Drossafol® compresse
Composizione
Principio attivo
Acidum folicum.
Sostanze ausiliarie
Solani amylum; Lactosum monohydricum (42,50 mg); Gelatina; Cellulosum microcristallinum; Talcum; Ricini oleum hydrogenatum.
Forma farmaceutica e quantità di principio attivo per unità
1 compressa contiene: Acidum folicum 5 mg.
Indicazioni/possibilità d’impiego
Anemie megaloblastiche causate da carenza di acido folico. Le cause della carenza di acido folico possono essere un apporto ridotto (malnutrizione o denutrizione), disturbi dell'assorbimento in patologie intestinali (sprue, celiachia, morbo di Crohn) e medicamenti con difenilidantoina, barbiturici, cicloserina, PAS e neomicina, nonché un aumentato fabbisogno nell’accrescimento, in gravidanza e nell'anemia emolitica.
Posologia/impiego
Posologia terapeutica
Adulti e bambini (indipendentemente dall'età): 1 compressa al giorno fino alla normalizzazione dell'emocromo.
Nei casi resistenti, si possono utilizzare negli adulti dosaggi più elevati (fino a 15 mg di acido folico al giorno, pari a 1 compressa 3 volte al giorno).
Dose di mantenimento
Individuale, dopo che i sintomi clinici si sono attenuati e l'emocromo si è normalizzato. I pazienti devono essere tenuti sotto stretto controllo e la dose di mantenimento deve essere immediatamente modificata in caso di rischio di ricaduta.
Poiché l'acido folico è ben assorbito, può essere somministrato per via orale con buoni risultati, tranne nei casi di patologie eccezionalmente gravi o di grave malassorbimento intestinale.
In caso di terapia concomitante con antiepilettici, i livelli ematici di anticonvulsivanti devono essere attentamente monitorati.
Controindicazioni
L'acido folico non deve essere somministrato da solo nell'anemia perniciosa, ma solo in associazione alla vitamina B12.
Ipersensibilità al principio attivo o a una qualsiasi delle sostanze ausiliarie secondo la composizione.
Avvertenze e misure precauzionali
Nell'anemia megaloblastica di eziologia non chiara, deve essere esclusa la diagnosi di una possibile carenza di vitamina B12 prima di iniziare la terapia, a causa del rischio di disturbi neurologici irreversibili, poiché nella carenza di vitamina B12 compare sempre una carenza secondaria di acido folico.
Nei pazienti anziani, prima di iniziare un trattamento a lungo termine con Drossafol, è necessario eseguire un test di assorbimento della cobalamina.
In caso di malattia eccezionalmente grave e in casi gravi di malassorbimento intestinale, passare a un preparato di acido folico somministrato per via parenterale.
L'acido folico e gli antagonisti dell'acido folico, come ad es. gli agenti chemioterapici (trimetoprim, proguanil, pirimetamina) e gli agenti citostatici (metotrexato), inibiscono reciprocamente il loro effetto (vedere «Interazioni»).
Lattosio in Drossafol, compresse
I pazienti con l’intolleranza al galattosio rara ereditaria, con carenza completa di lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio non devono utilizzare questo medicamento.
Interazioni
A dosi elevate, l'acido folico può annullare l'effetto antiepilettico della fenitoina, del primidone e dei derivati dei barbiturici e quindi (soprattutto nei bambini) portare a un aumento della tendenza alle convulsioni. La somministrazione concomitante di acido folico e di antagonisti dei folati, come ad es. agenti chemioterapici antibatterici (trimetoprim, tetroxoprim), agenti antimalarici (proguanil, cicloguanil, pirimetamina), agenti citostatici (metotrexato, aminopterina) o alcuni diuretici (triamterene), porta a un'inibizione reciproca di questi agenti inibendo la conversione dell'acido diidrofolico in derivati dell'acido tetraidrofolico.
Somministrate insieme al fluorouracile, dosi elevate di acido folico possono causare diarrea grave.
L'etanolo riduce l'assorbimento dell'acido folico e interrompe il circolo enteroepatico. Una diminuzione dei livelli di acido folico si riscontra dopo la somministrazione di cicloserina, contraccettivi orali, acido acetilsalicilico, acido p-aminosalicilico, sulfonamidi, sulfasalazina e colestiramina.
Il cloramfenicolo può impedire la risposta al trattamento con acido folico e pertanto non deve essere somministrato nei pazienti con gravi sintomi di carenza di acido folico.
L'uso prolungato di acido folico (a dosi elevate) abbassa i livelli sierici di cianocobalamina.
Gravidanza, allattamento
Studi controllati su donne in gravidanza con dosi giornaliere fino a 5 mg di acido folico non hanno mostrato segni di danni embrionali o fetali. L'integrazione di acido folico può ridurre il rischio di difetti del tubo neurale. Poiché la sicurezza di un dosaggio superiore non è garantita, in gravidanza si deve evitare un dosaggio superiore a 5 mg di acido folico al giorno, a meno che non sia chiaramente necessario.
Allattamento
Non sono disponibili dati clinici sull'uso durante l'allattamento.
