Hydromorphoni HCl Streuli^® 1 mg/ml, gocce orali

Streuli Pharma AG

È soggetto alla legge federale sugli stupefacenti e sulle sostanze psicotrope.

Composizione

Principi attivi

Idromorfone cloridrato.

Sostanze ausiliarie

Sodio edetato corrisp. a 24,725 µg di sodio/ml, etanolo 96 % 10,0 mg/ml, metile p-idrossibenzoato (E 218) 0,693 mg/ml, p-idrossibenzoato di propile (E 216) 0,297 mg/ml, acqua purificata.

Forma farmaceutica e quantità di principio attivo per unità

1 ml (= 20 gocce) di gocce orali (soluzione) 1 mg/ml contiene: 1,0 mg di idromorfone cloridrato (corrispondente a 0,89 mg di base di idromorfone).

Contiene l'1,2 % di alcol in volume.

Indicazioni/Possibilità d'impiego

Dolori prolungati da medi a forti e acuti o in caso di inefficacia degli analgesici non oppioidi e/o di oppioidi deboli.

Posologia/Impiego

La posologia dipende dall'intensità dei dolori, dalla terapia analgesica precedente, dall'età e dal peso del paziente. È importante adeguare la dose in modo individuale.

1,3 mg di idromorfone cloridrato per via orale corrispondono approssimativamente a un effetto analgesico di 10 mg di morfina solfato applicata per via orale.

Per il prelievo, tenere il flacone in verticale. Dopo l'uso, avvitare bene il tappo.

Obiettivi del trattamento e interruzione del trattamento

Prima di iniziare il trattamento con Hydromorphoni HCl Streuli 1 mg/ml, gocce orali, deve essere concordata con il paziente una strategia di trattamento in accordo con le linee guida per la gestione del dolore, che comprenda la durata del trattamento e gli obiettivi del trattamento. Durante il trattamento, il paziente e il medico devono tenersi regolarmente in contatto per valutare la necessità di continuare il trattamento, interrompere l'assunzione del medicamento e, se necessario, adeguare il dosaggio. Se un paziente non ha più bisogno del trattamento con Hydromorphoni HCl Streuli 1 mg/ml, gocce orali, può essere consigliabile ridurre la dose gradualmente per evitare sintomi di astinenza (cfr. rubrica «Avvertenze e misure precauzionali»). In caso di controllo insufficiente del dolore, occorre prendere in considerazione la possibilità di sviluppare assuefazione (tolleranza) e di una progressione della malattia di base (cfr. rubrica «Avvertenze e misure precauzionali»).

Posologia per adulti e bambini a partire da 12 anni

La posologia abituale all'inizio della terapia è di 2 mg (40 gocce) ogni 4-6 ore a seconda delle esigenze. In caso di effetto insufficiente e di buona tollerabilità, la dose può essere aumentata fino a 4 mg (80 gocce) ogni 3-6 ore.

Istruzioni posologiche speciali

Nella maggior parte dei casi, in pazienti con danni renali ed epatici, in pazienti più anziani e in casi di ipotiroidismo o ipertrofia prostatica, è necessario ridurre la dose. Poiché l'impiego nei bambini non è stato studiato, non si raccomanda l'impiego in bambini sotto i 12 anni.

Controindicazioni

Ipersensibilità nota all'idromorfone o a una qualsiasi delle sostanze ausiliarie secondo la composizione.

Depressione respiratoria, coma, addome acuto, malattie ostruttive delle vie respiratorie, ileo paralitico, malattia epatica acuta, svuotamento gastrico ritardato, lesioni cerebrali traumatiche e aumento della pressione intracranica.

Gli inibitori della monoamminossidasi e Hydromorphoni HCl Streuli 1 mg/ml, gocce orali non devono essere somministrati in modo concomitante. Durante le 2 settimane dopo l'interruzione di un inibitore delle MAO, Hydromorphoni HCl Streuli 1 mg/ml, gocce orali è controindicato.

I pazienti con disturbi convulsivi e gli alcolisti in fase acuta devono essere esclusi dal trattamento.

La somministrazione preoperatoria di Hydromorphoni HCl Streuli 1 mg/ml, gocce orali non rappresenta un'indicazione o un impiego sicuri.

Avvertenze e misure precauzionali

In caso di pazienti anziani, disfunzione epatica e renale, insufficienza tiroidea e surrenalica, ipertrofia prostatica, shock, respirazione limitata (ad es. BPCO, cuore polmonare, ipercapnia), ipotensione in ipovolemia, malattie del tratto biliare, pancreatite, pazienti dipendenti da oppioidi (cfr. anche «Istruzioni posologiche speciali»).

