Zaditen^® Ophtha/-SDU

Composizione

Principi attivi

Ketotifenum (ut Ketotifeni hydrogenofumaras).

Sostanze ausiliarie

Flaconcini da 5 ml: Benzalkonii chloridum (0,1 mg/ml), Glycerolum, Natrii hydroxidum et / aut Acidum hydrochloridum ad pH, Aqua purificata.

Monodosi (SDU = Single Dose Units) da 0,4 ml: Glycerolum, Natrii hydroxidum ad pH, Aqua ad iniectabile.

Forma farmaceutica e quantità di principio attivo per unità

Collirio in flaconcino da 5 ml o monodosi (SDU) da 0,4 ml: 1 ml contiene 0,25 mg di ketotifene sotto forma di ketotifene idrogeno fumarato.

Indicazioni/possibilità d’impiego

Trattamento della congiuntivite allergica stagionale.

Posologia/impiego

Adulti e bambini a partire dai 3 anni

1 goccia nel sacco congiuntivale di entrambi gli occhi, 2 volte al giorno. Il trattamento non deve durare più di 6 settimane.

Pazienti anziani

Per i pazienti anziani (> 65 anni) non sono necessari adeguamenti della posologia.

Insufficienza renale

Per i pazienti con compromissione renale non sono necessari adeguamenti della posologia.

Insufficienza epatica

Per i pazienti con compromissione epatica non sono necessari adeguamenti della posologia.

Modalità di somministrazione

Il collirio e i dosatori restano asettici finché la confezione originale è chiusa. Al fine di evitare contaminazioni, non toccare alcunché con la punta del contagocce. La punta del contagocce non deve entrare in contatto con l’occhio, poiché ciò potrebbe causare lesioni della cornea.

Se Zaditen Ophtha viene usato in concomitanza con un altro medicamento oftalmico, occorre lasciare trascorrere almeno 5 minuti fra un’applicazione e l’altra.

Controindicazioni

Ipersensibilità al ketotifene o a una delle sostanze ausiliarie (vedere «Composizione»).

Avvertenze e misure precauzionali

Come regola generale, in caso di occhi arrossati e/o infiammati, è bene evitare di indossare lenti a contatto. Zaditen Ophtha Collirio in flaconcino contiene benzalconio cloruro. Sono stati riportati casi di irritazione agli occhi, occhio secco, alterazione del film e della superficie corneali a seguito di somministrazione oftalmica di benzalconio cloruro. Da usare con cautela nei pazienti con occhio secco e con compromissione della cornea. I pazienti devono essere monitorati in caso di uso prolungato. Benzalconio cloruro può essere assorbito dalle lenti a contatto morbide e può portare al cambiamento del loro colore. Pertanto, è necessario rimuovere le lenti a contatto prima di applicare Zaditen Ophtha Collirio e indossarle nuovamente al più presto dopo 15 minuti. Ciò non vale per le monodosi.

Zaditen Ophtha non deve essere impiegato per irritazioni causate dalle lenti a contatto.

Interazioni

Il ketotifene assunto per via orale può potenziare l’effetto di sostanze con effetti depressivi sull’SNC (sedativi, antistaminici e alcol). Malgrado questo effetto non sia ancora stato osservato con Zaditen Ophtha Collirio, non è possibile escludere la possibilità di tali conseguenze con l’uso di Zaditen Ophtha.

Gravidanza, allattamento

Gravidanza

Non sono disponibili dati sull’uso di colliri a base di ketotifene in gravidanza. A dosi tossiche per la madre, gli studi sugli animali hanno mostrato un aumento della mortalità postnatale ma nessuna teratogenicità (vedere «Dati preclinici»). Zaditen Ophtha Collirio deve quindi essere usato con cautela in gravidanza.

Allattamento

Al momento non è chiaro se il ketotifene venga escreto nel latte materno. Zaditen Ophtha Collirio deve quindi essere usato con cautela durante l’allattamento.

Fertilità

Non sono disponibili dati sull’effetto del ketotifene sulla fertilità nell’essere umano. A dosi elevate, gli studi sugli animali hanno mostrato una compromissione della fertilità maschile (vedere «Dati preclinici»).

Effetti sulla capacità di condurre veicoli e sull’impiego di macchine

Zaditen Ophtha/Zaditen Ophtha SDU può ridurre la capacità di reazione dei pazienti. Immediatamente dopo l’instillazione delle gocce, è possibile manifestare visione annebbiata per un breve periodo di tempo. I pazienti non devono mettersi alla guida di veicoli né impiegare macchine fino alla scomparsa di tale disturbo.

Effetti indesiderati

Sono stati osservati i seguenti effetti indesiderati:

Frequenza: «molto comune» (≥ 1/10); «comune» (≥ 1/100, < 1/10); «non comune» (≥ 1/1’000, < 1/100); «raro» (≥ 1/10‘000, < 1/1’000); «molto raro» (< 1/10‘000); «non nota» (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Disturbi del sistema immunitario

Non comune: reazioni allergiche.

Patologie del sistema nervoso

Non comune: cefalea, sonnolenza.

Patologie dell’occhio

Comune: bruciore/dolore pungente oculare, erosione puntata dell’epitelio corneale.

Non comune: visione annebbiata dopo applicazione del collirio, secchezza oculare, problemi alle palpebre, congiuntivite, dolore oculare, fotosensibilità, emorragie sotto la congiuntiva.

Patologie gastrointestinali

Non comune: bocca secca.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Non comune: esantema della cute, eczema, orticaria.

Elenco degli effetti indesiderati provenienti da segnalazioni spontanee dopo l’introduzione sul mercato

I seguenti effetti indesiderati sono stati individuati in base a segnalazioni spontanee dopo l’omologazione di Zaditen Ophtha. Poiché queste reazioni si basano su segnalazioni volontarie di una popolazione di dimensioni non note, non è possibile trarre conclusioni affidabili sulla loro frequenza.

