Dalacin^® T

Pfizer AG

Composizione

Principi attivi

Clindamycini phosphas.

Sostanze ausiliarie

Glycerolum, natrii laurylsarcosinas, acidum stearinicum, glyceroli stearas, alcohol cetostearilicus 25 mg, alcohol isostearilicus 25 mg, methylis parahydroxybenzoas (E 218) 3 mg, aqua purificata.

Forma farmaceutica e quantità di principio attivo per unità

Emulsione cutanea.

1 g di emulsione contiene 10 mg di clindamicina come clindamicina fosfato.

Indicazioni/Possibilità d'impiego

Acne vulgaris.

Posologia/Impiego

Posologia abituale

Dalacin T deve essere applicato due volte al giorno in uno strato sottile sulle zone interessate.

Istruzioni posologiche speciali

Bambini e adolescenti

Non sono disponibili dati sull'uso topico della clindamicina nei bambini e negli adolescenti. Se indicato, per gli adolescenti si raccomanda lo stesso dosaggio usato per gli adulti.

Non esistono indicazioni per l'uso di Dalacin T nei bambini prima della pubertà.

Modo di somministrazione

Agitare l'emulsione prima dell'uso. Dalacin T deve essere applicato direttamente sulle zone cutanee interessate.

Controindicazioni

Dalacin T è controindicato nei pazienti con ipersensibilità nota alla clindamicina, alla lincomicina o a una delle sostanze ausiliarie del medicamento, nonché nei pazienti con anamnesi di colite associata ad antibiotici.

Avvertenze e misure precauzionali

Come la maggior parte degli altri antibiotici, anche la clindamicina somministrata per via orale e parenterale è stata associata a diarrea grave e colite pseudomembranosa. Diarrea e colite sono state raramente associate alla clindamicina somministrata per via topica. Tuttavia, il medico deve considerare il possibile sviluppo di diarrea o colite associate ad antibiotici. Se si manifesta una diarrea significativa o persistente, il medicamento deve essere interrotto e devono essere istituite le misure diagnostiche e terapeutiche del caso.

Questo medicamento contiene per 1 g di emulsione 25 mg di alcol cetostearilico e 25 mg di alcol isostearilico, che possono causare reazioni sulla pelle localizzate (ad es. dermatite da contatto).

Questo medicamento contiene per 1 g di emulsione 3 mg di metilidrossi benzoato, che può causare reazioni allergiche (anche ritardate).

Interazioni

In vitro è stato dimostrato un antagonismo tra la clindamicina e l'eritromicina. Poiché ciò potrebbe essere di importanza clinica, i due medicamenti non devono essere utilizzati in concomitanza.

La clindamicina ha proprietà di blocco neuromuscolare, che possono aumentare l'effetto di altre sostanze bloccanti neuromuscolari. Pertanto, deve essere utilizzata con cautela nei pazienti trattati con tali sostanze.

Gravidanza, allattamento

Gravidanza

Non sono disponibili studi adeguati e controllati sulle donne nel primo trimestre di gravidanza. I risultati di studi clinici sulle donne in gravidanza trattate con clindamicina nel secondo e/o terzo trimestre non hanno evidenziato danni fetali. Si ritiene che in caso di utilizzo di Dalacin T durante il secondo e terzo trimestre di gravidanza la probabilità di danno fetale sia molto bassa.

Per l'uso di Dalacin T in gravidanza si raccomanda cautela. Durante il primo trimestre di gravidanza il preparato deve essere utilizzato solo quando ciò è inequivocabilmente necessario.

Allattamento

Dopo l'uso sistemico, la clindamicina è stata rilevata nel latte materno in concentrazioni fino a 3.8 µg/ml. Non è noto se la clindamicina sia escreta nel latte materno anche dopo l'uso topico, dove la disponibilità sistemica è bassa (cfr. «Farmacocinetica»).

La clindamicina può influenzare la flora intestinale dei bambini allattati con latte materno. Dopo l'uso sistemico di clindamicina in madri in allattamento sono stati segnalati nei lattanti effetti indesiderati come diarrea, ematochezia ed eruzioni cutanee.

L'uso topico di clindamicina non è consigliato durante l'allattamento oppure l'allattamento deve essere interrotto durante il trattamento topico con clindamicina.

Effetti sulla capacità di condurre veicoli e sull'impiego di macchine

Non sono stati effettuati studi in merito. Tuttavia, non si prevedono effetti.

Effetti indesiderati

Di seguito sono indicati gli effetti indesiderati osservati con l'uso di Dalacin T in studi clinici e/o durante il periodo di sorveglianza del mercato, elencati secondo la classificazione sistemica organica e in ordine di frequenza.

Definizione delle categorie di frequenza: molto comune (≥1/10), comune (≥1/100, <1/10), non nota: la frequenza non può essere indicata con esattezza poiché si basa su segnalazioni spontanee raccolte nel periodo di sorveglianza post-marketing.

Infezioni ed infestazioni

Non nota: follicolite.

Patologie dell'occhio

Non nota: dolore oculare.

Patologie gastrointestinali

Comune: disturbi gastrointestinali (ad es. nausea, diarrea).

Non nota: dolore addominale, colite pseudomembranosa.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Molto comune: irritazioni cutanee (34.1%; con sintomi come sensazione di bruciore, prurito o esfoliazione), cute secca (19.3%), orticaria (13.7%).

Comune: seborrea.

