Dermovate
GlaxoSmithKline AG
Composizione
Principi attivi
Clobetasolo propionato.
Sostanze ausiliarie
Crema: glicerolo monostearato 40-55, gliceril stearato/PEG-100 stearato, cera d'api sintetica, alcool cetostearilico 84,0 mg/g, glicole propilenico 475 mg/g, clorocresolo 0,75 mg/g, sodio citrato diidrato, acido citrico monoidrato (per la regolazione del pH), acqua purificata.
Unguento: glicole propilenico 50 mg/g, sorbitano sesquioleato, vaselina bianca.
Scalp application: carbomer 980, alcool isopropilico, soluzione di idrossido di sodio (per la regolazione del pH), acqua purificata.
Forma farmaceutica e quantità di principio attivo per unità
Crema, unguento e scalp application: 0,5 mg/g.
Indicazioni/Possibilità d'impiego
Crema e unguento: trattamento di dermatosi infiammatorie non infette che non rispondono in misura sufficiente a corticosteroidi di minore potenza: psoriasi (ad eccezione di focolai psoriasici estesi), lichen ruber planus, lupus eritematoso, eczemi in qualunque stadio e di qualunque origine, eczemi da contatto, prurigo, neurodermite, dermatite seborroica, altre malattie della pelle che rispondono a trattamento locale con corticosteroidi, come una grave ustione solare.
Scalp application: psoriasi ed eczemi ostinati del cuoio capelluto.
Posologia/Impiego
Posologia abituale
Applicare con parsimonia Dermovate crema e unguento 1-2 volte al giorno sulle aree cutanee interessate per un periodo fino a 4 settimane, applicare con parsimonia Dermovate scalp application sul cuoio capelluto al mattino e alla sera. Non appena subentra un miglioramento, si deve ridurre la frequenza di utilizzo o proseguire il trattamento con un preparato meno potente.
La crema è particolarmente indicata in stadio acuto e subacuto, in caso di processi cutanei umidi come pure in presenza di pelle grassa.
L'unguento, anidro e grasso, è indicato nei processi cutanei cronici e asciutti.
Scalp application è particolarmente indicato per il trattamento di aree coperte da peli o quando è necessario un uso parsimonioso su un'area estesa.
Se i disturbi peggiorano o non si ottiene alcun miglioramento entro 2-4 settimane, occorre rivalutare il trattamento e la diagnosi.
Se tuttavia è necessario un trattamento prolungato con Dermovate, l'uso non deve superare le 4 settimane senza che vi sia un controllo del trattamento da parte del medico. Per un trattamento continuativo con corticosteroidi, occorre impiegare un corticosteroide di minore potenza. La dose massima settimanale non deve superare i 50 g. Al fine di evitare recidive, possono essere indicate brevi applicazioni ripetute.
In caso di malattie della pelle più ostinate, specialmente in caso di ipercheratosi, l'effetto di Dermovate crema e unguento può essere potenziato, se necessario, con un bendaggio occlusivo (bendaggio con pellicola). Tale bendaggio, applicato per una notte, porta generalmente a un risultato soddisfacente. Successivamente il processo di guarigione può essere sostenuto senza bendaggio occlusivo.
Dermatite atopica (eczema)
Dermovate deve essere interrotto lentamente, non appena si raggiunge una situazione di controllo. Il trattamento deve poi essere proseguito come terapia di mantenimento con una crema idratante.
Dopo una brusca interruzione di Dermovate possono ripresentarsi dermatosi preesistenti (effetto rimbalzo).
Dermatosi ostinate – Pazienti con recidive frequenti
Una volta trattato efficacemente un episodio acuto con un ciclo continuo di un corticosteroide topico, è possibile prendere in considerazione un uso intermittente (una volta al giorno, due volte alla settimana, senza occlusione). Questo modo di procedere si è rivelato utile nel ridurre la frequenza delle recidive.
L'uso deve essere continuato su tutte le aree precedentemente interessate o su zone con potenziale noto di recidiva. Il trattamento deve essere combinato con l'uso routinario di una crema idratante. Occorre rivalutare regolarmente la malattia nonché i rischi e i benefici di una prosecuzione del trattamento.
