Salofalk® 4 g/2 g clisteri
Dr. Falk Pharma AG
Composizione
Principi attivi
Mesalazina (= acido 5-aminosalicilico).
Sostanze ausiliarie
Potassio metabisolfito (E224), sodio benzoato (E211): 30 mg/60 mg di sodio benzoato per clistere Salofalk 2 g/Salofalk 4 g, carbomero 35000, potassio acetato, sodio edetato, acqua depurata, gomma xantana.
Forma farmaceutica e quantità di principio attivo per unità
Clistere in confezione monodose pronta all'uso.
1 clistere Salofalk 4 g da 60 g di sospensione rettale contiene 4,0 g di mesalazina.
1 clistere Salofalk 2 g da 30 g di sospensione rettale contiene 2,0 g di mesalazina.
Indicazioni/Possibilità d'impiego
Salofalk 4 g
Trattamento acuto della colite ulcerosa con interessamento del colon discendente e del retto fino a un massimo di 50 cm dall'ano.
Possibilità d'impiego
Salofalk 4 g
Profilassi delle recidive di colite ulcerosa con interessamento del colon discendente e del retto.
Salofalk 2 g
Trattamento acuto o profilassi delle recidive di colite ulcerosa con interessamento del colon discendente e del retto.
Posologia/Impiego
Adulti
Posologia abituale
Salofalk 4 g: 1 clistere al giorno per il trattamento acuto e la profilassi delle recidive.
Salofalk 2 g: 1-2 clisteri al giorno per il trattamento acuto e la profilassi delle recidive.
Durata della terapia
Nelle riacutizzazioni: generalmente 4-6 settimane.
Per la profilassi delle recidive: illimitata.
Modo di somministrazione
Applicare nell'intestino la sera, prima di coricarsi. In caso di uso di clisteri Salofalk 2 g, il secondo clistere (nel caso di difficoltà nel trattenere la grande quantità di liquido) può essere anche usato successivamente, ad esempio durante la notte (dopo l'evacuazione della prima dose singola) o al mattino presto.
I migliori risultati si ottengono quando la somministrazione del clistere Salofalk è preceduta dall'evacuazione intestinale.
Istruzioni per l'uso
1.Preriscaldare il clistere alla temperatura corporea (37 °C). Agitare bene per rendere omogenea la sospensione.
2.Togliere con cautela il cappuccio di protezione, per evitare che la sospensione fuoriesca.
3.Scegliere la posizione del corpo più favorevole per introdurre la sospensione: sdraiarsi sul fianco sinistro, con la gamba sinistra distesa e quella destra leggermente piegata.
4.Introdurre con prudenza nel retto la punta dell'applicatore, che è rivestita da uno strato lubrificante.
5.Lentamente, esercitando una leggera pressione, far passare la sospensione dal contenitore all'intestino.
6.Restare nella stessa posizione per almeno 30 minuti, affinché la sospensione possa distribuirsi bene nell'intestino. Poi dormire nella posizione abituale, possibilmente senza evacuare il clistere fino al mattino.
7.Gettar via il contenitore vuoto.
Pediatria
L'uso e la sicurezza dei clisteri Salofalk nei bambini e negli adolescenti finora non sono stati esaminati.
Controindicazioni
Ipersensibilità al principio attivo o a una qualsiasi delle sostanze ausiliarie secondo la composizione. Gravi disturbi della funzionalità epatica e renale. Ipersensibilità ai salicilati o ai loro derivati.
Avvertenze e misure precauzionali
In caso di disturbi della funzionalità polmonare, in particolare asma, è indicato uno stretto monitoraggio del paziente durante la terapia con mesalazina. In pazienti con ipersensibilità nota a preparati contenenti sulfasalazina, il trattamento con mesalazina deve essere iniziato solo sotto un attento controllo medico. Se si manifestano fenomeni acuti di intolleranza, come per esempio crampi addominali, dolori addominali acuti, febbre, forte mal di testa ed eruzioni cutanee, il trattamento deve essere interrotto immediatamente.
Prima e durante la terapia, a discrezione del medico curante, devono essere eseguiti esami del sangue (emocromo differenziale, parametri della funzionalità epatica come ALT o AST, creatinina sierica) e un'analisi delle urine. Come linea guida, si raccomandano degli esami di controllo 14 giorni dopo l'inizio del trattamento, poi 2-3 volte dopo altre 4 settimane. In caso di nuovi segni di malattia si rendono necessari esami di controllo. In caso di risultati normali, il controllo va eseguito ogni tre mesi.
