Progestogel^®

Vifor (International) AG

Composizione

Principi attivi

Progesterone.

Sostanze ausiliarie

Etanolo 96% 477 mg/1 g (corrispondente a circa 1,2 g per righello di gel da 2,5 g), acqua depurata, macrogolglicerolo idrossistearato 40 mg/1 g (corrispondente a 0,1 g per righello di gel da 2,5 g), ottildodecanolo, carbomero 980, trolamina.

Forma farmaceutica e quantità di principio attivo per unità

Gel transdermico.

1 g di gel transdermico contiene 10 mg di progesterone. 1 righello applicatore = 2,5 g di gel, corrispondente a 25 mg di progesterone.

Indicazioni/Possibilità d'impiego

Per il trattamento dei dolori nell'area del seno femminile (dolori premestruali) conseguenti a un deficit locale di progesterone senza altra patologia mammaria associata (mastodinia essenziale premestruale).

Posologia/Impiego

Posologia

La dose raccomandata è di 50 mg/giorno (corrispondenti a 5 mg di gel).

Dal 10^o al 25^o giorno del ciclo, applicare 2,5 g di gel al giorno su ciascun seno.

Se l'applicazione di Progestogel dovesse essere necessaria per un lungo periodo o continuativamente, si raccomanda di effettuare un esame medico dopo 3 mesi di utilizzo.

Modo di somministrazione

Applicazione transdermica.

È preferibile procedere all'applicazione al mattino dopo l'igiene personale. Lavare accuratamente mani e seni prima dell'applicazione. Applicare 1 righello di Progestogel su ogni seno e distribuire possibilmente sull'intera superficie, massaggiando senza esercitare pressione fino al completo assorbimento del gel. Il gel va applicato solo su cute sana e non su cute lesa, infiammata o in altro modo danneggiata (cfr. «Avvertenze e misure precauzionali»). Dopo l'applicazione, evitare il contatto cutaneo con altre persone per un'ora. Le pazienti devono essere informate che i bambini non devono entrare in contatto con la parte del corpo su cui è stato applicato Progestogel. L'uso durante l'allattamento richiede prudenza (cfr. «Avvertenze e misure precauzionali», «Gravidanza, allattamento»). Le pazienti vanno invitate a lavarsi accuratamente le mani con acqua e sapone dopo l'applicazione del gel.

Istruzioni posologiche speciali

Popolazione pediatrica

La sicurezza e l'efficacia di Progestogel in bambini e adolescenti non sono state esaminate. Il preparato non è indicato per le ragazze prima del menarca.

Pazienti anziane

Progestogel non è indicato dopo la menopausa.

Pazienti con disturbi della funzionalità epatica o renale

Progestogel non è stato specificamente esaminato in pazienti con disturbi della funzionalità epatica o renale. Pertanto non si possono fornire istruzioni posologiche.

Controindicazioni

Ipersensibilità al principio attivo o a uno qualsiasi degli altri componenti (cfr. «Composizione»).

Tumore ormono-dipendente in atto o pregresso (p. es. carcinoma mammario positivo al recettore del progesterone) o relativo sospetto.

Avvertenze e misure precauzionali

Prima di iniziare la terapia con Progestogel, è necessario effettuare un esame ginecologico approfondito per escludere la presenza di tumori ormono-dipendenti, come p. es. il cancro della mammella.

Questo medicamento è destinato esclusivamente all'uso transdermico e non deve essere ingerito.

Se usato correttamente, l'esposizione sistemica al progesterone è generalmente bassa. Tuttavia, bisogna tenere conto di una variabilità considerevole nell'assorbimento. In particolare, in caso di barriera cutanea compromessa (p. es. in presenza di alterazioni cutanee infiammatorie) si deve prevedere un maggiore assorbimento di quantità rilevanti di progesterone, con conseguente aumento delle concentrazioni sieriche. Un tale aumento delle concentrazioni sieriche può essere associato alla comparsa di effetti indesiderati sistemici, tipici dei progestinici (p. es. metrorragie).

A causa del rischio di un assorbimento eccessivo di progesterone, il preparato non deve quindi essere applicato su aree cutanee che presentano segni di barriera cutanea compromessa (cfr. anche «Posologia/impiego»).