Istruzioni posologiche speciali
Bambini
Dermovate è controindicato nei lattanti e nei bambini piccoli di età inferiore a 1 anno (cfr. «Controindicazioni» e «Avvertenze e misure precauzionali).
I bambini sono più soggetti agli effetti collaterali sistemici e locali dei corticosteroidi topici e generalmente necessitano di applicazioni più brevi e di sostanze di minore potenza rispetto agli adulti.
L'uso di clobetasolo propionato richiede cautela, al fine di garantire l'impiego della quantità minima che consente di ottenere un beneficio terapeutico.
Pazienti anziani
Negli studi clinici non sono state riscontrate differenze in termini di risposta tra i pazienti anziani e quelli giovani. La frequenza più elevata di compromissioni della funzionalità epatica o renale nelle persone anziane può ritardare l'eliminazione in caso di assorbimento sistemico. Pertanto occorre utilizzare la quantità minima che consente di ottenere un beneficio clinico per il periodo di tempo più breve.
Pazienti con disturbi della funzionalità renale/epatica
In caso di assorbimento sistemico (in caso di utilizzo su aree estese per un periodo prolungato) il metabolismo e l'eliminazione possono rallentare, con conseguente possibile aumento del rischio di tossicità sistemica. Pertanto occorre utilizzare la quantità minima che consente di ottenere un beneficio clinico per il periodo di tempo più breve.
Scalp application: cfr. «Controindicazioni» e «Avvertenze e misure precauzionali».
Controindicazioni
Rosacea, acne vulgaris, prurito senza infiammazione, prurito perianale o genitale, dermatite periorale, ulcera cutanea, lesioni cutanee principalmente di origine batterica (incluse malattie della pelle di natura tubercolare o luetica), micosi, infezioni virali (ad es. herpes simplex, herpes zoster, varicella), reazioni vaccinali.
Dermovate non deve essere usato nei bambini di età inferiore a 1 anno per il trattamento delle dermatosi, incluse la dermatite e la dermatite da pannolino.
Dermovate scalp application non deve essere applicato nella zona perioculare.
Avvertenze e misure precauzionali
Il clobetasolo propionato deve essere utilizzato con cautela in pazienti con anamnesi nota di ipersensibilità ai corticosteroidi. Le reazioni locali di ipersensibilità (cfr. «Effetti indesiderati») possono assomigliare ai sintomi della malattia da trattare.
A causa di un aumentato assorbimento sistemico dei cortisteroidi topici, in alcuni pazienti le manifestazioni di ipercorticismo (sindrome di Cushing) e una soppressione reversibile dell'asse ipotalamo-ipofisi-surrene (HPA) possono provocare insufficienza glucocorticoidea. Se viene osservata una delle suddette manifestazioni, il medicamento deve essere gradualmente interrotto riducendo la frequenza di utilizzo o sostituendolo con un corticosteroide meno potente. Una brusca interruzione del trattamento può provocare insufficienza glucocorticosteroidea (cfr. «Effetti indesiderati»)
Il rischio di effetti sistemici più marcati è maggiore in presenza di un'aumentata idratazione dello strato corneo o in caso di utilizzo su cute lesa o di altre malattie che possono essere associate a una compromissione della barriera cutanea.
L'applicazione ad alto dosaggio, su aree estese o sotto bendaggio occlusivo di un corticosteroide potente o molto potente deve avvenire unicamente sotto monitoraggio medico regolare, prestando particolare attenzione alla soppressione della produzione endogena di corticosteroidi.
A condizione che negli adulti la quantità settimanale applicata non superi i 50 mg di Dermovate crema o unguento e non venga effettuata una terapia di lungo corso, l'inibizione della funzione surrenale è generalmente di natura transitoria. Una volta interrotto il trattamento, i valori tornano a normalizzarsi rapidamente.
