avvertenze e misure precauzionali

Poiché non si possono escludere reazioni di ipersensibilità, il trattamento con Ciloxan collirio, soluzione o unguento oftalmico deve essere interrotto ai primi segni di arrossamento della pelle o ad altri sintomi di ipersensibilità.

Non utilizzare il medicamento in caso di infezioni che coinvolgono le strutture più profonde dell'occhio.

Sono state segnalate reazioni di ipersensibilità di tipo anafilattico gravi e potenzialmente letali in seguito a somministrazione unica di chinoloni per via sistemica. Le reazioni si sono manifestate sotto forma di collasso cardiovascolare, perdita di coscienza, edema della faringe o della faccia, dispnea, formicolio, orticaria e prurito. Solo una piccola porzione dei pazienti affetti aveva anamnesi di reazioni di ipersensibilità. Reazioni anafilattiche gravi richiedono un trattamento di emergenza immediato con adrenalina o altre misure di rianimazione.

Come per tutti gli antibiotici, l'uso prolungato di Ciloxan collirio, soluzione o unguento oftalmico può causare una crescita eccessiva dell'infezione causata da batteri o funghi non sensibili. In caso di superinfezione deve essere iniziata una terapia adeguata e, a giudizio del medico, il paziente deve essere monitorato, ad esempio, mediante procedure biomicroscopiche.

Infiammazione e rottura dei tendini, in particolare del tendine d'Achille, possono manifestarsi con la somministrazione sistemica di fluorochinoloni, compresa la ciprofloxacina. Il rischio è particolarmente elevato negli anziani e in caso di somministrazione concomitante di corticosteroidi. Il trattamento con Ciloxan unguento oftalmico o collirio deve pertanto essere interrotto ai primi segni di tendinite.

Ciloxan unguento oftalmico non deve essere usato nei bambini al di sotto di 1 anno di età.

Indicazione per i portatori di lenti a contatto:

Durante il trattamento con Ciloxan collirio, soluzione o unguento oftalmico non si devono indossare le lenti a contatto. Se i pazienti indossano le lenti a contatto, devono essere istruiti a rimuoverle prima di usare Ciloxan collirio, soluzione e attendere almeno 15 minuti prima di reinserirle. Ciloxan collirio, soluzione contiene benzalconio cloruro, che può causare irritazione oculare e un'alterazione del colore delle lenti a contatto morbide. Pertanto, il contatto con lenti a contatto morbide deve essere evitato.

Ciloxan collirio, soluzione:

È stato riscontrato che il benzalconio cloruro può causare irritazione oculare e secchezza oculare, oltre ad alterare il film lacrimale e la superficie corneale. Pertanto, deve essere usato con cautela nei pazienti con secchezza oculare e danno corneale. I pazienti devono essere monitorati in caso di uso prolungato. Sulla base della limitata disponibilità di dati, non vi è alcuna differenza nel profilo degli effetti collaterali nei bambini rispetto agli adulti. In generale, comunque, l'occhio del bambino mostra una reazione più forte a uno stimolo rispetto all'occhio di un adulto Le irritazioni possono avere un effetto sulla compliance nei bambini.

Interazioni

Non sono stati condotti studi di interazione specifici con Ciloxan collirio, soluzione o unguento oftalmico.

Tuttavia, con l'uso sistemico di alcuni chinoloni sono stati osservati aumenti del livello plasmatico di teofillina, interazione con il metabolismo della caffeina e aumento dell'efficacia degli anticoagulanti orali.

In caso di somministrazione di ciprofloxacina per via sistemica in concomitanza con ciclosporina è stato osservato un aumento temporaneo del livello sierico di creatinina.

Gravidanza, allattamento

Gravidanza

Gli studi sugli animali non hanno evidenziato effetti teratogeni (malformazioni), ma esiste la possibilità di danni alla cartilagine in crescita. Ciloxan collirio, soluzione o unguento oftalmico deve essere usato con prudenza durante la gravidanza.