In caso di comparsa di uno dei seguenti sintomi o nelle seguenti situazioni, il trattamento con Progestogel deve essere sospeso come misura precauzionale:

·evento tromboembolico acuto;

·evento cerebrovascolare;

·aumento clinicamente rilevante della pressione arteriosa;

·ritenzione di liquidi (in particolare in caso di malattia potenzialmente ingravescente, p. es. asma, epilessia, emicrania, insufficienza cardiaca o renale);

·epatomegalia, ittero colestatico, valori patologici della funzione epatica, prurito generalizzato;

·prima comparsa di cefalea di tipo emicranico o insolitamente forte;

·prima comparsa o recidiva di depressione grave;

·gravidanza.

Malgrado l'assorbimento in genere basso di progesterone, si raccomanda di non somministrare Progestogel nei casi seguenti:

·6 settimane prima di un intervento chirurgico programmato;

·in caso di immobilizzazione prolungata (p. es. dopo un incidente);

·in caso di tumori ormono-dipendenti.

Possibile trasmissione di progesterone ai bambini

Dopo l'applicazione di Progestogel, il progesterone potrebbe essere trasmesso accidentalmente ad altre persone tramite contatto cutaneo. Contatti ripetuti potrebbero provocare un aumento della concentrazione di progesterone nel siero. Le pazienti devono quindi essere informate che i bambini non devono entrare in contatto con la zona del corpo su cui è stato applicato Progestogel. In caso di contatto cutaneo, la zona interessata della cute del bambino deve essere immediatamente lavata con acqua e sapone.

Questo medicamento non è destinato all'uso negli uomini.

Sostanze ausiliarie di particolare interesse

Progestogel contiene etanolo ed è infiammabile. Quando si applica il prodotto bisogna mantenersi a distanza da fonti di calore/fiamme libere, finché il gel non si è asciugato sulla pelle.

Questo medicamento contiene 477 mg di etanolo/1 g di gel (1,2 g di alcol (etanolo) per dose da 2,5 g). Può causare sensazione di bruciore sulla pelle danneggiata.

Nei neonati (prematuri e a termine), alte concentrazioni di etanolo possono causare gravi reazioni locali e tossicità sistemica a causa del significativo assorbimento attraverso la pelle immatura (specialmente sotto l'occlusione). A titolo precauzionale, Progestogel non deve essere utilizzato in presenza di neonati, per evitare il contatto cutaneo accidentale. Durante il primo mese di vita del bambino, Progestogel non deve quindi essere usato dalle donne che allattano.

Il medicamento contiene macrogolglicerolo idrossistearato. Questo può causare irritazioni cutanee.

Interazioni

Con Progestogel non sono stati condotti studi di interazione. Con l'uso transdermico di progesterone, non sono finora note interazioni.

Gravidanza, allattamento

Gravidanza

Progestogel non è indicato in gravidanza. Non è stato dimostrato alcun effetto teratogeno nella donna, ma è noto che i progestinici possono avere effetti deleteri sul feto.

Allattamento

Non è noto se il progesterone passi nel latte materno, tuttavia il passaggio è stato dimostrato per altri progestinici. L'uso durante l'allattamento richiede prudenza. Se l'uso di Progestogel è indicato, il gel non deve essere applicato prima dell'allattamento, per evitare la trasmissione accidentale al lattante. Dopo l'allattamento, il gel non deve essere applicato finché il lattante è ancora al seno.

Durante il periodo neonatale occorre inoltre tenere conto del contenuto di etanolo del preparato (cfr. «Avvertenze e misure precauzionali», sezione «Sostanze ausiliarie di particolare interesse»).

Effetti sulla capacità di condurre veicoli e sull'impiego di macchine

Non sono stati effettuati studi in merito. Tuttavia Progestogel ha presumibilmente solo effetti trascurabili sulla capacità di guidare veicoli e sulla capacità di utilizzare macchine.

Effetti indesiderati

Di seguito sono elencati, secondo la classificazione MedDRA per sistemi e organi, gli effetti indesiderati riportati con l'uso di Progestogel negli studi clinici e durante fase post-marketing. A causa del tipo di dati disponibili, non è possibile fornire informazioni precise sulla frequenza.

Disturbi del sistema immunitario

Reazioni di ipersensibilità

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Irritazione cutanea (soprattutto a causa delle sostanze ausiliarie contenute, cfr. «Composizione» e «Avvertenze e misure precauzionali»).

Con l'uso continuativo di Progestogel per più di tre mesi, sono inoltre possibili metrorragie.

