Duspatalin® Retard
Viatris Pharma GmbH
Composizione
Principi attivi
Mebeverini hydrochloridum.
Sostanze ausiliarie
Magnesii stearas, acidi ethacrylici et methylis methacrylatis polymerisatum, talcum, hypromellosum, acidum methacrylicui et ethylis acrylatis polymerisatum 1:1, triacetinum, titanii dioxidum (E 171), gelatina, lacca, propylenglycolum, ammoniae solutio concentrata, kalii hydroxidum, ferrum oxydatum nigrum (E 172).
Forma farmaceutica e quantità di principio attivo per unità
1 capsula rigida a rilascio prolungato di Duspatalin Retard contiene 200 mg di mebeverina cloridrato.
Indicazioni/Possibilità d'impiego
Trattamento sintomatico dei dolori e crampi addominali associati a disturbi funzionali del tratto digerente e delle vie biliari.
Posologia/Impiego
Adulti
2 capsule al giorno, preferibilmente una al mattino e una alla sera.
Le capsule devono essere deglutite con un grande bicchiere d'acqua (almeno 100 ml) e non devono essere masticate, poiché il rivestimento assicura il meccanismo d'azione a rilascio prolungato.
La durata d'uso dipende dallo sviluppo dei sintomi della malattia.
Se sono state dimenticate una o più dosi, si raccomanda di proseguire il trattamento con la dose successiva come prescritto.
Bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni
L'uso di Duspatalin Retard non è raccomandato nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni, poiché non sono disponibili sufficienti dati sulla sicurezza e sull'efficacia del medicamento.
Istruzioni posologiche speciali
Non sono stati condotti studi di determinazione della dose in pazienti anziani e pazienti con alterata funzionalità renale e/o epatica.
Controindicazioni
Ipersensibilità a uno degli ingredienti.
Ileo paralitico.
Avvertenze e misure precauzionali
L'uso di Duspatalin Retard non è raccomandato nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni, poiché non sono disponibili sufficienti dati sulla sicurezza e sull'efficacia del medicamento.
Disturbi della funzionalità epatica e renale
La mebeverina è ampiamente metabolizzata. I metaboliti sono escreti principalmente per via renale. Pertanto, Duspatalin Retard deve essere usato solo con cautela nei pazienti con alterata funzionalità epatica e/o renale.
Interazioni
Non sono stati condotti studi d'interazione nell'uomo.
In vitro, il CYP2E1 non è stato inibito nei microsomi epatici umani né dalla mebeverina né dall'acido mebeverinico. Gli studi in vivo sugli animali non hanno evidenziato interazioni tra la mebeverina e l'etanolo.
Gravidanza, allattamento
Gravidanza
Non sono disponibili dati o sono disponibili dati limitati sull'uso della mebeverina nelle donne in gravidanza. Le sperimentazioni sugli animali, per quanto riguarda la tossicità per la riproduzione, non sono sufficienti (cfr. rubrica «Dati preclinici»).
L'uso di Duspatalin Retard durante la gravidanza non è raccomandato.
Allattamento
Non è noto se la mebeverina o i suoi metaboliti siano escreti nel latte materno. L'escrezione della mebeverina nel latte di animali non è stata studiata.
Duspatalin Retard non deve essere assunto durante l'allattamento.
Fertilità
Non sono disponibili dati clinici sulla fertilità maschile o femminile; tuttavia, le sperimentazioni sugli animali non indicano effetti dannosi di Duspatalin Retard (cfr. rubrica «Dati preclinici»).
Effetti sulla capacità di condurre veicoli e sull'impiego di macchine
Non sono stati effettuati studi in merito.
Effetti indesiderati
I seguenti effetti indesiderati sono stati segnalati spontaneamente dopo l'introduzione sul mercato. Sulla base dei dati disponibili non è possibile stimare una frequenza precisa.
Sono state osservate reazioni allergiche principalmente, ma non esclusivamente, della cute.
Disturbi del sistema immunitario
Ipersensibilità (reazioni anafilattiche).
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Orticaria, angioedema, edema della faccia, esantema.
La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-beneficio del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi effetto indesiderato sospetto, nuovo o serio, attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.
Posologia eccessiva
Teoricamente può verificarsi uno stato di agitazione del SNC. Nei casi di sovradosaggio da mebeverina, i sintomi erano assenti o di lieve entità e in genere rapidamente reversibili. I sintomi osservati in caso di sovradosaggio erano di natura neurologica e cardiovascolare. Non esiste un antidoto specifico ed è raccomandato un trattamento sintomatico. Una lavanda gastrica deve essere presa in considerazione solo in caso di intossicazione da sostanze multiple e scoperta entro circa un'ora. Non sono necessarie misure di riduzione dell'assorbimento.
