Seresta®/- forte, compresse
Viatris Pharma GmbH
Composizione
Principi attivi
Oxazepamum.
Sostanze ausiliarie
Lactosum monohydricum, maydis amylum, amylum pregelificatum, magnesii stearas.
Una compressa di Seresta contiene 64,10 mg di lattosio monoidrato.
Una compressa di Seresta forte contiene 130,50 mg di lattosio monoidrato.
Forma farmaceutica e quantità di principio attivo per unità
Una compressa di Seresta (con scanalatura decorativa) contiene 15 mg di oxazepam.
Una compressa di Seresta forte (con scanalatura decorativa) contiene 50 mg di oxazepam.
Indicazioni/Possibilità d'impiego
Seresta
Trattamento sintomatico di stati di tensione, eccitazione e ansia. Trattamento complementare di stati d'ansia associati a depressione.
Trattamento di breve durata di disturbi del sonno da ansia e tensione.
Seresta/Seresta forte è indicato in pazienti alcolisti per il trattamento di sintomi acuti di astinenza come tremore e stati d'ansia.
Seresta forte
Trattamento sintomatico di stati d'ansia gravi. Trattamento complementare di stati d'ansia gravi associati a depressione.
Trattamento di breve durata di disturbi psicogeni del sonno.
Le benzodiazepine devono essere utilizzate solo se i disturbi sono di gravità clinicamente significativa o causano forti alterazioni del comportamento del paziente.
L'insonnia può essere il sintomo di patologie fisiche o psichiche. Di conseguenza, in caso di disturbi del sonno è importante fare diagnosi di tutte le patologie di base che potrebbero esserne la causa e trattarle in modo specifico.
Posologia/Impiego
Posologia abituale negli adulti
La posologia deve essere adattata individualmente alle esigenze del singolo paziente. Deve essere usata la dose efficace più bassa e la durata del trattamento deve essere la più breve possibile.
Il rischio di sintomi di astinenza e di fenomeni di rimbalzo è maggiore in caso di interruzione brusca del trattamento. Di conseguenza, si suggerisce di interrompere il trattamento con Seresta/Seresta forte in modo graduale (cfr. «Avvertenze e misure precauzionali»).
Le compresse di Seresta e Seresta forte non devono essere divise lungo la scanalatura decorativa.
Seresta
Stati d'ansia da lievi a moderati: 30-60 mg al giorno suddivisi in più assunzioni.
Stati d'ansia gravi: 45-120 mg al giorno suddivisi in più assunzioni.
Disturbi del sonno: 15 mg da mezz'ora a un'ora prima di coricarsi; al bisogno la dose può essere aumentata a 30 mg.
In caso di pazienti alcolisti con sintomi acuti di astinenza come tremore e stati di ansia: 15-30 mg, 3-4 volte al giorno.
Seresta forte
Stati d'ansia gravi, trattamento complementare di stati d'ansia gravi associati a depressione: In alcuni casi sono necessarie dosi elevate di oxazepam. Sono destinate al trattamento aggiuntivo a breve termine di ansia, tensione ed eccitazione gravi, esclusivamente per i pazienti ospedalizzati.
La dose giornaliera abituale è di 50-150 mg/giorno, suddivisi in più assunzioni, con una dose maggiore per la notte.
In caso di disturbi psicogeni del sonno si raccomandano 30-50 mg di oxazepam (2 compresse di Seresta o 1 compressa di Seresta forte) da mezz'ora a un'ora prima di coricarsi.
Particolari gruppi di pazienti
Posologia per pazienti anziani: All'inizio del trattamento 15 mg, 1-2 volte al giorno; la dose quotidiana totale può essere aumentata, se necessario, fino a 45-60 mg.
I pazienti con disturbi della funzionalità epatica o renale necessitano di osservazione medica regolare. La posologia deve essere adattata in base alla reazione del paziente, in quanto potrebbero essere sufficienti dosi più basse.