Rispetto agli adulti, i bambini possono assorbire quantità proporzionalmente maggiori di corticosteroidi topici e pertanto possono essere più soggetti a effetti collaterali sistemici. Ciò è da ricondurre al fatto che i bambini hanno una barriera cutanea non ancora matura e che, rispetto agli adulti, presentano un rapporto più elevato tra area di superficie corporea e peso corporeo. Nei bambini piccoli e nei bambini si deve evitare, nella misura del possibile, un trattamento di lungo corso continuativo con corticosteroidi topici, poiché nel loro caso un'inibizione della funzione surrenale può verificarsi già in assenza di bendaggio occlusivo.
Qualora sia necessario un trattamento con Dermovate nei bambini, si raccomanda un controllo settimanale del trattamento. Non appena possibile, si deve passare a un corticosteroide meno potente. Va anche tenuto presente che i pannolini possono avere l'effetto di un bendaggio occlusivo.
Con l'utilizzo sistemico e topico (compreso l'utilizzo intranasale, inalatorio e intraoculare) dei corticosteroidi possono subentrare disturbi visivi. Se un paziente presenta sintomi come visione offuscata o altri disturbi visivi, si deve considerare l'invio del paziente a un oculista per un accertamento delle possibili cause del disturbo visivo; tali cause comprendono anche cataratta, glaucoma o patologie rare come ad es. la corioretinopatia sierosa centrale (CSRC), segnalata a seguito dell'utilizzo sistemico e topico di corticosteroidi.
In caso di trattamento prolungato con potenti corticosteroidi per uso topico, la pelle del viso mostra una maggiore tendenza ad alterazioni atrofiche rispetto a quella di altre zone cutanee. Ciò va considerato nel trattamento della psoriasi, del lupus eritematoso e di eczemi ostinati.
In caso di utilizzo sulle palpebre, occorre evitare che il preparato entri negli occhi poiché, con l'esposizione ripetuta, possono insorgere cataratte e glaucomi. Come tutti i corticosteroidi molto potenti, potenti e moderatamente potenti, Dermovate deve essere applicato con cautela sul viso e nella regione genitale e per non più di 1 settimana.
Nel trattamento della psoriasi, l'utilizzo di corticosteroidi può essere associato a un certo rischio, in quanto a seguito della ridotta funzione di barriera della pelle possono verificarsi recidive (effetto rimbalzo), sviluppo di tolleranza, attivazione di psoriasi pustolosa generalizzata e sviluppo di tossicità locale o sistemica. È dunque importante monitorare attentamente il paziente.
(Si applica solo a crema e unguento): L'uso a lungo termine continuato o non corretto di steroidi topici può provocare effetti rebound alla fine del trattamento (topical steroid withdrawal syndrome). Può svilupparsi una forma grave di effetto rebound, sotto forma di dermatite con intenso arrossamento, puntura e bruciore, che può estendersi oltre l'area originariamente trattata. La probabilità di comparsa è maggiore se si trattano aree cutanee sensibili, quali il viso o le pliche cutanee. Se i disturbi originari ricompaiono entro giorni o settimane dal successo del trattamento, sussiste il sospetto di una reazione da sospensione (cfr. «Effetti indesiderati»). La nuova applicazione richiede cautela e in questi casi si deve chiedere il parere di uno specialista o prendere in considerazione un altro trattamento.
Qualora una lesione cutanea infiammatoria dovesse infettarsi durante il trattamento con corticosteroidi, è indicata una terapia antimicrobica adeguata. La diffusione dell'infezione richiede l'interruzione del trattamento con corticosteroidi locali.
Le infezioni batteriche vengono favorite dalle condizioni caldo-umide di un bendaggio occlusivo, per cui la pelle deve essere disinfettata bene prima di ogni applicazione di un nuovo bendaggio.
I corticosteroidi possono mascherare i sintomi di una reazione cutanea allergica a uno dei componenti del preparato. Se si manifestano segni di ipersensibilità, il preparato deve essere interrotto immediatamente.
Dermovate unguento contiene glicole propilenico che può causare irritazioni della pelle.