Non nota: dermatite da contatto.

Con l'uso sistemico di clindamicina sono stati segnalati anche i seguenti effetti indesiderati: reazioni da ipersensibilità, incluse reazioni cutanee gravi (come sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica (TEN), pustolosi esantematica acuta generalizzata (PEAG) o sindrome da eruzione cutanea da farmaci con eosinofilia e sintomi sistemici [Drug Rash with Eosinophilia and Systemic Symptoms, DRESS]), alterazioni ematologiche (come agranulocitosi, neutropenia, trombopenia, leucopenia, eosinofilia), nonché epatite e anomalie nelle prove di funzionalità epatica.

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-beneficio del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi effetto indesiderato sospetto, nuovo o serio, attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Posologia eccessiva

Ad oggi non sono stati osservati sintomi di sovradosaggio acuto. La clindamicina somministrata per via topica può essere assorbita in quantità sufficienti a causare effetti sistemici (cfr. «Avvertenze e misure precauzionali»). In caso di sovradosaggio, è eventualmente indicata l'adozione di misure generali di trattamento sintomatico o di supporto.

Proprietà/Effetti

Codice ATC

D10AF01

Meccanismo d'azione

Farmacodinamica

La clindamicina è un antibiotico lincosamide che inibisce la sintesi proteica batterica. Si lega prevalentemente alla subunità ribosomiale 50S e compromette il processo di traduzione. L'effetto è principalmente batteriostatico e correlato al periodo di tempo in cui la concentrazione del principio attivo è superiore alla concentrazione minima inibitoria (MIC) dei patogeni. Sebbene la clindamicina fosfato non sia di per sé attiva in vitro, in vivo viene rapidamente idrolizzata e convertita in clindamicina con azione antibatterica.

In vitro è stata evidenziata un'attività della clindamicina contro Propionibacterium acnes (MIC: 0.03-0.5 mg/l).

La clindamicina somministrata per via topica si accumula nel sebo e riduce o elimina Propionibacterium acnes nelle ghiandole sebacee. Ciò riduce la produzione di acidi grassi liberi, portando ad una riduzione del numero delle lesioni acneiche.

Resistenze

Una resistenza di Propionibacterium acnes alla clindamicina può essere dovuta a mutazioni del sito di legame dell'antibiotico sull'rRNA o alla metilazione di nucleotidi specifici nell'RNA 23S della subunità ribosomiale 50S. In studi epidemiologici, a seconda della definizione del breakpoint, è stata segnalata una resistenza alla clindamicina in una percentuale fino al 15% di isolati di P. acnes.

È stata dimostrata una resistenza crociata tra clindamicina e lincomicina. Per alcuni organismi, in vitro è stata evidenziata anche una resistenza crociata agli antibiotici macrolidi (ad es. eritromicina) e alle streptogramine di tipo B.

Efficacia clinica

Nessuna indicazione.

Farmacocinetica

Assorbimento

La clindamicina fosfato somministrata per via topica viene assorbita solo in minima parte attraverso la cute. Dopo somministrazione ripetuta di una soluzione a base di clindamicina sono stati misurati solo livelli sierici molto bassi, pari a 0-3 ng/ml. La clindamicina si accumula nel sebo.

Distribuzione

Il legame alle proteine sieriche della clindamicina è compreso tra il 60 e il 94%.

Metabolismo

La clindamicina viene estensivamente metabolizzata nel fegato dal CYP3A4/5. I metaboliti evidenziano un'efficacia antibatterica molto varia, come ad es. la N-demetil-clindamicina (farmacologicamente più attiva della clindamicina) e la clindamicina solfossido (meno attiva della clindamicina).

Eliminazione

L'eliminazione della clindamicina avviene per ca. 2/3 con le feci e per ca. 1/3 con l'urina. Meno dello 0.2% della dose somministrata per via topica è escreto nelle urine sotto forma di clindamicina immodificata. L'emivita plasmatica è di ca. 3 h.

Dati preclinici

Genotossicità e cancerogenicità

I test effettuati per la genotossicità comprendevano un test del micronucleo nel ratto e un test di Ames con Salmonella. Entrambi i test sono risultati negativi.

Non sono stati effettuati studi a lungo termine sugli animali in relazione al potenziale cancerogeno.

Disturbi della fertilità

Gli studi sulla fertilità nel ratto durante un trattamento orale con dosaggi fino a 300 mg/kg/giorno (corrispondenti a circa 1.1 volte la dose massima raccomandata per gli esseri umani adulti, espressa in mg/m²) non hanno evidenziato effetti sulla fertilità o sulla disponibilità all'accoppiamento.

Tossicità per la riproduzione

Gli studi sullo sviluppo embriofetale con clindamicina somministrata per via orale nel ratto o con clindamicina somministrata per via sottocutanea nel ratto e nel coniglio non hanno evidenziato alcuna tossicità per lo sviluppo, se non a dosi tali da indurre tossicità nella madre. Gli intervalli di sicurezza tra le esposizioni cliniche, tuttavia, erano molto brevi.

Altre indicazioni

Stabilità

Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Precauzioni particolari per la conservazione

Conservare a temperatura ambiente (15-25°C).

Numero dell'omologazione

48006 (Swissmedic).

Confezioni

Dalacin T emulsione cutanea: 60 ml. [B]

Titolare dell’omologazione

Pfizer AG, Zürich.

Stato dell'informazione

Settembre 2022.

LLD V017