Queste raccomandazioni valgono anche per pazienti debilitati o pazienti con insufficienza respiratoria cronica.
Bambini di età inferiore a 12 anni: Cfr. «Controindicazioni».
Bambini e adolescenti di età inferiore a 18 anni: Cfr. «Avvertenze e misure precauzionali».
Durata del trattamento
La durata del trattamento deve essere la più breve possibile e, generalmente, non deve superare un periodo di 2-3 mesi.
Nel caso di una terapia di lunga durata, la necessità di un'estensione del trattamento deve essere regolarmente rivalutata.
A causa di possibili sintomi di astinenza, il trattamento con Seresta/Seresta forte non deve essere interrotto bruscamente; anzi la posologia deve essere ridotta gradualmente.
Controindicazioni
·Ipersensibilità al principio attivo o a una qualsiasi delle sostanze ausiliarie secondo la composizione.
·Miastenia grave.
·Grave insufficienza polmonare.
·Grave insufficienza respiratoria.
·Sindrome da apnea del sonno.
·Atassia spinale o cerebellare.
·In caso di dipendenza da medicamenti, alcool e droghe, le benzodiazepine non devono essere prescritte, ad eccezione dei casi di trattamento di sintomi acuti di astinenza, quali tremore e stati di ansia negli alcolisti.
·Seresta/Seresta forte non deve essere prescritto ai bambini di età inferiore ai 12 anni, in quanto l'efficacia clinica e la sicurezza in questa fascia di età non sono state sufficientemente stabilite.
Avvertenze e misure precauzionali
Le benzodiazepine non sono indicate per il trattamento primario di malattie psicotiche o depressive.
Oxazepam non deve quindi essere usato in monoterapia per il trattamento di stati d'ansia e insonnia se il paziente da trattare soffre di depressione o di malattia psicotica. Gli stati di ansia e di tensione causati dallo stress della vita quotidiana non richiedono solitamente un trattamento con ansiolitici.
Sebbene l'ipotensione sia stata osservata come effetto collaterale solo in rari casi, Seresta/Seresta forte deve essere somministrato con cautela ai pazienti nei quali un abbassamento della pressione arteriosa potrebbe determinare complicazioni cardio- o cerebro-vascolari. Questo è particolarmente importante nei pazienti anziani.
Sviluppo di tolleranza
L'uso ripetuto di benzodiazepine per diverse settimane può produrre una certa perdita dell'effetto ipnotico (tolleranza).
Durata del trattamento
A seconda dell'indicazione, la durata del trattamento deve essere la più breve possibile. Deve essere evitato un rinnovo sistematico della prescrizione.
Può essere utile informare il paziente, quando si inizia il trattamento, che esso sarà di durata limitata e si consiglia di spiegare precisamente come il dosaggio dovrà essere diminuito progressivamente.
Inoltre è importante che il paziente sia informato sulla possibilità di fenomeni di astinenza così da ridurre l'ansia relativa a tali sintomi, se dovessero verificarsi all'interruzione del medicamento.
Se, per motivi medici, si rende necessaria una terapia prolungata, si raccomandano periodici controlli ematologici e della funzione epatica.
Sintomi da rimbalzo – insonnia ed ansia
All'interruzione del trattamento i sintomi che inizialmente hanno condotto al trattamento con benzodiazepine possono ripresentarsi in forma più pronunciata. Tali sintomi possono essere accompagnati da altre reazioni, compresi cambiamenti di umore, ansia o disturbi del sonno e irrequietezza. Poiché il rischio di fenomeni da astinenza o da rimbalzo è maggiore dopo la sospensione brusca del trattamento, si raccomanda di effettuare una diminuzione graduale della dose.
Reazioni psichiatriche e «paradosse»
Il trattamento con benzodiazepine può causare, in particolare nei bambini e negli anziani, reazioni psichiatriche e paradosse come irrequietezza, eccitabilità, irritabilità, aggressività, idee deliranti, scoppi di collera, incubi, allucinazioni, psicosi, comportamento inappropriato, altri effetti comportamentali avversi, smascheramento di una preesistente depressione con tendenze suicide o altri disturbi comportamentali avversi. Se tali reazioni dovessero comparire, l'assunzione di oxazepam dovrebbe essere interrotta.