Dermovate crema contiene alcool cetostearilico, che può causare irritazioni della pelle localizzate (ad es. dermatite da contatto).
Il conservante clorocresolo, contenuto in Dermovate crema, può causare reazioni allergiche.
Dermovate crema contiene glicole propilenico che può causare irritazioni della pelle.
Occorre informare il paziente che deve usare il preparato solo per la sua affezione cutanea corrente e non deve darlo ad altre persone.
I corticosteroidi topici vengono talvolta utilizzati per il trattamento di una dermatite in prossimità di ulcere croniche delle gambe. Questo utilizzo può tuttavia essere associato a una maggiore incidenza di reazioni locali di ipersensibilità e a un aumento del rischio di infezioni locali.
Dermovate scalp application: la soluzione non deve essere applicata nella zona perioculare. i pazienti dovrebbero essere incoraggiati a non fumare durante l'utilizzo sul cuoio capelluto e a evitare fiamme libere e fonti di calore, incluso l'asciugacapelli, dopo l'utilizzo.
Dermovate crema e unguento contengono paraffina. Avvertire i pazienti di non fumare né sostare in prossimità di fiamme libere a causa del rischio di ustioni gravi. I tessuti (indumenti, biancheria da letto, medicazioni ecc.) che sono venuti in contatto con questo medicamento contenente paraffina bruciano più facilmente e rappresentano un serio pericolo di incendio.
Il lavaggio degli indumenti e della biancheria da letto può ridurre, ma non rimuovere completamente, i depositi di prodotto.
Interazioni
È stato dimostrato che i medicamenti somministrati in concomitanza, che possono inibire il CYP3A4 (ad es. ritonavir, itraconazolo), inibiscono il metabolismo dei corticosteroidi, il che porta a un aumento dell'esposizione sistemica. La misura in cui questa interazione è clinicamente rilevante dipende dalla posologia e dal tipo di somministrazione del corticosteroide nonché dalla potenza dell'inibitore del CYP3A4.
Gravidanza, allattamento
Fertilità
Non sono disponibili dati relativi all'essere umano per la valutazione dell'effetto dei corticosteroidi topici sulla fertilità.
Gravidanza
Sono disponibili solo esperienze limitate con l'utilizzo di clobetasolo propionato durante la gravidanza.
L'utilizzo topico di corticosteroidi in animali gravidi può causare anomalie dello sviluppo fetale (cfr. «Dati preclinici»).
La rilevanza di questa evidenza per l'essere umano non è stata determinata; l'utilizzo di clobetasolo propionato durante la gravidanza va tuttavia preso in considerazione solo se il beneficio atteso per la madre è superiore al rischio per il feto. Va utilizzata la quantità minima per il periodo più breve.
Allattamento
La sicurezza dell'uso dei corticosteroidi topici durante l'allattamento non è stata determinata.
Non è noto se l'utilizzo topico di corticosteroidi porti a un assorbimento sistemico sufficiente con conseguenti quantità rilevabili nel latte materno. L'utilizzo di clobetasolo propionato va preso in considerazione solo se il beneficio atteso per la madre è superiore al rischio per il lattante. Se utilizzato durante l'allattamento, clobetasolo propionato non deve essere applicato sui seni per evitare un'assunzione accidentale da parte del lattante.
Effetti sulla capacità di condurre veicoli e sull'impiego di macchine
Non sono stati effettuati studi per esaminare gli effetti di clobetasolo propionato sulla capacità di guidare veicoli o di utilizzare macchine. Sulla base del profilo degli effetti collaterali di clobetasolo propionato per uso topico, non si prevedono effetti avversi su tali attività.
Effetti indesiderati
Gli effetti indesiderati sono elencati di seguito secondo la classificazione sistemico-organica e per frequenza. Le frequenze sono definite come segue: «molto comune» (≥1/10), «comune» (≥1/100, <1/10), «non comune» (≥1/1000, <1/100), «raro» (≥1/10'000, <1/1000), «molto raro» (<1/10»000). Gli effetti indesiderati molto comuni, comuni e non comuni vengono normalmente determinati nell'ambito di studi clinici. Nella classificazione basata sulle categorie di frequenza, i tassi degli effetti indesiderati nei gruppi trattati con placebo e preparati di confronto non sono stati considerati poiché generalmente erano comparabili con quelli osservati nel gruppo della sostanza sperimentale attiva. Gli effetti indesiderati rari e molto rari provengono soprattutto dai dati di segnalazioni spontanee.