Si consiglia cautela nei pazienti con disturbi della funzionalità epatica.
La mesalazina non deve essere usata in pazienti con disturbi della funzionalità renale. Se durante il trattamento si nota un deterioramento della funzionalità renale, è necessario considerare una nefrotossicità causata dalla mesalazina. In tal caso Salofalk deve essere interrotto immediatamente.
Sono stati segnalati casi di nefrolitiasi con l'uso di mesalazina, compresi calcoli con un contenuto di mesalazina del 100%. Si raccomanda di garantire un'adeguata assunzione di liquidi durante il trattamento.
La mesalazina può causare una colorazione rosso-marrone delle urine dopo il contatto con candeggina a base di ipoclorito di sodio (es. in sanitari igienizzati con alcune candeggine contenenti ipoclorito di sodio).
In casi molti rari con mesalazina sono state riportate discrasie ematiche gravi. Si devono eseguire esami ematologici nel caso in cui i pazienti presentino sanguinamenti inspiegabili, lividi, porpora, anemia, febbre o dolore faringo-laringeo. In caso di discrasie ematiche presunte o confermate Salofalk clisteri deve essere interrotto.
Raramente sono state segnalate reazioni di ipersensibilità cardiache (miocardite e pericardite) causate dalla mesalazina. In tal caso Salofalk clisteri deve essere interrotto immediatamente.
Ipertensione intracranica idiopatica
Nei pazienti che assumono mesalazina è stata segnalata ipertensione intracranica idiopatica (pseudotumor cerebri). I pazienti devono essere avvertiti della presenza di segni e sintomi di ipertensione intracranica idiopatica, tra cui cefalea grave o ricorrente, disturbi visivi o tinnito. Se si verifica ipertensione intracranica idiopatica, si deve prendere in considerazione l'interruzione della mesalazina.
Reazioni avverse cutanee severe
In associazione al trattamento con mesalazina, sono state segnalate reazioni avverse cutanee severe (SCAR), incluse la reazione indotta da farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici (DRESS), la sindrome di Stevens-Johnson (SJS) e la necrolisi epidermica tossica (TEN).
La mesalazina deve essere sospesa alla prima comparsa di segni e sintomi di reazioni cutanee severe, quali eruzione cutanea, lesioni delle mucose o qualsiasi altro segno di ipersensibilità.
A causa del contenuto di potassio metabisolfito (140,40 mg per clistere Salofalk 2 g e 280,80 mg per clistere Salofalk 4 g), i clisteri Salofalk possono innescare reazioni allergiche con sintomi anafilattici e broncospasmo in pazienti sensibili, in particolare in quelli con storia di asma o di allergie.
Questo medicamento contiene 30 mg/60 mg di sodio benzoato per clistere Salofalk 2 g/Salofalk 4 g. Il benzoato può causare irritazione locale.
Questo medicamento contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per clistere Salofalk 2 g/Salofalk 4 g, cioè essenzialmente «senza sodio».
Interazioni
Non sono stati condotti studi di interazione specifici.
Effetto dei clisteri Salofalk su altri medicamenti
Nei pazienti che vengono trattati contemporaneamente con azatioprina, 6-mercaptopurina o tioguanina, è prevedibile un aumento dell'effetto mielosoppressivo di queste sostanze.
Sono disponibili evidenze isolate e contraddittorie sull'influenza della mesalazina sull'effetto anticoagulante della warfarina (non omologata in Svizzera).
Gravidanza, allattamento
Gravidanza
Non sono disponibili dati sufficienti sull'impiego in gravidanza. Dai dati rilevati in un numero limitato di gestanti esposte, non sono emersi effetti indesiderati sulla gravidanza o sulla salute del feto o del neonato. Attualmente non sono disponibili altre informazioni epidemiologiche rilevanti. È stato segnalato un caso isolato di insufficienza renale in un neonato a seguito di uso prolungato di un alto dosaggio di mesalazina (2-4 g/giorno per via orale) durante la gravidanza.
Studi sugli animali con somministrazione orale di mesalazina non hanno evidenziato effetti tossici diretti o indiretti sulla gravidanza, sullo sviluppo embrionale, sullo sviluppo fetale e/o sullo sviluppo postnatale.
In gravidanza Salofalk deve essere utilizzato solo quando inequivocabilmente necessario.