Amnesia
Può manifestarsi amnesia. Le benzodiazepine possono indurre amnesie anterograde. Lo stato di amnesia subentra spesso parecchie ore dopo l'assunzione del medicamento e, quindi, per ridurre il rischio i pazienti devono assicurarsi di poter dormire ininterrottamente e sufficientemente a lungo (7-8 ore).
Abuso e dipendenza
L'assunzione di benzodiazepine può condurre a dipendenza fisica e psichica. Il rischio di dipendenza aumenta con la durata dell'assunzione e con il dosaggio, ma una dipendenza può verificarsi anche durante un trattamento di breve durata all'interno del range di dosaggio terapeutico. Il rischio è maggiore soprattutto in pazienti con dipendenza da alcool o droga o con disturbi della personalità clinicamente rilevanti.
La brusca interruzione di oxazepam deve essere evitata, poiché può essere accompagnata da sintomi di astinenza. L'interruzione della terapia deve avvenire progressivamente riducendo gradualmente la dose. Sintomi di astinenza, come ad esempio l'insonnia di rimbalzo, possono manifestarsi in seguito all'interruzione della dose raccomandata anche dopo una sola settimana di terapia.
I sintomi riportati a seguito di interruzione del trattamento con benzodiazepine includono cefalea, ansia, tensione, depressione, insonnia, irrequietezza, confusione, irritabilità, sudorazione, fenomeni di rimbalzo, disforia, capogiri, perdita della realtà, disturbi della personalità, iperacusia, intorpidimento e formicolio delle estremità, ipersensibilità alla luce, al rumore e al contatto fisico, disturbi della sensibilità e della percezione, movimenti involontari, nausea, vomito, diarrea, perdita di appetito, allucinazioni/delirio, scosse epilettiche o convulsioni, tremore, crampi addominali, mialgia, agitazione, palpitazioni, tachicardia, attacchi di panico, vertigini, iperreflessia, perdita della memoria a breve termine e ipertermia. Le crisi epilettiche e le convulsioni possono essere più comuni in pazienti con preesistenti disturbi di natura convulsiva o che fanno uso concomitante di altri medicamenti che abbassano la soglia convulsiva (ad es. gli antidepressivi).
La comparsa di sintomi di astinenza richiede un attento monitoraggio medico e il supporto del paziente.
Rischio da uso concomitante di oppioidi
L'uso concomitante di Seresta/Seresta forte e oppioidi può causare sedazione, depressione respiratoria, coma e morte. A causa di questi rischi, la prescrizione concomitante di medicamenti sedativi come benzodiazepine o medicamenti affini come Seresta/Seresta forte con oppioidi deve essere riservata ai pazienti per i quali non sono possibili opzioni di trattamento alternative. Se si ritiene comunque necessario prescrivere Seresta/Seresta forte in concomitanza con gli oppioidi, deve essere usata la dose efficace più bassa e la durata del trattamento deve essere la più breve possibile (cfr. anche le raccomandazioni generali sulla dose nella rubrica «Posologia/Impiego»).
I pazienti devono essere monitorati attentamente per segni e sintomi di depressione respiratoria e sedazione. A tale riguardo, si raccomanda vivamente di informare i pazienti e coloro che li assistono (ove applicabile) su questi sintomi (cfr. «Interazioni»).
Particolari gruppi di pazienti
Bambini e adolescenti
Le benzodiazepine non devono essere prescritte a bambini e adolescenti di età inferiore a 18 anni se non dopo attenta valutazione del rapporto rischio-beneficio. La durata del trattamento deve essere ridotta al minimo.
Bambini di età inferiore a 12 anni
Cfr. «Controindicazioni».