Infezioni ed infestazioni
Molto raro: infezioni opportunistiche.
Disturbi del sistema immunitario
Molto raro: reazioni locali di ipersensibilità.
Patologie endocrine
Molto raro: soppressione dell'asse ipotalamo-ipofisi-surrene (HPA): caratteristiche cushingoidi (ad es. faccia a luna, obesità addominale), ritardo nel guadagno ponderale/ritardo di crescita nei bambini, osteoporosi, iperglicemia/glicosuria, ipertensione, guadagno ponderale/obesità, livelli di cortisolo endogeno diminuiti, alopecia, fragilità dei capelli.
Patologie dell'occhio
Molto raro: cataratta, glaucoma, corioretinopatia sierosa centrale.
Visione offuscata.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Comune: bruciore/dolore cutaneo locale, prurito.
Non comune: atrofia cutanea*, strie*, teleangectasie*.
Molto raro: assottigliamento cutaneo*, pieghe cutanee*, cute secca*, alterazioni della pigmentazione*, ipertricosi, esacerbazioni della malattia della pelle in trattamento, dermatite da contatto/dermatite allergica, psoriasi pustolosa, eritema, eruzione cutanea, orticaria, acne.
* Caratteristiche cutanee secondarie dovute a effetti locali e/o sistemici della soppressione dell'asse ipotalamo-ipofisi-surrene (HPA).
Non nota: reazioni da sospensione** - arrossamento cutaneo che può estendersi oltre l'area originariamente interessata, sensazione di bruciore o puntura, prurito, desquamazione cutanea, vescicole umide (cfr. «Avvertenze e misure precauzionali»).
** non vale per la soluzione scalp application
Patologie generali e condizioni relative alla sede di somministrazione
Molto raro: irritazione/dolori in sede di applicazione.
La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-benefico del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi nuovo o grave effetto collaterale sospetto attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.
Posologia eccessiva
Segni e sintomi
Il clobetasolo propionato somministrato per via topica può essere assorbito in quantità sufficienti a provocare effetti sistemici. La comparsa di un sovradosaggio acuto è improbabile, in caso di sovradosaggio cronico o abuso del preparato possono tuttavia manifestarsi i sintomi di ipercortisolismo (cfr. «Effetti indesiderati»).
Trattamento
In caso di sovradosaggio, a fronte del rischio di insufficienza glucocorticosteroidea, occorre interrompere gradualmente il clobetasolo propionato riducendo la frequenza di utilizzo o sostituendolo con un corticosteroide meno potente.
L'ulteriore gestione va effettuata secondo quanto clinicamente indicato.
Proprietà/Effetti
Codice ATC
D07AD01
Meccanismo d'azione
L'effetto antinfiammatorio dei corticosteroidi topici è basato su molteplici meccanismi per l'inibizione della fase tardiva delle reazioni allergiche, incluse la riduzione della densità dei mastociti, la riduzione della chemiotassi e l'attivazione degli eosinofili, la riduzione della produzione di citochine da parte di linfociti, monociti, mastociti ed eosinofili e l'inibizione del metabolismo dell'acido arachidonico.
Farmacodinamica
Il clobetasolo propionato è un corticosteroide molto potente appositamente sviluppato per scopi dermatologici (classe di potenza IV). Ha un'azione locale molto potente con effetto antiflogistico, antipruriginoso e antiallergico.
Il clobetasolo propionato esplica sulla pelle un effetto antinfiammatorio aspecifico, che è il risultato di una vasocostrizione e di una riduzione della sintesi del collagene. Nelle malattie infiammatorie della pelle di varia origine produce un rapido sollievo ed elimina disturbi sintomatici quali prurito, bruciore e arrossamento.