Proprietà/Effetti
Codice ATC
A03AA04
Meccanismo d'azione
La mebeverina è un antispastico muscolotropo con un'azione diretta sulla muscolatura liscia gastrointestinale, senza influenza sostanziale sulla normale attività intestinale.
L'esatto meccanismo d'azione non è noto, ma meccanismi multipli, come ad esempio una diminuzione della permeabilità dei canali ionici, il blocco della ricaptazione della noradrenalina o un effetto anestetico locale, possono contribuire all'effetto locale della mebeverina sul tratto gastrointestinale.
Farmacodinamica
Nessun dato.
Efficacia clinica
L'efficacia clinica e la sicurezza di diverse formulazioni di mebeverina sono state valutate in più di 1500 pazienti.
Sicurezza ed efficacia nei pazienti pediatrici
Le sperimentazioni cliniche con le formulazioni sotto forma di confetti o capsule sono state condotte solo negli adulti.
Farmacocinetica
Assorbimento
Dopo la somministrazione di capsule retard, l'assorbimento ritardato è completo.
Distribuzione
Dopo somministrazioni ripetute non si verifica un accumulo significativo.
Metabolismo
La mebeverina è completamente metabolizzata.
La prima fase del metabolismo è l'idrolisi, che porta alla formazione dell'acido veratrico e dell'alcool mebeverinico.
L'acido mebeverinico demetilato è il principale metabolita circolante nel plasma.
L'emivita di eliminazione (T½) allo stato stazionario dell'acido mebeverinico demetilato dopo l'assunzione delle capsule a rilascio prolungato è pari a 5,77 ore. La biodisponibilità relativa delle capsule a rilascio prolungato sembra essere ottimale con un rapporto medio dell'AUC (normalizzato rispetto alla dose) del 97%. Dopo somministrazioni multiple (200 mg BID), la Cmax dell'acido mebeverinico demetilato si è attestata a 804 ng/ml e il Tmax è risultato di circa 3 ore.
Eliminazione
L'acido veratrico è escreto tramite le urine. L'alcool mebeverinico è escreto anch'esso tramite le urine, parzialmente come acido mebeverinico e parzialmente come acido mebeverinico demetilato.
Cinetica di gruppi di pazienti speciali
Pazienti anziani, pazienti con alterata funzionalità epatica o renale: non sono disponibili dati farmacocinetici.
Nei bambini non sono stati condotti studi di farmacocinetica con alcuna formulazione di mebeverina.
Dati preclinici
Negli studi di tossicità a dosi singole e ripetute somministrate orale nei ratti, nei conigli e nei cani sono stati osservati effetti sul sistema nervoso centrale con eccitazione comportamentale (principalmente tremore e convulsioni). Nei cani, la specie più sensibile, questi effetti sono stati riscontrati a dosi equivalenti a due volte la dose massima clinica somministrata nell'uomo pari a 400 mg/giorno.
La tossicità per la riproduzione della mebeverina non è stata sufficientemente studiata negli studi sugli animali. In studi non rispondenti allo standard comune non vi sono state indicazioni di un potenziale teratogeno nei ratti e nei conigli. Tuttavia, effetti embriotossici (riduzione nella crescita, mortalità embrionale) sono stati osservati nei ratti a dosi equivalenti a due volte la dose massima clinica somministrata nell'uomo. Questo effetto non è stato osservato nei conigli.
In uno studio per via orale sulla fertilità nei ratti femmine e maschi non sono stati osservati effetti sulla fertilità a dosi equivalenti alla dose massima clinica somministrata nell'uomo.
Nei test di genotossicità convenzionali sia in vitro che in vivo, la mebeverina non ha causato effetti genotossici. Non sono stati condotti studi di cancerogenicità.
Altre indicazioni
Incompatibilità
Nessuna nota.
Stabilità
Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.
Precauzioni particolari per la conservazione
Conservare a temperatura ambiente (15-25 °C).
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Numero dell'omologazione
47639 (Swissmedic).
Confezioni
Duspatalin Retard, capsule rigide 200 mg, 30 unità. (B)
Duspatalin Retard, capsule rigide 200 mg, 60 unità. (B)
Titolare dell’omologazione
Viatris Pharma GmbH, 6312 Steinhausen.
Stato dell'informazione
Novembre 2024.
[Version 104 I]