A causa dell'accumulo di metaboliti eventualmente attivi, Hydromorphoni HCl Streuli 1 mg/ml, gocce orali deve essere dosato con molta attenzione nei pazienti con insufficienza renale.

Se si sospetta o si verifica un ileo paralitico durante il trattamento, l'assunzione di Hydromorphoni HCl Streuli 1 mg/ml, gocce orali deve essere immediatamente sospesa. I pazienti che devono sottoporsi a una cordotomia o a un altro intervento per alleviare il dolore non devono ricevere Hydromorphoni HCl Streuli 1 mg/ml, gocce orali per 4 ore prima dell'operazione. Se in seguito viene indicato un ulteriore trattamento con Hydromorphoni HCl Streuli 1 mg/ml, gocce orali, la posologia deve essere adeguata nuovamente.

L'impiego di Hydromorphoni HCl Streuli 1 mg/ml, gocce orali nelle prime 24 ore dopo un'operazione o prima dell'inizio della normale funzione intestinale non è raccomandato.

Dipendenza da medicamento e potenziale di abuso

In caso di uso ripetuto di oppioidi si può sviluppare tolleranza e dipendenza fisica e/o psicologica. Dopo la somministrazione di oppioidi, può svilupparsi una dipendenza iatrogena. Come per altri oppioidi, può verificarsi un abuso di Hydromorphoni HCl Streuli 1 mg/ml, gocce orali e tutti i pazienti che ricevono oppioidi devono essere monitorati per individuare eventuali segni di abuso e dipendenza. I pazienti con un maggior rischio di abuso di oppioidi possono ancora essere trattati in modo appropriato con gli oppioidi, ma in aggiunta devono essere monitorati per individuare ulteriori segni di somministrazione scorretta, di abuso o di dipendenza. La somministrazione ripetuta di Hydromorphoni HCl Streuli 1 mg/ml, gocce orali, in particolare nei bambini, può causare un disturbo da uso di oppioidi. L'abuso o l'uso deliberatamente improprio di Hydromorphoni HCl Streuli 1 mg/ml, gocce orali, in particolare nei bambini, può causare un sovradosaggio potenzialmente mortale. Il rischio di sviluppare un disturbo da uso di oppioidi è maggiore per i pazienti con disturbo da uso di sostanze (compreso il disturbo da uso di alcol) nell'anamnesi personale o familiare (genitori o fratelli), per i fumatori o per i pazienti con altre patologie psichiche (ad es. disturbo depressivo maggiore, disturbi d'ansia e disturbi della personalità) nell'anamnesi. I pazienti devono essere monitorati per individuare eventuali segni (drug-seeking behaviour) di dipendenza (ad es. richiesta precoce di rinnovo delle prescrizioni). Questo include anche la verifica dell'assunzione concomitante di oppioidi e medicamenti psicoattivi (come le benzodiazepine). Per i pazienti con segni e sintomi di un disturbo da uso di oppioidi, occorre considerare di rivolgersi a uno specialista in tossicodipendenze.

Depressione respiratoria

Come per tutti gli oppioidi, in relazione all'assunzione di Hydromorphoni HCl Streuli 1 mg/ml, gocce orali esiste il rischio di una depressione respiratoria clinicamente rilevante. Se non riconosciuta e trattata tempestivamente, una depressione respiratoria può provocare un'insufficienza respiratoria e quindi il decesso. A seconda delle condizioni cliniche del paziente, il trattamento della depressione respiratoria prevede uno stretto monitoraggio, misure di supporto e la somministrazione di antagonisti degli oppioidi. Una depressione respiratoria grave, potenzialmente letale o fatale può verificarsi in qualsiasi momento della terapia, il rischio è maggiore all'inizio della terapia o dopo un aumento della dose.

Disturbi respiratori correlati al sonno

Gli oppioidi possono causare disturbi respiratori correlati al sonno, inclusa apnea centrale del sonno (CSA) e ipossiemia correlata al sonno. L'uso di oppioidi è associato a un aumento dipendente dalla dose del rischio di apnea centrale del sonno. Per i pazienti con apnea centrale del sonno, occorre prendere in considerazione una riduzione della dose totale di oppioidi.

