Tetralysal®

Composizione

Principi attivi

Limeciclina (corrispondente alla tetraciclina)

Sostanze ausiliarie

Contenuto della capsula

Stearato di magnesio, biossido di silicio idrato

Guscio della capsula

Biossido di titanio (E171), eritrosina (E127), gelatina, indigotina (E132), giallo di chinolina (E104)

Forma farmaceutica e quantità di principio attivo per unità

Capsule rigide: 408 mg di limeciclina corrispondenti a 300 mg di tetraciclina.

Indicazioni/possibilità d’impiego

Acne vulgaris.

Posologia/impiego

Posologia abituale

1 capsula di Tetralysal una volta al giorno.

Durata del trattamento

Fino a 12 settimane.

Bambini e adolescenti

Tetralysal è controindicato nei bambini al di sotto degli 8 anni di età (consultare la sezione Controindicazioni).

Modo di somministrazione

Si raccomanda di bere una quantità sufficiente di liquidi (1 bicchiere) dopo l'assunzione di Tetralysal Capsule rigide per ridurre il rischio di irritazione o ulcerazione esofagea (consultare la sezione Avvertenze e precauzioni).

L'assorbimento della tetraciclina non è significativamente influenzato dall'ingestione concomitante di cibo o latte.

Controindicazioni

·Ipersensibilità al principio attivo o a uno degli eccipienti secondo la composizione.

·Tetralysal non deve essere usato in caso di ipersensibilità nota alle tetracicline o di grave insufficienza renale.

·Nei bambini sotto gli 8 anni provoca il rischio di deposizione durante lo sviluppo dei denti e conseguente scolorimento permanente dei denti e difetti dello smalto (ipoplasia dello smalto).

·Durante il trattamento con retinoidi orali (consultare anche la sezione Interazioni).

·Gravidanza e allattamento.

Avvertenze e misure precauzionali

Le forme solide di medicamenti contenenti tetraciclina possono causare irritazione e ulcerazione esofagea. Per evitare irritazione e ulcerazione esofagea, Tetralysal deve essere assunto con una quantità adeguata di liquidi (acqua) (consultare anche la sezione Dosaggio/Applicazione).

Deve essere esercitata cautela quando Tetralysal viene somministrato a pazienti con insufficienza epatica o renale.

Il sovradosaggio può provocare epatotossicità.

La fotosensibilizzazione è stata osservata in alcuni pazienti in terapia con tetracicline. Questi pazienti sviluppano eritemi solari pronunciati dopo l'esposizione al sole o ai raggi UV. I pazienti che possono essere esposti alla luce diretta del sole o ai raggi UV devono essere informati di questa reazione alla tetraciclina. Il trattamento deve essere interrotto ai primi segni di arrossamento della pelle.

L'uso di preparati di tetraciclina scaduti può causare acidosi tubulare renale (pseudo-sindrome di Fanconi), condizione completamente reversibile dopo la sospensione.

L'effetto antianabolico delle tetracicline può causare un aumento dell'azoto ureico nel siero.

Il trattamento con Tetralysal deve essere interrotto se si sviluppano segni di aumento della pressione endocranica.

L'uso di antibiotici può occasionalmente portare alla crescita eccessiva di germi non sensibili nel tratto gastrointestinale (micosi, colite pseudomembranosa). È quindi importante il monitoraggio costante del paziente. In presenza di germi resistenti, l'antibiotico deve essere interrotto e deve essere iniziata una terapia appropriata.

La formazione di endotossina, possibile dopo la dissoluzione dei batteri, può causare una reazione di Herxheimer.

Tetralysal può provocare esacerbazione del lupus eritematoso sistemico.

Si deve esercitare cautela nel trattamento di pazienti con miastenia gravis poiché sono a rischio di esacerbazione della malattia.

Interazioni

Interazioni farmacocinetiche

I medicamenti che aumentano il pH gastrico possono diminuire l'assorbimento delle tetracicline.

L'assorbimento delle tetracicline è influenzato da antiacidi contenenti alluminio, calcio, magnesio e i loro idrossidi, ossidi e sali o carbone attivo, così come da colestiramine, preparati contenenti ferro, sucralfati e sali di bismuto. Se Tetralysal deve essere assunto in concomitanza con una preparazione appropriata, si deve rispettare un intervallo di circa 3 ore tra l'assunzione delle preparazioni.

Induttori enzimatici

Gli induttori enzimatici, come barbiturici, carbamazepine e fenitoina, possono accelerare la decomposizione delle tetracicline a causa dell'induzione enzimatica nel fegato, riducendo così la loro emivita.