Inoltre non si può escludere che in rari casi, p. es. in presenza di barriera cutanea compromessa, si manifestino effetti sistemici indesiderati dei progestinici (p. es. alterazioni del metabolismo lipidico, cefalea, capogiro, alterazioni dell'umore / umore depresso, nausea, vomito, cloasma, disturbi del ciclo mestruale, galattorrea).

Notifica di effetti collaterali sospetti

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-beneficio del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi nuovo o grave effetto collaterale sospetto attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System).

Posologia eccessiva

Non sono stati riportati casi di un sovradosaggio. Data la via di somministrazione di Progestogel, un sovradosaggio di progesterone è improbabile.

Proprietà/Effetti

Codice ATC

G03DA04

Meccanismo d'azione

Progestogel è un gel idroalcolico per la prevenzione e il trattamento degli effetti vascolari e cellulari del deficit locale di progesterone nella regione mammaria.

Il progesterone contrasta l'aumento della permeabilità capillare nella mammella femminile provocato dagli estrogeni.

Il progesterone è coinvolto nella crescita e nella differenziazione degli acini e dei dotti galattofori del tessuto mammario. Il progesterone blocca il ciclo delle mitosi epiteliali accelerate dall'azione degli estrogeni.

Farmacodinamica

Dopo l'applicazione di Progestogel si verifica un assorbimento percutaneo del progesterone, che può consentire di correggere l'insufficienza di progesterone esistente nella regione mammaria. Una volta ripristinato l'equilibrio tra estradiolo e progesterone, i sintomi di mastopatia scompaiono o regrediscono.

Efficacia clinica

Informazioni assenti.

Farmacocinetica

Assorbimento

Dopo l'applicazione di 5 g di Progestogel (2 righelli da 2,5 g), l'assorbimento cutaneo di progesterone è dell'ordine del 10%. Pertanto la dose quotidiana di progesterone attivo localmente è di circa 5 mg. Dopo l'applicazione di 4 µg/cm² di Progestogel su una superficie di 13 cm² a livello dell'avambraccio, l'assorbimento nell'essere umano dopo 5 giorni era dell'ordine del 10% della dose applicata.

Il tasso di assorbimento massimo pari a circa lo 0,26% è stato raggiunto tra la 12^a e la 24^a ora dopo l'applicazione.

Distribuzione

Dopo l'applicazione di Progestogel, il progesterone si accumula nelle ghiandole sebacee situate sotto l'area di applicazione, il che spiega l'efficacia locale del progesterone dopo l'uso topico.

Metabolismo

Il progesterone è un substrato dell'enzima 5α-reduttasi presente nella pelle; circa l'80% del progesterone assorbito viene convertito localmente in allopregnandiolo e altri metaboliti inattivi a livello ormonale.

Circa il 20% del principio attivo assorbito entra nel circolo sanguigno, ma viene metabolizzato molto rapidamente nel fegato in pregnandiolo.

Eliminazione

Il 10% della dose applicata viene eliminato nelle urine entro 5 giorni, prevalentemente sotto forma di un metabolita attivo, l'allopregnandiolo.

Dati preclinici

I test preclinici di tossicità con il progesterone dopo somministrazione ripetuta, di genotossicità e di potenziale cancerogeno, non hanno evidenziato un rischio accertato più elevato nell'uomo, anche se gli studi negli animali hanno dimostrato un aumento del rischio di cancerogenicità con il progesterone.

Nelle sperimentazioni sugli animali, le sostanze progestiniche hanno mostrato un effetto embrioletale e, a dosi elevate, un effetto virilizzante sui feti femmina.

Gli studi di riproduzione nel ratto, nel topo e nel coniglio non hanno evidenziato alcun rischio teratogeno. Per i rischi nell'essere umano, vedere «Gravidanza, allattamento».

Altre indicazioni

Stabilità

Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento

Conservare a temperatura ambiente (15-25 °C) e fuori dalla portata dei bambini.

La conservazione in prossimità di una fonte di calore è da evitare imperativamente poiché il rischio evidente di evaporazione dell'alcool contenuto nel gel può condurre alla cristallizzazione del progesterone, rendendo così l'applicazione di Progestogel difficile e compromettendo, di conseguenza, l'efficacia del trattamento.

Numero dell'omologazione

39699 (Swissmedic).

Confezioni

Tubetto da 80 g con righello applicatore: confezione da 1 tubetto. (B)

Titolare dell’omologazione

Vifor (International) Inc., San Gallo

Stato dell'informazione

Marzo 2025.