Effetti sulla capacità di condurre veicoli e sull’impiego di macchine
Non sono stati effettuati studi in merito. Soprattutto a dosaggi elevati, è necessario tenere conto degli effetti indesiderati.
Effetti indesiderati
Gli effetti indesiderati devono essere classificati secondo la classificazione sistemica organica MedDRA e la frequenza secondo la seguente convenzione:
«molto comune» (≥1/10), «comune» (≥1/100, <1/10), «non comune» (≥1/1.000, <1/100), «raro» (≥1/10.000, <1/1.000), «molto raro» (<1/10.000), «non nota» (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).
Disturbi del sistema immunitario
Non nota: reazioni allergiche, ad es. eritema, prurito, broncospasmo, nausea o shock anafilattico.
Patologie psichiatriche
Raro: disturbi del sonno, agitazione o depressione a dosi molto elevate
Patologie del sistema nervoso
Negli epilettici, soprattutto nei bambini, la somministrazione di acido folico può aumentare la gravità e la frequenza delle crisi convulsive (vedere «Interazioni»).
Patologie gastrointestinali
Raro: disturbi gastrointestinali a dosi molto elevate (15 mg/giorno).
Con la somministrazione concomitante di 5-fluorouracile, dosi elevate di acido folico possono portare a intossicazioni della mucosa (ad es. sotto forma di diarrea grave).
La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l’omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-beneficio del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi nuovo o grave effetto collaterale sospetto attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.
Posologia eccessiva
Segni e sintomi
Un sovradosaggio con Drossafol 5 mg compresse si manifesta dopo la somministrazione cronica di dosi molto elevate (più di 15 mg di acido folico al giorno per più di 4 settimane) con i seguenti sintomi: gusto amaro, perdita di appetito, nausea, flatulenza, incubi, agitazione, depressione. La terapia antiepilettica (in particolare fenobarbital, fenitoina o primidone) può aumentare la frequenza e la gravità delle crisi epilettiche.
Trattamento
Non sono necessarie misure particolari in caso di sovradosaggio.
Proprietà/effetti
Codice ATC
B03BB01
Meccanismo d’azione
L'apporto esogeno di acido folico è essenziale per la sintesi del DNA nel corpo umano. L'acido folico è necessario per la rigenerazione delle cellule, a cui – dopo la riduzione a derivati biologicamente attivi dell'acido tetraidrofolico – partecipa come coenzima al trasferimento dei frammenti molecolari C1 (residui metilici, formilici, di formiati e idrossimetilici) in numerose reazioni metaboliche centrali nella sintesi degli acidi nucleici e della metionina. Una carenza di acido folico è quindi particolarmente evidente nei sistemi cellulari ad alto tasso di mitosi, soprattutto nell'eritropoiesi con la comparsa di anemia megaloblastica.
Inoltre, possono comparire disturbi della leuco-trombopoiesi. L'acido folico somministrato per via orale o parenterale è in grado di eliminare i disturbi causati dalla carenza di acido folico.
Farmacodinamica
Nessuna indicazione.
Efficacia clinica
Nessuna indicazione.
Farmacocinetica
Assorbimento
L'acido folico viene assorbito attivamente nei tratti superiori dell'intestino tenue ed è quasi completamente assorbito fino a una singola dose di circa 12–15 mg.
Distribuzione
Mezz'ora dopo l'assunzione orale, l'acido folico compare nel sangue e viene convertito molto rapidamente in vari folati attivi. Il legame dell'acido folico con le proteine è di circa il 70%.
All'interno delle cellule dell'organismo, l'acido folico non necessario viene convertito nei suoi derivati poliglutammici (forma di deposito). Le normali riserve di folati dell'organismo sono di 5–10 mg, metà delle quali si trovano nel fegato. Queste riserve durano circa 10–12 settimane in caso di interruzione dell'apporto.
L'acido folico attraversa la placenta e compare nel latte materno.
Metabolismo
Nessuna indicazione.
Eliminazione
A concentrazioni plasmatiche superiori a 10 µg/l, la clearance urinaria dei folati è indipendente dai valori plasmatici e raggiunge circa 50 ml/min. Piccole quantità (< 50 µg/min) vengono riassorbite a livello tubulare. Dopo l'assunzione di 0,1 mg di acido folico, non vengono escrete nelle urine quantità significative, su 5 mg circa la metà, su 15 mg fino al 90%, principalmente entro 6 ore.
Dati preclinici
Potenziale mutageno e tumorale
A dosi fisiologiche non si prevedono effetti mutageni.
Non sono disponibili studi a lungo termine sul potenziale cancerogeno né studi sperimentali sugli animali per chiarire le proprietà tossicologiche per la riproduzione.
Altre indicazioni
Stabilità
Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.
Indicazioni particolari concernenti l’immagazzinamento
Conservare al riparo dalla luce e dall'umidità, a temperatura ambiente (15–25 °C) e tenere fuori dalla portata dei bambini.
Numero dell’omologazione
56272 (Swissmedic)
Confezioni
Drossafol: Confezioni da 20 e 100 compresse. [B]
Titolare dell’omologazione
Drossapharm SA, 4002 Basilea
Stato dell’informazione
Gennaio 2023