Effetto di Tetralysal su altri medicamenti

Retinoidi orali

La somministrazione concomitante di tetraciclina e retinoidi orali, o anche di vitamina A (oltre 10.000 UI/giorno), comporta un rischio di ipertensione endocranica.

Penicillina

I medicamenti batteriostatici, compresa la limeciclina, e l'azione batteriocida della penicillina e degli antibiotici beta-lattamici possono interferire tra loro. Pertanto, non è consigliabile utilizzare medicamenti della classe delle tetracicline in combinazione con la penicillina.

Metossiflurano

È stato osservato un danno renale fatale con l'uso concomitante di tetracicline e metossiflurano.

Anticoagulanti

Dato che l'attività della protrombina nel plasma può essere diminuita con le tetracicline, si deve considerare una riduzione della dose di anticoagulanti nei pazienti anticoagulati. L'effetto degli anticoagulanti orali di tipo cumarinico può essere potenziato dalle tetracicline. Questo aumenta il rischio di emorragie.

Contraccettivi

Sebbene non ci siano casi noti per Tetralysal, va notato che sono stati riportati casi isolati in cui è stata osservata una gravidanza o un'emorragia disfunzionale con l'uso concomitante di contraccettivi orali e tetracicline o ossitetraciclina.

Litio

Esiste un'interazione nota tra il litio e la classe delle tetracicline, il cui meccanismo non è chiaro. In particolare, una combinazione di limeciclina con litio può causare un aumento dei livelli sierici di litio e sintomi di tossicità da litio.

Effetto di altri medicamenti su Tetralysal

Didanosina (ddI): l'assorbimento delle tetracicline diminuisce a causa di un aumento del pH gastrico, che è causato dall'aggiunta di antiacidi nelle compresse di ddI.

Gravidanza, allattamento

Gravidanza

Il medicamento è controindicato nelle donne in gravidanza (consultare la sezione Controindicazioni). Le donne in età fertile, se il trattamento è necessario, devono usare un metodo contraccettivo affidabile durante il trattamento e fino a 1 settimana dopo. (consultare il paragrafo "Interazioni" nella sezione "Contraccettivi").

L'uso di Tetralysal nelle donne in stato interessante non è stato studiato.

Tuttavia, ci sono chiare indicazioni di rischi per il feto umano. Negli studi sugli animali è stata riscontrata una tossicità riproduttiva (per maggiori dettagli consultare il capitolo "Dati preclinici").

Allattamento

Le tetracicline passano nel latte materno. La tetraciclina raggiunge il 30-40% delle concentrazioni plasmatiche materne nel latte materno ed è quindi considerata controindicata nelle madri che allattano.

Fertilità

Non ci sono studi sull'influenza della limeciclina o della tetraciclina sulla fertilità. Decenni di esperienza clinica con Tetralysal non hanno mostrato alcun effetto sulla fertilità.

Effetti sulla capacità di condurre veicoli e sull’impiego di macchine

Non si può escludere un effetto sulla capacità di guidare e/o utilizzare macchinari a causa di possibili effetti collaterali (vertigini, disturbi della vista).

Effetti indesiderati

Nello studio in doppio cieco controllato con placebo con Tetralysal, l'incidenza complessiva degli eventi avversi verificatisi durante il trattamento con Tetralysal è stata del 15,3% e del 20,8% nel gruppo trattato con placebo.

Negli studi clinici controllati in doppio cieco di Tetralysal contro minociclina 50 mg, l'incidenza complessiva del numero di eventi avversi è stata del 27,3% per Tetralysal e del 29,4% per minociclina 50 mg.

Per le frequenze vengono impiegate le seguenti convenzioni: molto comune (>1/10), comune (>1/100 e <1/10), non comune (>1/1.000 e <1/100), raro (>1/1.000 e <1/10.000), molto raro (<1/10.000), non nota (non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

I seguenti effetti avversi sono stati osservati in pazienti negli studi clinici controllati di Tetralysal, o nella sorveglianza post-marketing (**), mentre alcuni degli effetti avversi elencati di seguito sono effetti di classe osservati in pazienti in terapia con tetraciclina (***):

Infezioni e malattie parassitarie

Frequenza non nota: candidiasi***, crescita eccessiva di Candida, che può portare ad alterazioni di carattere infiammatorio nella regione anogenitale***.

Malattie del sangue e del sistema linfatico

Frequenza non nota: neutropenia**, trombocitopenia**, anemia emolitica***, eosinofilia***.