Uso concomitante con medicamenti ad azione depressiva per il sistema nervoso centrale

L'uso concomitante di oppioidi con benzodiazepine o altri medicamenti ad azione depressiva per il sistema nervoso centrale, può provocare sedazione, depressione respiratoria, coma e decesso. A causa di tali rischi, gli oppioidi e le benzodiazepine o altri medicamenti ad azione depressiva per il sistema nervoso centrale possono essere somministrati solo in concomitanza a pazienti non idonei a un'altra opzione di trattamento alternativa. Se viene deciso di prescrivere Hydromorphoni HCl Streuli 1 mg/ml, gocce orali in concomitanza con benzodiazepine o altri medicamenti ad azione depressiva per il sistema nervoso centrale, si deve scegliere la minore dose efficace e una durata minima di utilizzo concomitante. I pazienti devono essere strettamente monitorati per individuare eventuali segni e sintomi di depressione respiratoria e sedazione (cfr. rubrica «Interazioni»).

Esposizione accidentale

Ai pazienti e a chi si occupa di loro deve essere segnalato che Hydromorphoni HCl Streuli 1 mg/ml, gocce orali contiene un principio attivo in una quantità potenzialmente letale, ciò vale in particolare per i bambini. Ai pazienti e a chi si occupa di loro deve essere indicato di tenere tutti i dosatori fuori dalla portata dei bambini e di smaltire correttamente i dosatori aperti o inutilizzati.

Sindrome neonatale da astinenza da oppioidi

L'uso prolungato di Hydromorphoni HCl Streuli 1 mg/ml, gocce orali durante la gravidanza può provocare una sindrome neonatale da astinenza da oppioidi potenzialmente letale qualora non venga riconosciuta e trattata tempestivamente. La terapia deve seguire determinati protocolli, sviluppati da esperti di neonatologia. Qualora sia necessario utilizzare degli oppioidi su una donna in stato di gravidanza per un periodo di tempo prolungato, segnalare alla paziente il rischio di sindrome neonatale da astinenza da oppioidi e garantire l'eventuale disponibilità del trattamento adatto.

Iperalgesia

L'iperalgesia indotta da oppioidi (OIH) si verifica quando un analgesico oppioide provoca paradossalmente un aumento del dolore o un aumento della sensibilità al dolore. Questa condizione si differenzia dalla tolleranza, in cui sono necessarie dosi più elevate di oppioidi per mantenere un determinato effetto. I sintomi dell'OIH comprendono, tra gli altri, un aumento del dolore con l'aumento della dose di oppioidi, una riduzione del dolore con la riduzione della dose di oppioidi o dolore per stimoli normalmente non dolorosi (allodinia). Qualora per un paziente sussista il sospetto di OIH, prendere in considerazione una riduzione della dose di oppioidi o una rotazione degli stessi.

Insufficienza surrenalica

Gli oppioidi possono causare insufficienza surrenalica reversibile che richiede monitoraggio e terapia sostitutiva con glucocorticoidi. I sintomi dell'insufficienza surrenalica possono comprendere quanto segue: nausea, vomito, perdita di appetito, stanchezza, debolezza, vertigini o pressione sanguigna bassa.

Diminuzione degli ormoni sessuali e aumento della prolattina

L'uso prolungato di oppioidi può essere associato a una riduzione dei livelli di ormoni sessuali e a un aumento dei livelli di prolattina. I sintomi comprendono riduzione della libido, impotenza o amenorrea.

Spasmo dello sfintere di Oddi/pancreatite

Gli oppioidi possono causare disfunzioni e spasmi dello sfintere di Oddi, aumentando la pressione intrabiliare e il rischio di sintomi dei dotti biliari e pancreatite.

Sodio

Questo medicamento contiene meno di 1 mmol di sodio (23 mg) per millimetro ed è, dunque, quasi «privo di sodio».

Etanolo

Questo medicamento contiene 9,6 mg di alcol (etanolo) per ml. La quantità in un millimetro di questo medicamento corrisponde a meno di 0,24 ml di birra o 0,96 ml di vino. La bassa quantità contenuta in questo medicamento non ha effetti percettibili.

Metile 4-idrossibenzoato

Questo medicamento contiene metile 4-idrossibenzoato. Può provocare reazioni allergiche, che possono insorgere anche con ritardo.

4-idrossibenzoato di propile

Questo medicamento contiene il 4-idrossibenzoato di propile. Può provocare reazioni allergiche, che possono insorgere anche con ritardo.

Interazioni

L'uso concomitante di altri farmaci che agiscono sul SNC, come altri oppioidi, sedativi come le benzodiazepine o gli ipnotici, anestetici generali, fenotiazine, tranquillanti, rilassanti della muscolatura scheletrica, antistaminici sedativi, gabapentinoidi (gabapentin e pregabalin) e alcol, può provocare effetti depressivi additivi che possono causare depressione respiratoria, ipotensione, sedazione grave o coma, che a volte possono essere fatali (cfr. rubrica «Avvertenze e misure precauzionali»).