Allattamento

La ciprofloxacina somministrata per via orale viene escreta nel latte materno. Poiché l'escrezione della ciprofloxacina applicata topicamente all'occhio non è stata studiata, l'indicazione alle madri che allattano al seno deve essere chiaramente precisata.

Effetti sulla capacità di condurre veicoli e sull'impiego di macchine

L'offuscamento temporaneo della vista e altri disturbi visivi possono compromettere la capacità di guidare veicoli o di utilizzare macchine. Se dopo l'applicazione del medicamento si manifesta visione annebbiata, il paziente non deve mettersi alla guida di veicoli né utilizzare macchine fino alla scomparsa di tale sintomo.

Effetti indesiderati

Riassunto del profilo di sicurezza

Gli effetti indesiderati osservati negli studi clinici con relazione causale accertata o possibile con Ciloxan sono stati di bassa intensità, non gravi e si sono risolti senza trattamento. Negli studi clinici condotti con Ciproxin collorio, soluzione o unguento oftalmico sono stati riferiti i seguenti effetti indesiderati, che sono elencati secondo la classificazione sistemica organica MedDRA e per frequenza secondo la seguente convenzione: molto comune (≥1/10), comune (≥1/100, < 1/10), non comune (≥1/1000, < 1/100), raro (≥1/10 000, < 1/1000), molto raro (< 1/10 000).

Disturbi del sistema immunitario:

Raro: ipersensibilità.

Patologie del sistema nervoso

Non comune: cefalea.

Raro: capogiro.

Patologie dell'occhio

Comune: depositi nella cornea, sensazione di corpo estraneo, iperemia dell'occhio.

Non comune: cheratopatia, cheratite punctata, infiltrati della cornea, fotofobia, diminuzione dell'acuità visiva, edema delle palpebre, visione annebbiata, dolore oculare, occhio secco, occhio gonfio, prurito oculare, lacrimazione aumentata, secrezione oculare, incrostazione della palpebra, formazione di lividi, edema congiuntivale, eritema della palpebra.

Raro: cheratite, congiuntivite, difetto dell'epitelio corneale, diplopia, ipoestesia oculare, astenopia, orzaiolo, irritazione oculare, infiammazione oculare.

Patologie dell'orecchio e dell'orecchio interno:

Raro: otalgia.

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche:

Raro: ipersecrezione del seno paranasale, rinite.

Patologie gastrointestinali

Comune: disgeusia.

Non comune: nausea.

Raro: diarrea, dolore addominale.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo:

Raro: dermatite.

Descrizione di specifici effetti indesiderati e informazioni supplementari

Descrizione specifica degli effetti indesiderati gravi e/o frequenti:

Nel 17% dei pazienti con ulcere corneali o uso frequente di Ciloxan collirio, soluzione o unguento, sono stati osservati precipitati bianchi (residui del farmaco), che sono scomparsi con l'uso continuato di Ciloxan. La formazione di un precipato bianco non preclude l'ulteriore somministrazione di Ciloxan, né influisce negativamente sul decorso clinico dell'ulcera corneale o sulla vista.

Molto raramente (< 1/10 000) l'uso di cilossano può causare reazioni allergiche sistemiche come dispnea, tachipnea, edema, cianosi e/o eritema (cfr. anche «Avvertenze e misure precauzionali»).

Effetti indesiderati provenienti dalla fase di post-marketing

Dopo l'introduzione sul mercato sono stati segnalati i seguenti effetti collaterali. La loro frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili.

Sistema muscoloscheletrico: tendinite.

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-beneficio del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi nuovo o grave effetto collaterale sospetto attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Posologia eccessiva

Trattamento

Se è stata instillata una quantità eccessiva di Ciloxan nell'occhio, sciacquare l'occhio con acqua tiepida per eliminare la quantità in eccesso.