Pazienti anziani
Nelle persone anziane, a causa dell'effetto miorilassante, il rischio di cadute e conseguentemente di fratture è maggiore.
Pazienti con disturbi della funzionalità epatica
Come tutti i preparati con effetto depressivo centrale, le benzodiazepine possono indurre encefalopatia epatica. Pertanto, Seresta/Seresta forte deve essere usato con cautela nei pazienti con grave insufficienza epatica e/o encefalopatia (cfr. «Posologia/Impiego»).
Pazienti con funzionalità respiratoria compromessa
Oxazepam, come tutte le benzodiazepine, può portare a depressione respiratoria potenzialmente fatale. Deve quindi essere usato con particolare cautela nei pazienti con funzionalità respiratoria compromessa (ad es. BPCO).
Pazienti con depressione
Una preesistente depressione può emergere o acuirsi durante l'uso di benzodiazepine, compreso oxazepam. Durante il trattamento con benzodiazepine i pazienti depressi possono manifestare tendenze suicide. Pertanto, le benzodiazepine non devono essere usate senza un'adeguata terapia antidepressiva.
Patologie della tiroide
Nei pazienti con ipertiroidismo sono stati osservati un aumento della clearance e una ridotta emivita di oxazepam. Un grave ipertiroidismo può diminuire la glucuronidazione di oxazepam.
Perdita o lutto
In caso di perdita o lutto, l'assestamento psicologico può essere ostacolato dalle benzodiazepine.
Sostanze ausiliarie
I pazienti affetti da rara intolleranza ereditaria al galattosio, da deficit totale di lattasi o da malassorbimento del glucosio-galattosio non devono assumere questo medicamento.
Interazioni
Interazioni farmacodinamiche
Le benzodiazepine, compreso oxazepam, producono effetti depressivi additivi sul SNC, compreso un maggiore rischio di depressione respiratoria, quando somministrate in concomitanza con medicamenti e sostanze aventi azione depressiva sul SNC quali alcool, barbiturici, antipsicotici, ipnotici/sedativi, ansiolitici, antidepressivi, stupefacenti omologati, antistaminici sedativi, anticonvulsivanti e anestetici.
Oppioidi: L'uso concomitante di medicamenti sedativi come le benzodiazepine o medicamenti affini come Seresta/Seresta forte con oppioidi aumenta il rischio di sedazione, depressione respiratoria, coma e morte a causa di un effetto depressivo additivo sul SNC. Il dosaggio e la durata dell'uso concomitante devono essere limitati (cfr. «Avvertenze e misure precauzionali»). Inoltre, l'assunzione concomitante di oppioidi può determinare un possibile potenziamento dell'effetto euforizzante e di conseguenza un aumento della dipendenza psichica. I pazienti anziani devono essere controllati in modo particolare. Le benzodiazepine possono potenziare l'effetto dei miorilassanti.
In combinazione con l'acido gamma-idrossibutirrico (sodio oxibato) le benzodiazepine possono determinare un potenziamento della depressione respiratoria.
Oxazepam non influisce sull'attività del sistema del citocromo P450. Di conseguenza, Seresta/Seresta forte non ha alcuna interazione con i medicamenti metabolizzati da questo enzima.
La somministrazione addizionale di teofillina/aminofillina può ridurre gli effetti sedativi delle benzodiazepine, compreso oxazepam.
Gravidanza, allattamento
Gravidanza
Vi sono evidenze chiare di rischi da benzodiazepine per il feto umano. Oxazepam non deve essere somministrato durante la gravidanza.
Campioni di sangue ottenuti da cordone ombelicale umano indicano che le benzodiazepine e i loro metaboliti glucuronidi passano attraverso la placenta.
L'utilizzo di benzodiazepine durante l'ultimo periodo di gravidanza o durante il travaglio può provocare sintomi di astinenza neonatale. Sintomi quali ipotensione, ipotermia, depressione respiratoria, apnea, ipoattività, problemi di allattamento o alimentazione e ridotta risposta metabolica allo stress da freddo sono stati riportati in lattanti le cui madri hanno fatto uso di benzodiazepine durante la fase tardiva della gravidanza o durante il travaglio.