Un effetto sul sistema del citocromo P 450, ad es. tramite la cimetidina, provoca un'inibizione della degradazione, con conseguente aumento delle concentrazioni plasmatiche di idromorfone. Nel caso di pretrattamento dei pazienti con inibitori delle MAO negli ultimi 14 giorni prima dell'uso degli oppioidi, sono stati osservati interazioni pericolose per la vita sul sistema nervoso centrale e sulla funzione respiratoria e circolatoria con la petidina e non possono essere esclusi con l'idromorfone.

Una sindrome serotoninergica può verificarsi con la somministrazione concomitante di oppioidi con inibitori della monoamminossidasi (inibitori delle MAO) e principi attivi serotoninergici come gli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI), inibitori della ricaptazione di serotonina e noradrenalina (SNRI) e antidepressivi triciclici (TCA). I sintomi della sindrome serotoninergica possono includere alterazione dello stato di coscienza, instabilità autonomica, anomalie neuromuscolari e/o sintomi gastrointestinali.

Gravidanza, allattamento

Vi sono chiare indicazioni di rischi per il feto umano, ma il beneficio terapeutico per la madre può essere superiore.

Gli studi sugli animali hanno mostrato in parte effetti indesiderati sul feto (teratogenicità). Finora non è stato osservato un effetto teratogeno o mutageno nell'uomo. Non sono stati studiati i rischi di effetti neurologici più sottili e legati allo sviluppo.

L'idromorfone passa attraverso la placenta nel feto. Questo può provocare sintomi di astinenza e depressione respiratoria nel neonato dopo un'esposizione prolungata.

L'uso prolungato di Hydromorphoni HCl Streuli 1 mg/ml, gocce orali durante la gravidanza può provocare una sindrome neonatale da astinenza da oppioidi potenzialmente letale qualora non venga riconosciuta e trattata tempestivamente. La terapia deve seguire determinati protocolli, sviluppati da esperti di neonatologia. Qualora sia necessario utilizzare degli oppioidi su una donna in stato di gravidanza per un periodo di tempo prolungato, segnalare alla paziente il rischio di sindrome neonatale da astinenza da oppioidi e garantire l'eventuale disponibilità del trattamento adatto (cfr. anche la rubrica «Avvertenze e misure precauzionali»).

Mancano dati sull'escrezione di idromorfone nel latte materno. Non si può allattare.

Effetti sulla capacità di condurre veicoli e sull'impiego di macchine

Hydromorphoni HCl Streuli 1 mg/ml, gocce orali può alterare la capacità di reazione anche quando viene utilizzato in modo conforme. La capacità di partecipare attivamente alla circolazione stradale e di utilizzare macchine può essere compromessa.

Effetti indesiderati

I dati sulla frequenza degli effetti indesiderati sono elencati secondo la seguente classificazione: molto comune (≥1/10), comune (≥1/100, <1/10), non comune (≥1/1 000, <1/100), raro (≥1/10 000, <1/1 000) e molto raro (<1/10 000).

Disturbi psichiatrici

L'euforia è un sintomo concomitante caratteristico e occasionale. Occasionalmente possono verificarsi disforia e stati confusionali.

Raramente possono verificarsi stati di eccitazione.

Frequenza ignota: dipendenza.

Patologie del sistema nervoso

A seconda della dose, l'idromorfone provoca sedazione di vario grado (da lieve affaticamento a stordimento). Occasionalmente possono verificarsi vertigini e mal di testa.

Patologie dell'occhio

Occasionalmente la miosi è un caratteristico sintomo concomitante.

Patologie cardiache

Spesso ipotensione, occasionalmente ipertensione, bradicardie o tachicardie.

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

A seconda della dose e con una frequenza ignota, l'idromorfone provoca depressione respiratoria, occasionalmente può verificarsi broncospasmo.

La sindrome da apnea centrale del sonno è stata osservata con una frequenza ignota.

Patologie gastrointestinali

A seconda della dose, l'idromorfone provoca nausea. Nausea e vomito possono verificarsi frequentemente, soprattutto all'inizio della terapia, scomparendo generalmente dopo qualche giorno. Può essere utile la somministrazione iniziale di un antiemetico. La costipazione si verifica spesso. Si raccomandano misure profilattiche (ad es. assunzione di lassativi).

Frequenza ignota: pancreatite.

Patologie epatobiliari

Occasionalmente aumento del tono delle vie biliari.