Allattamento
L'acido N-acetil-5-aminosalicilico e, in misura minore, la mesalazina sono secreti nel latte materno. Sono disponibili solo esperienze limitate nell'uomo sull'uso di mesalazina durante l'allattamento. Nei lattanti non è possibile escludere reazioni di ipersensibilità, come la diarrea. I clisteri Salofalk durante l'allattamento con latte materno devono essere utilizzati solo a condizione che il beneficio atteso superi il potenziale rischio. Se nel neonato compare diarrea, è necessario interrompere l'allattamento con latte materno.
Effetti sulla capacità di condurre veicoli e sull'impiego di macchine
La mesalazina non ha effetto sulla capacità di guidare veicoli o sulla capacità di utilizzare macchine.
Effetti indesiderati
Gli effetti indesiderati sono ordinati per classe sistemica organica MedDRA e per frequenza, secondo la seguente convenzione: «comune» (≥1/100, <1/10), «non comune» (≥1/1'000, <1/100), «raro» (≥1/10'000, <1/1'000), «molto raro» (<1/10'000), «non nota» (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).
Patologie del sistema emolinfopoietico
Molto raro: alterazioni dell'emocromo (anemia aplastica, agranulocitosi, pancitopenia, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia).
Disturbi del sistema immunitario
Molto raro: reazioni di ipersensibilità come esantema allergico, febbre da medicamenti, sindrome simile al lupus eritematoso, pancolite.
Patologie del sistema nervoso
Raro: cefalea, capogiro.
Molto raro: neuropatia periferica.
Non nota: ipertensione intracranica idiopatica (vedere paragrafo «Avvertenze e misure precauzionali»).
Patologie cardiache
Raro: miocardite, pericardite.
Organi respiratori (patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche)
Raro: reazioni polmonari allergiche e fibrotiche (tra cui dispnea, tosse, broncospasmo, alveolite, eosinofilia polmonare, infiltrato polmonare, infezione polmonare).
Patologie gastrointestinali
Raro: dolore addominale, diarrea, flatulenza, nausea e vomito.
Molto raro: pancreatite acuta.
Patologie epatobiliari
Molto raro: alterazioni dei parametri della funzionalità epatica (aumento delle transaminasi e dei parametri di colestasi), epatite, epatite colestatica.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Comune: eruzione cutanea, prurito.
Raro: sensibilità alla luce: sono state segnalate reazioni gravi in pazienti con patologie cutanee preesistenti come ad esempio dermatite atopica ed eczema atopico.
Molto raro: alopecia.
Non nota: reazione indotta da farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici (DRESS), sindrome di Stevens-Johnson (SJS), necrolisi epidermica tossica (TEN): In associazione al trattamento con mesalazina, sono state segnalate reazioni avverse cutanee severe (SCAR), incluse la reazione indotta da farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici (DRESS), la sindrome di Stevens-Johnson (SJS) e la necrolisi epidermica tossica (TEN) (vedere paragrafo «Avvertenze e misure precauzionali»).
Sistema muscoloscheletrico (patologie del sistema locomotore, del tessuto connettivo e delle ossa)
Molto raro: mialgia, artralgia.
Patologie renali e urinarie
Molto raro: disturbi della funzionalità renale, incluse nefrite interstiziale acuta e cronica e insufficienza renale.
Non nota: nefrolitiasi.
Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella
Molto raro: oligospermia reversibile.
La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-benefico del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi nuovo o grave effetto collaterale sospetto attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.
Posologia eccessiva
Sono disponibili informazioni solo molto limitate sul sovradosaggio di mesalazina (ad es. assunzione di dosi orali elevate con intento suicidario). Non è noto alcun antidoto specifico.
Trattamento
Il trattamento si basa sulle condizioni cliniche ed è sintomatico/supportivo.
Proprietà/Effetti
Codice ATC
A07EC02
Meccanismo d'azione
Il meccanismo dell'effetto antinfiammatorio non è noto. Esperimenti in-vitro dimostrano che l'inibizione della lipossigenasi potrebbe svolgere un ruolo.
Inoltre, è stato riportato un effetto sul contenuto di prostaglandine nella mucosa intestinale. La mesalazina (acido 5-aminosalicilico/5-ASA) può anche agire come neutralizzatore dei radicali dei composti reattivi dell'ossigeno. I clisteri Salofalk sono adatti in modo specifico per il trattamento topico della mucosa del colon.
Farmacodinamica
La mesalazina somministrata per via rettale svolge principalmente un'azione locale sulla mucosa intestinale e sul tessuto sottomucoso a livello del lume intestinale.
Efficacia clinica
Non applicabile.
Farmacocinetica
Assorbimento
L'assorbimento massimo della mesalazina avviene nelle porzioni prossimali dell'intestino, mentre quello minimo avviene in quelle distali.