Malattie del sistema immunitario

Non comuni: Ipersensibilità (eruzioni cutanee).

Frequenza non nota: orticaria**, edema angioneurotico**, reazione anafilattica**, porpora anafilattoide***, malattia autoimmune***, lupus eritematoso sistemico (esacerbazione)***, reazione di Herxheimer***.

Malattie psichiatriche

Frequenza non nota: depressione**, incubi**.

Patologie del sistema nervoso

comuni: cefalea*.

Non comuni: convulsioni, astenia e ansia.

Frequenza non nota: vertigini**, ipertensione intracranica**.

Patologie dell'occhio

Frequenza non nota: disturbi visivi*,**

*In caso di disturbi visivi o di cefalea, si deve sospettare un'ipertensione intracranica e la somministrazione di Tetralysal deve essere interrotta immediatamente. Durante il trattamento con tetracicline è stata segnalata l'ipertensione intracranica, con sintomi tra cui cefalea, vomito, disturbi visivi, ad esempio visione offuscata, scotoma, diplopia o perdita permanente della vista.

Malattie cardiache

Frequenza non nota: pericardite***.

Patologie gastrointestinali

Comuni: nausea e dolore addominale.

Non comuni: vomito, diarrea, dispepsia, faringite.

Frequenza non nota: glossite**, enterocolite**, epigastralgia** (dolore gastrointestinale al tratto addominale superiore**), stomatite***, disfagia***, esofagite***, ulcera esofagea***, enterocolite pseudomembranosa***, pancreatite***

Malattie del fegato e della cistifellea

Frequenza non nota: ittero**, epatite**, transaminasi elevate**, fosfatasi alcalina elevata nel sangue**, bilirubina elevata nel sangue**.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Non comuni: dermatite.

Frequenza non nota: eruzioni eritematose**, reazioni di fotosensibilità**, prurito**, sindrome di Stevens-Johnson**, eruzione maculopapulare***, Esenza farmacologica fissa***.

Malattie dell'apparato muscolo-scheletrico, del tessuto connettivo e delle ossa

Non comuni: mialgie.

Frequenza non nota: scolorimento dei denti***, ipoplasia dei denti***.

Malattie dei reni e del tratto urinario

Frequenza non nota: azotemia extrarenale*** associata all'effetto antianabolico, che può essere potenziato dall'uso concomitante di diuretici.

L'uso di preparati di tetraciclina scaduti può causare acidosi tubulare renale*** (pseudo-sindrome di Fanconi***), condizione completamente reversibile dopo la sospensione del trattamento.

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione

Frequenza non nota: piressia**.

*In caso di disturbi visivi o di cefalea, si deve sospettare un'ipertensione intracranica e la somministrazione di Tetralysal deve essere interrotta immediatamente. Durante il trattamento con tetracicline è stata segnalata l'ipertensione intracranica, con sintomi tra cui cefalea, vomito, disturbi visivi, ad esempio visione offuscata, scotoma, diplopia o perdita permanente della vista.

**Sorveglianza post-marketing

***Effetti indesiderati osservati in pazienti sottoposti a terapia con tetraciclina. Finora non sono stati osservati casi simili con Tetralysal, ma è necessario tenerne conto anche durante il trattamento con Tetralysal.

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-benefico del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi nuovo o grave effetto collaterale sospetto attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Posologia eccessiva

Non esiste un trattamento specifico per il sovradosaggio acuto. Se necessario, deve essere preso in considerazione lo svuotamento gastrico immediato. Ulteriori misure dipendono dai sintomi che si presentano. Occorre assumere abbondanti liquidi.

Proprietà/effetti

Codice ATC

J01AA04

Meccanismo d’azione

Tetralysal è un medicamento per il trattamento sistemico antibiotico a lungo termine dell'acne vulgaris. La tetraciclina penetra molto bene negli strati ricchi di lipidi del derma e qui agisce per inibire il Propionibacterium acnes.

L'effetto di Tetralysal nell'acne vulgaris si basa quindi su un'inibizione antibiotica dei propionibatteri nei follicoli piliferi e nelle ghiandole sebacee, che svolgono un ruolo essenziale nello sviluppo delle efflorescenze infiammatorie dell'acne.

Inibendo la lipolisi, Tetralysal impedisce la formazione di acidi grassi liberi che sono coinvolti nella formazione di comedoni. Gli acidi grassi liberi hanno un effetto infiammatorio e irritante per i tessuti della pelle.