Patologie dell’occhio

Reazioni allergiche locali e reazioni di ipersensibilità, compresi dermatite da contatto, occhi gonfi, prurito ed edema palpebrale.

Patologie generali e condizioni relative alla sede di somministrazione

Stordimento e reazioni sistemiche di ipersensibilità, compresi gonfiore del viso/edemi (in singoli casi associati a dermatite da contatto) e peggioramento di reazioni allergiche preesistenti come asma ed eczema.

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l’omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-beneficio del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi effetto indesiderato sospetto, nuovo o serio, attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch

Posologia eccessiva

Non si prevedono reazioni specifiche in caso di istillazione di una dose eccessiva del preparato nell’occhio.

Un flacone da 5 ml contiene 1,25 mg di ketotifene (≅ 1,725 mg di ketotifene fumarato). Si dovesse bere un flaconcino intero, si assumerebbe il 60% della dose giornaliera orale raccomandata per un bambino di 3 anni. Con un’assunzione di fino a 20 mg di ketotifene per via orale non sono stati osservati segni gravi di avvelenamento.

Proprietà/effetti

Codice ATC

S01GX08

Meccanismo d’azione

Il ketotifene è un antagonista del recettore H₁ dell’istamina. Il ketotifene inibisce inoltre il rilascio di mediatori (ad es. istamina, leucotrieni, prostaglandine, PAF) dalle cellule coinvolte nelle reazioni allergiche immediate di tipo I (mastociti, eosinofili, basofili e neutrofili). Il ketotifene riduce anche chemiotassi, attivazione e degranulazione degli eosinofili. I livelli aumentati di cAMP dovuti all’inibizione della fosfodiesterasi possono contribuire all’effetto stabilizzante delle cellule del ketotifene.

Farmacodinamica

Vedere «Meccanismo d’azione».

Efficacia clinica

Dopo instillazione nell’occhio, l’effetto antistaminico di Zaditen Ophtha Collirio si manifesta rapidamente e persiste per 8–12 ore.

Zaditen Ophtha Collirio lenisce i sintomi della congiuntivite allergica come prurito e iperemia.

Farmacocinetica

Assorbimento

In uno studio di farmacocinetica con Zaditen Ophtha Collirio con 18 volontari sani, dopo applicazione ripetuta nell’occhio per un periodo di 14 giorni, i livelli plasmatici del ketotifene si attestavano nella maggior parte dei casi al di sotto del limite di quantificazione (20 pg [picogrammi]/ml).

Distribuzione

Non sono disponibili dati in merito.

Metabolismo

Non sono disponibili dati in merito.

Eliminazione

Non sono disponibili dati in merito.

Dati preclinici

I dati preclinici non hanno fornito indicazioni di rischi speciali e considerati rilevanti in relazione all’uso di Zaditen Collirio negli esseri umani. Tale valutazione si basa su studi convenzionali di tossicità per somministrazione ripetuta, genotossicità, potenziale carcinogeno e tossicità per la riproduzione. Negli studi sugli animali, la somministrazione ripetuta per via oculare non ha portato ad alcun effetto indesiderato.

Tossicità per la riproduzione

In uno studio sulla fertilità, il trattamento di ratti maschi con una dose orale tossica di ketotifene (50 mg/kg/giorno) per 10 settimane prima dell’accoppiamento ha portato a una ridotta fertilità. Il livello NOAEL (no adverse effect level) era di 10 mg/kg/giorno. Il trattamento di ratti femmina per 2 settimane prima dell’accoppiamento con 10 e 50 mg/kg/giorno ha causato ridotto guadagno ponderale e mortalità nelle madri ma nessuna compromissione della fertilità. In uno studio di tossicità per lo sviluppo condotto sui ratti, una dose orale di 100 mg/kg/giorno di ketotifene è risultata tossica per la madre senza, tuttavia, dimostrare teratogenicità. Nei conigli, 45 mg/kg/giorno di ketotifene sono risultati atossici per la madre e non teratogeni.

In uno studio sulla tossicità peri- e postnatale, nella prole di ratti femmine, cui era stato somministrato ketotifene orale dal 15º giorno di gravidanza fino al 21º giorno dopo il parto a una dose tossica per la madre di 50 mg/kg/giorno, l’incidenza della mortalità postnatale risultava aumentata e il guadagno ponderale durante i primi quattro giorni dopo la nascita leggermente ridotto. Il livello NOAEL per lo sviluppo postnatale era di 10 mg/kg/giorno.

Gli effetti sulla fertilità e lo sviluppo pre- e postnatale si sono verificati solo a dosi considerate sufficientemente più elevate rispetto alla dose terapeutica consigliata nell’essere umano, pertanto tali effetti risultano di scarsa rilevanza per l’uso clinico.

Altre indicazioni

Stabilità

Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Stabilità dopo apertura

Monodosi (SDU): la bustina aperta con le strisce di monodosi si conserva per 3 mesi (al riparo dalla luce, nella confezione). Gettare via eventuali resti di una monodose immediatamente dopo l’uso.

Flaconcini: dopo l’apertura, si conservano per 1 mese.

Indicazioni particolari concernenti l’immagazzinamento

Conservare nella confezione originale chiusa, a temperatura ambiente (15–25 °C) e fuori dalla portata dei bambini.

Numero dell’omologazione

55341, 55342 (Swissmedic).

Confezioni

Flaconcini da 5 ml [B].

20 monodosi (SDU): 4 strisce con 5 monodosi [B].

Titolare dell’omologazione

OmniVision AG, 8212 Neuhausen.

Stato dell’informazione

Luglio 2022.