Le donne in età fertile, sia se intendono iniziare una gravidanza, sia se sospettano di essere incinta, vanno invitate a mettersi in contatto con il proprio medico per discutere l'eventuale interruzione della terapia.
Allattamento
Poiché le benzodiazepine e i loro metaboliti sono escreti nel latte materno, oxazepam non deve essere assunto durante l'allattamento. Sonnolenza e ridotta suzione sono state osservate in lattanti le cui madri assumevano benzodiazepine durante l'allattamento. I bambini piccoli di tali madri devono essere osservati per gli effetti farmacologici delle benzodiazepine (come sedazione e irritabilità).
Effetti sulla capacità di condurre veicoli e sull'impiego di macchine
Seresta/Seresta forte può modificare la capacità di reazione a tal punto da compromettere la capacità di prendere attivamente parte alla circolazione stradale e utilizzare macchine. Questo effetto è maggiore in associazione al consumo di alcool.
Come avviene per tutti i medicamenti che agiscono sul SNC, i pazienti ai quali è stato prescritto Seresta/Seresta forte devono essere avvertiti di non guidare veicoli e di non utilizzare macchine pericolose fino a che non sia certo che essi non presentino sonnolenza o capogiri per effetto del medicamento.
Effetti indesiderati
Gli effetti indesiderati sono classificati secondo la classificazione sistemica organica MedDRA e la frequenza secondo la seguente convenzione: «molto comune» (≥1/10), «comune» (≥1/100, <1/10), «non comune» (≥1/1000, <1/100), «raro» (≥1/10'000, <1/1000), «molto raro» (<1/10'000), «non nota» (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).
Patologie del sistema emolinfopoietico
Non nota: trombocitopenia, agranulocitosi, pancitopenia.
Disturbi del sistema immunitario
Non nota: reazioni da ipersensibilità, reazioni anafilattiche/anafilattoidi, reazione cutanea allergica.
Disturbi del metabolismo e della nutrizione
Non nota: SIADH, iponatremia.
Disturbi psichiatrici
Comune: depressione, depressione manifesta.
Non comune: alterazione della libido, disfunzione erettile, disturbo dell'orgasmo.
Non nota: ideazione suicidaria/tentativo di suicidio, disinibizione, euforia, disturbo dell'eccitazione sessuale, disturbi del sonno, insonnia, irrequietezza, agitazione, eccitabilità, ansia, ostilità, collera, aggressività, idee deliranti, manie, incubi, allucinazioni, psicosi, comportamento inappropriato e altre forme comportamentali indesiderate, dipendenza dai medicamenti.
Durante un trattamento con benzodiazepine può essere smascherato uno stato depressivo preesistente.
Patologie del sistema nervoso
Gli effetti delle benzodiazepine sul sistema nervoso centrale sono dose-dipendenti; alti dosaggi danno luogo ad una depressione del SNC più pronunciata.
Molto comune: sedazione, sonnolenza.
Comune: atassia, confusione, capogiri.
Non nota: sintomi extrapiramidali, tremore, vertigini, disartria/eloquio inarticolato, cefalea, convulsioni, amnesia, coma.
In associazione alle benzodiazepine sono stati segnalati casi di amnesia anterograda transitoria o disturbi della memoria, che si manifestano soprattutto a dosaggi elevati.
Patologie dell'occhio
Non nota: disturbi della vista (compresi diplopia e offuscamento della vista).
Patologie vascolari
Non nota: ipotensione, calo della pressione arteriosa.
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche
Non nota: depressione respiratoria, apnea, peggioramento dell'apnea del sonno, peggioramento della patologia polmonare ostruttiva. L'entità della depressione respiratoria per l'uso di benzodiazepine è dipendente dal dosaggio; una depressione respiratoria più pronunciata si verifica con dosi più alte.
Patologie gastrointestinali
Non comune: nausea.