Dati di sensibilità dei batteri che causano l'acne

Farmacodinamica

La limeciclina è un derivato semisintetico della tetraciclina che è una combinazione idrosolubile di tetraciclina, aminoacido lisina e formaldeide. Dopo la somministrazione orale, la limeciclina viene quindi rapidamente idrolizzata nel tratto gastrointestinale in tetraciclina, lisina e formaldeide prima dell'assorbimento. Di conseguenza, solo la tetraciclina può essere rilevata come agente attivo nei fluidi e nei tessuti biologici. La limeciclina è un profarmaco facilmente solubile in acqua della tetraciclina.

Efficacia clinica

Nessuna indicazione

Farmacocinetica

Assorbimento

La limeciclina è un profarmaco facilmente solubile in acqua della tetraciclina. Dopo la somministrazione orale, la limeciclina viene rapidamente idrolizzata nel tratto gastrointestinale in tetraciclina, lisina e formaldeide prima dell'assorbimento. Successivamente viene assorbita la tetraciclina, che poi può essere rilevata nei fluidi biologici e nei tessuti come agente attivo. I livelli sierici di picco vengono raggiunti entro 2-3 ore. Dopo la somministrazione orale di 300 mg, si raggiungono concentrazioni sieriche di 2,2 µg/ml (dose singola) o 2,8 µg/ml (stato stazionario).

L'assorbimento della tetraciclina non è significativamente influenzato dalla concomitante assunzione di cibo e dai latticini. Le tetracicline formano chelati poco solubili con ioni come alluminio, calcio, ferro e magnesio, portando a una riduzione dell'assorbimento.

Distribuzione

Il 55-64% di una dose somministrata si lega alle proteine del siero.

La distribuzione nell'organismo è ampia, sia nei tessuti che nei fluidi corporei. Il volume apparente di distribuzione varia tra 1,3 e 1,6 l/kg.

Le tetracicline attraversano la placenta e passano nel latte materno.

Metabolismo

La tetraciclina viene escreta principalmente nell'urina e solo in misura minore nella bile.

Eliminazione

Con una funzione renale normale, circa il 65% della dose somministrata viene eliminata entro 48 ore. L'emivita del siero è di circa 9-12 ore.

Cinetica di gruppi di pazienti speciali

Disfunzioni renali

Nell'insufficienza renale, l'emivita del siero è in qualche modo prolungata (11-30 ore).

Dati preclinici

Carcinogenicità

Limeciclina e tetraciclina sono state testate sia in vitro che in vivo fino a dosi tossiche per 2 anni. In questo studio non è stato riscontrato alcun potenziale cancerogeno.

Tossicità riproduttiva

Negli studi sugli animali è stata osservata l'embriotossicità delle tetracicline. Gli studi sugli animali hanno dimostrato che le tetracicline si diffondono attraverso la barriera placentare e sono rilevabili nel tessuto fetale. Possono causare danni al feto in via di sviluppo. In alcuni casi c'è una correlazione con un ritardo nello sviluppo scheletrico. Segni di embriotossicità sono stati osservati anche in animali trattati durante la prima gestazione.

La tetraciclina può causare disturbi della crescita ossea e scolorimento dei denti con o senza difetti dello smalto (ipoplasia dello smalto) nel feto e nei bambini fino a 7 anni di età.

Altre indicazioni

Influenza su metodi diagnostici

Le reazioni allo zucchero nelle urine con il metodo del solfato di rame (Benedict, Clinitest®) possono dare risultati falsamente positivi durante il trattamento con tetraciclina. Le tetracicline possono anche causare risultati falsi negativi nei test dello zucchero nelle urine con reagenti di glucosio ossidasi (ad esempio Clinistix^®, Tes-Tape^®).

Le tetracicline generalmente interferiscono con le determinazioni fluorometriche delle catecolamine urinarie (falso innalzamento dei valori).

Stabilità

Il farmaco può essere usato esclusivamente entro la data di scadenza (indicata dalla dicitura "EXP" sul contenitore).

Indicazioni particolari concernenti l’immagazzinamento

Conservare a temperatura ambiente (15-25 °C).

Conservare lontano dalla portata dei bambini.

Numero dell’omologazione

56853 (Swissmedic)

Confezioni

Capsule rigide da 408 mg di limeciclina corrispondenti a 300 mg di tetraciclina: 28 [A]

Titolare dell’omologazione

Galderma SA, CH-6300 Zugo.

Stato dell’informazione

Gennaio 2026