Efficacia clinica
Nessuna indicazione.
Farmacocinetica
La farmacocinetica di clobetasolo propionato non si differenzia in misura significativa da quelli di altri corticosteroidi molto potenti.
Assorbimento
Il tasso di penetrazione e di permeazione dipende dalla regione del corpo, dalle condizioni della pelle, dalla formulazione galenica, dall'età e dalle modalità di applicazione.
La penetrazione percutanea di clobetasolo propionato varia su base interindividuale e può aumentare con l'applicazione di bendaggi occlusivi o in caso di pelle infiammata o affetta. In uno studio su soggetti con cute sana sono stati applicati 30 g di un unguento a base di clobetasolo propionato allo 0,05%. A 8 ore dalla seconda applicazione (13 ore dopo la prima) è stato misurato un livello plasmatico massimo medio di 0,63 ng/mL di clobetasolo propionato. Dopo la seconda applicazione di 30 g di una crema a base di clobetasolo propionato allo 0,05%, a 10 ore dall'applicazione sono stati misurati livelli plasmatici massimi medi minimamente superiori a quelli rilevati con l'unguento.
In un altro studio su pazienti con psoriasi ed eczema, a 3 ore da un'applicazione unica di 25 g di un unguento a base di clobetasolo propionato allo 0,05%, è stato misurato un livello plasmatico massimo medio di 2,3 ng/mL (psoriasi) e di 4,6 ng/mL (eczema).
Distribuzione
Per la valutazione dell'esposizione sistemica ai corticosteroidi topici si devono usare endpoint farmacodinamici, poiché i livelli presenti in circolo sono nettamente inferiori alla soglia di rilevabilità.
Metabolismo
A seguito di assorbimento cutaneo, i corticosteroidi topici vengono metabolizzati tramite vie farmacocinetiche analoghe a quelle dei corticosteroidi somministrati per via sistemica. Vengono metabolizzati principalmente per via epatica.
Eliminazione
I corticosteroidi topici vengono escreti per via renale. Alcuni corticosteroidi e i loro metaboliti vengono escreti anche per via biliare.
Dati preclinici
Cancerogenicità
Non sono stati effettuati studi a lungo termine per determinare il potenziale cancerogeno.
Mutagenicità
I risultati di studi di genotossicità (test di Ames, test di fluttuazione con batteri e test di genoconversione con lieviti) con clobetasolo propionato sono stati negativi.
Tossicità per la riproduzione
Il clobetasolo propionato non ha effetti sulla fertilità nei ratti. Come per altri corticosteroidi, anche per il clobetasolo propionato è stato riscontrato nell'ambito di studi sugli animali un effetto dannoso sullo sviluppo della progenie (ritardo di crescita fetale, palatoschisi e anomalie scheletriche). La rilevanza clinica di queste osservazioni per l'essere umano non è dimostrata.
Altre indicazioni
Stabilità
Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.
Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento
Conservare Dermovate nella confezione originale, a temperatura ambiente (15-25 °C) e fuori dalla portata dei bambini. Proteggere Dermovate scalp application dalla luce solare diretta.
Indicazioni per la manipolazione
Il flaconcino di Dermovate scalp application è dotato di un'estremità allungata che facilita l'applicazione diretta del preparato sulle zone cutanee coperte di peli affette. Dopo l'applicazione Dermovate si distribuisce immediatamente e forma un film sottile sulla zona affetta; non incolla i capelli e non lascia residui visibili quando asciuga.
Dermovate scalp application non deve essere usato in prossimità di fiamme libere o di fonti di calore (infiammabile).
Numero dell'omologazione
39905, 39906, 41823 (Swissmedic).
Confezioni
Crema: 30 g e 100 g (B).
Unguento: 30 g e 100 g (B).
Scalp application: 25 ml e 100 ml (B).
Titolare dell’omologazione
GlaxoSmithKline AG, 3053 Münchenbuchsee.
Stato dell'informazione
Febbraio 2022