Proprietà/Effetti

Codice ATC

S01AX13

Meccanismo d'azione

La ciprofloxacina, un antibiotico batteriostatico e battericida fluorochinolone, interagisce con la girasi del DNA, un enzima che richiede il batterio per la sintesi del DNA. Di conseguenza, le informazioni necessarie alla vita non possono più essere lette dai cromosomi batterici, causando un collasso del metabolismo batterico. La ciprofloxacina mostra un'elevata attività in vitro nei confronti di numerosi microrganismi Gram-negativi, tra cui Pseudomonas aeruginosa. È efficace anche contro batteri Gram-positivi, tra cui stafilococchi e streptococchi, tuttavia con sensibilità in vitro variabile. Ceppi resistenti alla ciprofloxacina di MRSA, Pseudomonas aeruginosa, E. Coli, Klebsiella pneumoniae, Streptococcus pneumoniae e altri sono aumentati, con notevoli differenze da regione a regione. Gli anaerobi, con alcune eccezioni, non sono in genere sensibili.

Non sono stati condotti studi clinici controllati sull'efficacia del preparato per le infezioni da clamidia. Il preparato non è quindi indicato per il trattamento delle infezioni da clamidia.

* È stata dimostrata anche l'efficacia clinica verso questi microrganismi.

La significanza clinica degli altri microrganismi sensibili è sconosciuta.

La frequenza dello sviluppo di resistenza alla ciprofloxacina rimane bassa, ad eccezione degli isolati documentati di Staphylococcus aureus meticillino-resistenti, Pseudomonas aeruginosa e Serratia marcescens. È stata descritta una resistenza batterica a plasma-mediata nei fluorochinoloni. Esiste anche la possibilità di resistenza parallela all'interno del gruppo. La prevalenza della resistenza acquisita può variare per determinate specie in funzione della regione geografica e con il passare del tempo.Grazie al suo particolare meccanismo d'azione, non esiste resistenza incrociata tra la ciprofloxacina e altre sostanze antibatteriche con strutture chimiche diverse, come ad esempio gli antibiotici beta-lattamici, gli aminoglicosidi, le tetracicline, i macrolidi e gli antibiotici peptidici, nonché i sulfamidici, il trimetoprim e i derivati del nitrofurano.

Farmacodinamica

Non sono disponibili dati in merito.

Efficacia clinica

Non sono disponibili dati in merito.

Farmacocinetica

Assorbimento

I livelli plasmatici dopo l'applicazione topica di Ciloxan collirio, soluzione sono bassi e, dopo somministrazioni frequenti in caso di ulcera corneale, sono 1000 × inferiori a quelli ottenuti dopo somministrazione orale di una singola dose di una compressa da 500 mg.

Dopo la somministrazione di Ciloxan collirio, soluzione secondo lo schema posologico per l'ulcera corneale (2 gocce ogni 15 minuti per 6 ore, poi ogni 30 minuti per 16 ore e successivamente ogni ora per 24 ore), sono state misurate concentrazioni plasmatiche medie massime di 2.6 ng/ml. I livelli plasmatici di ciprofloxacina dopo l'uso di Ciloxan unguento oftalmico non sono stati determinati. Tuttavia, a causa della minore frequenza di dosaggio della pomata, si prevedono concentrazioni plasmatiche più basse.

La concentrazione di ciprofloxacina nella cornea dopo l'applicazione di Ciloxan collirio, soluzione, era di 5 µg/g dopo la somministrazione di Ciloxan ogni ora per 10 ore.

Dopo la somministrazione di Ciloxan ogni 15 minuti per 4 ore, la concentrazione di ciprofloxacina nella cornea ha raggiunto i 173 µg/g, aumentando a 938 µg/g nella cornea danneggiata.

In soggetti sani, 4 ore dopo la somministrazione di una goccia di Ciloxan collirio, soluzione, è stata misurata una concentrazione media di principio attivo di 16 µg/ml.