Frequenza ignota: spasmo dello sfintere di Oddi.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

In singoli casi si può verificare prurito, eruzioni cutanee e orticaria.

Patologie renali e urinarie

Occasionalmente possono verificarsi disturbi di svuotamento della vescica.

Patologie generali

L'uso di idromorfone può portare all'abuso e allo sviluppo di una dipendenza. L'interruzione dopo un uso ripetuto o la somministrazione di antagonisti degli oppioidi scatenano una sindrome da sospensione. L'idromorfone ha un potenziale di dipendenza primaria. In caso di uso prolungato si sviluppano tolleranza e dipendenza psicofisica. Esiste una resistenza crociata ad altri oppioidi.

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-beneficio del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi nuovo o grave effetto collaterale sospetto attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Posologia eccessiva

Sintomi di intossicazione

I segni di intossicazione o sovradosaggio di idromorfone comprendono miosi, paralisi respiratoria e bassa pressione sanguigna. In casi gravi possono verificarsi insufficienza circolatoria e coma.

È stata riscontrata l'insorgenza di leucoencefalopatia tossica in caso di sovradosaggio da oppioidi.

Trattamento di un'intossicazione

Somministrazione endovenosa di 0,4-2 mg di naloxone cloridrato (bambini: 0,01 mg/kg di peso corporeo). Se necessario, ripetere 2-3 volte dopo 2-3 minuti (cfr. informazione professionale corrispondente) o somministrare un'infusione di 2 mg di naloxone cloridrato in 500 ml di NaCl allo 0,9 % o in destrosio al 5 % (0,004 mg/ml). La velocità di infusione deve essere regolata in base all'iniezione in bolo e adattata alla reazione del paziente.

La durata dell'azione del naloxone è relativamente breve (emivita plasmatica: t_½ naloxone = 60-90 minuti, t_½ idromorfone = 2-4 ore). Pertanto, il paziente deve essere monitorato per un periodo di tempo più lungo (respirazione, ecc.) e possono essere necessarie somministrazioni ripetute di naloxone.

L'attività respiratoria può richiedere un supporto. È necessario garantire un adeguato equilibrio di liquidi ed elettroliti.

Lo svuotamento gastrico può essere indicato dopo una somministrazione orale.

Proprietà/Effetti

Codice ATC

N02AA03

Meccanismo d'azione

L'idromorfone è un derivato semisintetico della morfina (oppioide). L'idromorfone è un agonista puro dei recettori oppiacei con affinità predominante per i recettori µ e contemporaneamente bassa affinità per i recettori kappa.

Farmacodinamica

L'idromorfone esercita un effetto sopraspinale e spinale, analgesico e antidolorifico attraverso i recettori situati nel sistema nervoso centrale.

L'idromorfone ha un'azione 7-8 volte più forte della morfina. L'idromorfone ha forti effetti analgesici, antitussivi, sedativi, depressivi sulla respirazione e inibitori della motilità gastrointestinale.

Efficacia clinica

Nessuna indicazione.

Farmacocinetica

Assorbimento

Dopo la somministrazione orale, l'idromorfone viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale e subisce un pronunciato effetto di primo passaggio. Ciò provoca una biodisponibilità orale media di circa il 32 % (range 17-62 %).

Distribuzione

L'idromorfone cloridrato ha un ampio volume di distribuzione (V₀ = 1,2 l/kg), indice dell'assorbimento del principio attivo nei tessuti. Il legame alle proteine plasmatiche è dell'8 % circa.

Metabolismo ed eliminazione

L'idromorfone viene metabolizzato nel fegato ed eliminato principalmente per via renale, soprattutto come idromorfone coniugato eventualmente attivo. Viene escreta una percentuale minore di idromorfone, diidroisomorfina e diidromorfina inalterati.

Cinetica di gruppi di pazienti speciali

Cfr. «Istruzioni posologiche speciali».

Dati preclinici

Non sono noti dati preclinici rilevanti per l'uso.

Altre indicazioni

Stabilità

Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento

Conservare nella confezione originale a temperatura ambiente (15-25 °C), al riparo dalla luce e fuori dalla portata dei bambini.

Indicazioni per la manipolazione

Dopo l'apertura del flacone, la soluzione gocce deve essere utilizzata entro 4 settimane.

Numero dell'omologazione

56556 (Swissmedic)

Confezioni

Hydromorphoni HCl Streuli 1 mg/ml: Flaconi contagocce da 50 ml. [A+]

Titolare dell’omologazione

Streuli Pharma SA, 8730 Uznach

Stato dell'informazione

Marzo 2024