L'acido 5-aminoslicilico, somministrato sotto forma di supposte, viene rilasciato nel retto e nel colon distale e svolge un effetto locale nella rispettiva sede della malattia. Solo una piccola percentuale del principio attivo viene assorbita dalla mucosa, in base al tempo di transito e al grado dell'infiammazione della mucosa (supposte, circa 10-15%). La maggior parte del principio attivo, non assorbita, viene espulsa direttamente nelle feci.
Distribuzione
La distribuzione della mesalazina nell'organismo umano non è ancora completamente chiara. Negli animali, la mesalazina passa nel rene dopo somministrazione per os o e.v. Se una sospensione di mesalazina viene somministrata per via rettale a un adulto, la sostanza passa dal retto al colon. Il volume di distribuzione (Vd) della mesalazina negli adulti è di circa 0,2 l/kg. In vitro, il 42% della mesalazina e il 78% del suo metabolita acetilato si legano alle proteine plasmatiche. Quando la sulfasalazina (un precursore della mesalazina) viene somministrata per via orale, sia la mesalazina che l'acido N-acetil-5-aminosalicilico attraversano la barriera placentare. Tuttavia, le concentrazioni di mesalazina nel cordone ombelicale e nel liquido amniotico sono molto basse. Non è noto se la mesalazina superi la barriera placentare dopo somministrazione per via rettale.
Dopo la somministrazione di mesalazina o sulfasalazina, nel latte materno sono rilevabili basse concentrazioni di mesalazina; tuttavia è presente un metabolita acetilato in concentrazioni più elevate.
Metabolismo
La mesalazina viene metabolizzata a livello pre-sistemico sia nella mucosa intestinale che nel fegato in acido N-acetil-5-aminosalicilico (N-Ac-5-ASA), farmacologicamente inattivo. L'acetilazione sembra essere indipendente dal fenotipo acetilante del paziente. L'acetilazione di una quota di mesalazina avviene anche per mezzo dei batteri del colon.
Il legame proteico della mesalazina è pari al 42%, mentre quello del N-Ac-5-ASA è pari al 78%.
Eliminazione
L'emivita di eliminazione (t½) della mesalazina e del suo principale metabolita acido N-acetil-5-aminosalicilico è di 0,5-1,5 ore per la mesalazina somministrata per via orale o rettale e di 5-10 ore per il suo metabolita. Dopo la somministrazione per os, circa il 20% della dose somministrata viene escreta nelle urine, principalmente sotto forma di acido N-acetil-5-aminosalicilico. In caso di somministrazione rettale di una sospensione di mesalazina, il principio attivo e il suo metabolita acido N-acetil-5-aminosalicilico vengono escreti principalmente nelle feci. Il metabolita acetilato assorbito viene rapidamente eliminato dai reni ed escreto nelle urine (90% in 24 ore). La frazione non assorbita, che costituisce la maggior parte della sostanza attiva, viene escreta nelle feci. Non sono disponibili dati sulla clearance renale della mesalazina. In caso di somministrazione di mesalazina per via orale a pazienti in buona salute, la clearance renale dell'acido N-acetil-5-aminosalicilico è di circa 2,8 - 4,3 ml/min. per kg (range: da 1 a 6,5 ml/min. per kg). La clearance renale di questo metabolita può essere ridotta in caso di colite ulcerosa o enterite regionale di Crohn.
Dati preclinici
I dati preclinici provenienti da studi convenzionali su farmacologia della sicurezza, genotossicità, cancerogenicità (ratto) o tossicità riproduttiva non hanno evidenziato rischi specifici per l'uomo.
Studi su animali con somministrazione orale di mesalazina non hanno evidenziato effetti negativi diretti o indiretti sulla gravidanza, sullo sviluppo embrionale/fetale, sulla nascita o sullo sviluppo postnatale.
Tossicità renale (necrosi papillare renale e danno epiteliale dei tubuli renali prossimali glomerulari o dell'intero nefrone) è stata osservata in studi di tossicità con somministrazione multipla di alte dosi orali di mesalazina. La rilevanza clinica di questi risultati non è chiara.
Altre indicazioni
Incompatibilità
Attualmente non note.
Stabilità
Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.
Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento
Non conservare a temperature superiori ai 30 °C.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Numero dell'omologazione
47329, 50986 (Swissmedic).
Confezioni
Salofalk clisteri 4 g 7 (B)
Salofalk clisteri 2 g 7 (B)
Titolare dell’omologazione
Dr. Falk Pharma AG, 8152 Opfikon
Stato dell'informazione
Aprile 2025