Studi condotti su animali hanno dimostrato che la ciprofloxacina viene assorbita dopo l'uso topico nell'occhio e quindi raggiunge l'umore acqueo. In uno studio sui conigli, dopo somministrazione dello 0.3% di Ciloxan collirio, soluzione ogni 15 minuti per 6 ore e di Ciloxan unguento ogni ora per 6 ore, sono state misurate le seguenti concentrazioni nell'acqua da camera: Sebbene la quantità totale di ciprofloxacina nel gruppo trattato con Ciloxan collirio, soluzione fosse 10 × più alta rispetto al gruppo trattato con Ciloxan unguento, 1 ora dopo l'ultima dose le concentrazioni di acqua da camera nel gruppo trattato con Ciloxan collirio, soluzione erano solo 2 × più alte rispetto al gruppo trattato con Ciloxan unguento (5.4 µg/ml vs 2.2 µg/ml).

Distribuzione

Non sono disponibili dati in merito.

Metabolismo

Non sono disponibili dati in merito.

Eliminazione

Non sono disponibili dati in merito.

Dati preclinici

È stato dimostrato che la ciprofloxacina e altri chinoloni causano danni articolari agli animali giovani nella maggior parte delle specie esaminate. Tuttavia, la somministrazione topica oculare di Ciloxan 3 mg/g collirio, soluzione in cani beagle di giovane età per un mese, non ha indicato danni alle articolazioni. Inoltre, non sono emersi indizi di alcun effetto sulle articolazioni portanti.

Esami clinici e radiologici condotti su 634 bambini trattati con ciprofloxacina per via orale non hanno evidenziato alcuna tossicità scheletrica.

Negli studi sulla riproduzione condotti su ratti e topi trattati con dosi fino a 6 volte superiori alla dose orale giornaliera normale per l'uomo, non sono stati osservati segni di compromissione della fertilità o danno al feto indotti dalla ciprofloxacina. Nei conigli, la ciprofloxacina (30 e 100 mg/kg per via orale), come la maggior parte degli antibiotici, ha causato disturbi gastrointestinali, con perdita di peso nelle femmine e aumento della frequenza di aborto. Nessuna delle due dosi si è dimostrata teratogena. Dopo somministrazione endovenosa di dosi fino a 20 mg/kg non sono stati riscontrati segni di tossicità materna né indicazioni di embriotossicità o teratogenicità.

È noto che la ciprofloxacina somministrata per via orale è escreta nel latte di ratti femmina che allattano e che la ciprofloxacina è stata rilevata anche nel latte umano dopo una singola dose di 500 mg.

Mutagenicità, cancerogenicità: Come con altri inibitori della girasi, anche con la ciprofloxacina sono stati osservati effetti genotossici in singoli sistemi di test in vitro; tuttavia, non sono stati confermati in vivo.

I test di carcinogenicità nei ratti e nei topi non hanno evidenziato proprietà oncogeniche della ciprofloxacina.

Altre indicazioni

Incompatibilità

Ciloxan collirio, soluzione non è compatibile con soluzioni alcaline.

Stabilità

Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «Utilizzabile fino al» sul contenitore.

Ciloxann collirio, soluzione, unguento oftalmico non dev'essere utilizzato oltre la data di scadenza.

Stabilità dopo apertura

Dopo l'apertura del flacone o del tubetto, non utilizzare il contenuto per più di 30 giorni.

Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento

Conservare il flaconcino contagocce o il tubetto a temperatura ambiente (15-25°C), al riparo dal calore e dalla luce e fuori dalla portata dei bambini.

Non conservare in frigorifero. Non congelare.

Indicazioni per la manipolazione

Unguento oftalmico: Non mettere la punta del tubetto a contatto con l'occhio o con oggetti, in quanto ciò può contaminare il contenuto del tubetto.

Collirio, soluzione: Non toccare la punta del contagocce con le mani o con gli occhi per evitare una possibile contaminazione microbica (contaminazione).

Numero dell'omologazione

51898, 55982 (Swissmedic).

Confezioni

Collirio, soluzione: flacone da 5 ml [A]

Unguento oftalmico: tubetto da 3.5 g [A]

Titolare dell’omologazione

Novartis Pharma Schweiz AG, Risch; domicilio: 6343 Rotkreuz.

Stato dell'informazione

Marzo 2025