Non nota: costipazione.
Patologie epatobiliari
Non nota: aumento della bilirubina, ittero, aumento delle transaminasi e aumento della fosfatasi alcalina.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Non nota: perdita di capelli.
Patologie del sistema muscolo-scheletrico e del tessuto connettivo
Comune: debolezza muscolare.
Non nota: Nelle persone anziane, a causa dell'effetto miorilassante, aumenta il rischio di cadute e conseguentemente di fratture.
Patologie generali e condizioni relative alla sede di somministrazione
Molto comune: spossatezza.
Comune: astenia.
Non nota: ipotermia, reazione paradossa al farmaco (ansia).
La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-beneficio del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi effetto indesiderato sospetto, nuovo o serio, attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.
Posologia eccessiva
Nel trattamento di un sovradosaggio di un qualsiasi preparato, deve essere considerata la possibilità che siano stati assunti anche altri medicamenti (cfr. «Interazioni»).
Come per le altre benzodiazepine, una dose eccessiva non presenta un rischio per la vita. Se tuttavia oxazepam viene assunto con medicamenti ad azione depressiva centrale (incluso l'alcool), gli effetti di sovradosaggio sono più gravi e, in assenza di misure di supporto, possono rivelarsi fatali.
Segni e sintomi
Il sovradosaggio di benzodiazepine si manifesta solitamente con depressione del sistema nervoso centrale, i cui sintomi possono variare, in base alla gravità, dallo stordimento a stati comatosi.
Nei casi lievi, i sintomi includono stordimento, stati confusionali, reazioni paradosse e letargia. Nei casi più gravi possono manifestarsi atassia, diminuzione del tono muscolare, ipotonia, ipotensione, depressione cardiocircolatoria e respiratoria; raramente si arriva al coma e molto raramente alla morte.
Trattamento
Nei casi lievi i pazienti vanno lasciati dormire tenendo sotto controllo la funzione respiratoria e circolatoria. L'induzione del vomito non è raccomandata. L'uso di carbone attivo può limitare l'assorbimento.
Una lavanda gastrica non è raccomandata di routine, ma può essere effettuata in casi gravi.
A causa del forte legame con le proteine e dell'alto volume di distribuzione di oxazepam, la diuresi forzata e l'emodialisi sembrano essere di scarsa utilità.
Nei casi gravi possono essere necessarie ulteriori misure (stabilizzazione della funzione circolatoria, monitoraggio intensivo).
Il flumazenil (Anexate) è indicato per contrastare l'effetto depressivo centrale in caso di intossicazioni con grave compromissione della funzione respiratoria e cardiovascolare. Il monitoraggio della funzione respiratoria e cardiovascolare deve continuare.
Il flumazenil quale antagonista delle benzodiazepine non è indicato nei pazienti con epilessia che sono stati trattati con benzodiazepine. Il contrasto dell'effetto delle benzodiazepine in tali pazienti può provocare crisi epilettiche.
In caso di insorgenza di eccitazione, non devono essere utilizzati barbiturici.
Proprietà/Effetti
Codice ATC
N05BA04
Meccanismo d'azione/Farmacodinamica
Seresta/Seresta forte contiene il principio attivo oxazepam, un tranquillante della famiglia delle benzodiazepine a durata d'azione breve.
Oxazepam ha proprietà ansiolitiche, miorilassanti, anticonvulsive; è anche un sedativo ed induce il sonno.
Oxazepam si lega a specifici recettori delle benzodiazepine localizzati sui neuroni GABAergici e potenzia le azioni inibitorie di tali neuroni nel sistema nervoso.
Dopo il trattamento prolungato con benzodiazepine è stato osservato lo sviluppo di assuefazione. L'utilizzo delle benzodiazepine per un periodo prolungato provoca cambiamenti compensativi nel sistema nervoso centrale.
La risposta dei recettori GABAA all'azione continua delle benzodiazepine può diminuire a causa di un adattamento degli stessi recettori GABAA, di meccanismi intracellulari o di cambiamenti nel sistema dei neurotrasmettitori. È probabile che coesistano diversi meccanismi adattativi.
Un aumento dell'intensità e dell'incidenza di tossicità a carico del SNC è stato osservato con l'avanzare dell'età, specialmente a posologie elevate; pertanto la dose iniziale di oxazepam nei pazienti anziani deve essere ridotta. L'aumento della tossicità sul SNC negli anziani sembra essere il risultato di una combinazione di fattori farmacocinetici e farmacodinamici.
Efficacia clinica
Nessun dato a disposizione.
Farmacocinetica
Assorbimento
Oxazepam somministrato per via orale viene pressoché completamente assorbito. Le concentrazioni massime nel plasma vengono raggiunte, in media, dopo 2 ore e mezzo.
Dopo una dose singola di 15 mg i livelli massimi nel plasma oscillano in media tra 0,25 e 0,35 µg/ml. La biodisponibilità relativa dopo una dose di 50 mg di oxazepam è dell'85%. Livelli costanti nel plasma sono raggiunti dopo 2 giorni di trattamento.
Distribuzione
Oxazepam si lega per il 95-98% alle proteine plasmatiche.
Oxazepam passa attraverso la barriera placentare ed è stato trovato anche nel latte materno.
Metabolismo
Oxazepam viene metabolizzato principalmente nel fegato, dove la maggior parte del principio attivo viene direttamente coniugata sotto forma di glucuronide e successivamente escreta con le urine. Il composto glucuronide di oxazepam non ha alcun effetto rilevabile sul SNC.
Oxazepam non viene idrossilato in maniera significativa e non è soggetto a N-dealchilazione da parte degli enzimi del sistema del citocromo P450.
Eliminazione
Oxazepam viene rapidamente eliminato. L'emivita di eliminazione è in media di circa 8 ore. Il composto glucuronide rappresenta almeno il 95% dei prodotti di escrezione urinaria. Meno del 2% viene eliminato sotto forma di farmaco immodificato.
Cinetica di gruppi di pazienti speciali
Cinetica in base all'età: Studi in pazienti anziani e in pazienti più giovani hanno evidenziato che la farmacocinetica di oxazepam è pressoché indipendente dall'età.
Eliminazione in presenza di disturbi della funzionalità renale: In presenza di insufficienza renale, la clearance metabolica di oxazepam e i livelli plasmatici di oxazepam non legato alle proteine rientrano nella norma. L'emivita di eliminazione di oxazepam glucuronide è tuttavia prolungata, con accumulo di questo metabolita inattivo.
Eliminazione in presenza di disturbi della funzionalità epatica: Di norma le patologie epatiche influenzano i parametri farmacocinetici di oxazepam in misura relativamente ridotta. Studi clinici su pazienti affetti da epatite o cirrosi hanno evidenziato solo minime modificazioni di scarsa rilevanza clinica.
Dati preclinici
In studi su ratti e topi, a dosi di 30-100 volte superiori le dosi terapeutiche, sono stati osservati adenomi del fegato, della tiroide, del testicolo e della prostata. Alcuni tumori epatici emersi nel corso di questi studi nel topo sono stati classificati come carcinomi.
Non vi sono indicazioni che l'utilizzo clinico di oxazepam sia legato alla comparsa di tumori.
Gli studi di mutagenesi hanno prodotto risultati contraddittori.
Altre indicazioni
Stabilità
Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sulla confezione.
Istruzioni di conservazione
Conservare a temperatura ambiente (15-25 °C) al riparo dall'umidità.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Numero dell'omologazione
32497 (Swissmedic).
Confezioni
Compresse da 15 mg (con scanalatura decorativa): 20 e 50. [B]
Compresse da 50 mg (con scanalatura decorativa): 20 e 100. [B]
Titolare dell’omologazione
Viatris Pharma GmbH, 6312 Steinhausen.
Stato dell'informazione
Giugno 2026.
[Version 103 I]